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本発明は構造式(22):


の化合物、その結晶形態及び結晶性遊離酸、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにその製造方法に関する。これらの化合物はホスホジエステラーゼ4阻害剤であり、喘息及び炎症の治療に有用であり、更に認知力増進に有用である。
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本発明は、神経細胞死または機能障害をモジュレートするための方法、ならびに神経細胞死または機能不全によって起こる、哺乳類における1種以上の状態または疾患の症状の治療、予防、および/または改善のための方法に関する。 (もっと読む)


抗体のようなToll様受容体3(TLR3)調節物質、TLR3抗体をコードするポリヌクレオチド若しくはそれらのフラグメント、ならびに前述の作成および使用方法が開示される。
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本発明は、ハンチンチン遺伝子(HD遺伝子)の発現を抑制するための二本鎖構造のリボ核酸(dsRNA)に関し、該dsRNAは、長さが25ヌクレオチド未満でHD遺伝子の少なくとも一部にほぼ相補的なヌクレオチド配列を有するアンチセンス鎖を含んでなる。本発明はまた、該dsRNAを医薬として許容可能な担体とともに含んでなる医薬組成物;該医薬組成物を用いてHD遺伝子またはその突然変異型の発現を原因とする疾患を治療する方法;ならびに細胞内におけるハンチンチン遺伝子の発現を抑制する方法にも関する。
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開示されているのは、式Iの化合物またはその立体異性体、互変異性体あるいは薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物(ここで、Ar、R1、R2、R3、R4およびR5は、明細書中で定義されたとおりである);および式Iの化合物を含む薬学的組成物である。また、開示されているのは、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法である。また、開示されているのは、式Iの化合物をコリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン性m1アゴニストもしくはm2アンタゴニストと組み合わせて使用して認知疾患もしくは神経変性疾患を処置する方法である。

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生物活性部分と金属からなる金属配位錯体が開示されている。この錯体は有効性、安定性、吸収性、標的デリバリー及びそれらの組合せを含む改善された性能を生物活性部分に与える。 (もっと読む)


本発明は、インターフェロン−アルファとC−フィコシアニンとの組合せ(IFN−α/C−Phyco)に関するものであり、これは、自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び癌の治療用製剤を得るために使用される。本発明に示される調節T細胞の誘導効果に関連する抗炎症性、免疫調節性、抗酸化性、抗ウィルス性、抗増殖性及び抗腫瘍効果によって、前記疾患用にIFN−α/C−Phycoの組合せを使用することが正当化される。 (もっと読む)


本発明は、オピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物に関する。かかる化合物は哺乳動物、特にヒトにおける肥満および関係する疾患および/または症状を治療するのに有用である。かかる化合物を製造する方法および利用する方法も開示される。 (もっと読む)


式(I):A-(X0-ONO2)s (I)のレニン阻害剤ニトロ誘導体は、より広い薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、うっ血性心不全、冠動脈疾患、心不全、左心室機能障害および肥大、心線維症、心筋虚血、脳卒中、アテローム性動脈硬化、血管形成術後の再狭窄、腎不全、腎虚血、腎機能不全、腎線維症、糸球体腎炎、腎疝痛、高眼圧、肺高血圧、緑内障、高血圧、腎症、血管症および神経障害のような糖尿病合併症、末梢血管疾患、肝線維症、門脈圧亢進症、代謝症候群、勃起不全、血管または心臓外科手術後の合併症、臓器移植後の免疫抑制剤での治療の合併症、高アルドステロン症、肺線維症、強皮症、不安症、認知障害の治療または予防のために用いることができる。 (もっと読む)


本発明は、繊維芽細胞増殖因子受容体ファミリー(FGFR)に結合し、該受容体の活性を調節することができる新規ペプチドに関する。本発明のペプチドは、FGFRの断片であり、ここで、該断片は、FGFRの免疫グロブリン様モジュール2(Ig2)および免疫グロブリン様モジュール1(Ig1)の相互作用に関与するアミノ酸残基を含む。本発明は、FGFRの相互Ig1対Ig2結合サイトに由来するアミノ酸配列を開示し、FGFRが顕著な役割を果たす異なる病的状態の処置のための該アミノ酸配列を含むペプチドの使用に関する。したがって、本発明の化合物を含む医薬組成物もまた、関係がある。 (もっと読む)


本発明は、概して乳癌と診断された対象におけるアロマターゼ阻害剤での治療に付随する副作用を改善するための医薬組成物、方法、及びキットを対象とする。より具体的には、本発明は、アロマターゼ阻害剤及びアンドロゲン剤を含む組成物、方法、及びキットを提供する。 (もっと読む)


本発明は、細胞、組織、および全身を細胞新生させる方法を提供する。また、細胞新生バッファ及び物質、並びに新生細胞用のキットを提供される。また、体細胞を脱分化させ、細胞をその他の細胞型へ分化させる方法が提供されている。 (もっと読む)


【課題】細胞機能を変化させるための組成物および方法、特に神経変性疾患の治療的処置および/または予防的治療としての方法の提供。
【解決手段】Sel-Plexを含む組成物を、補体遺伝子の発現が;カテプシン遺伝子の発現が;プレセニリン遺伝子の発現が;或いはニカストリン遺伝子の発現が大脳皮質で減少する条件下で投与する。Sel-Plexを含む組成物は亜セレン酸ナトリウムや抗酸化剤を含みうる。他のアルツハイマー治療薬と同時に投与してもよい。
【効果】アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病等の治療或いは予防に効果がある。 (もっと読む)


本発明は、5から105個のアミノ酸残基のアミノ酸配列を含む繊維芽細胞成長因子受容体(FGFR)と相互作用できる新規ペプチド化合物に関し、それは、式:
x'-(x)n-xp-(x)n-x'
[式中、
x-は、塩基性アミノ酸残基であり、
xpは、疎水性アミノ酸残基であり、そして
(x)nは、任意のアミノ酸残基である(ここで、nは、0から3の整数である)]
のアミノ酸モチーフを含む。好ましくは、本発明の化合物は、神経接着分子L1の断片を含む。本発明はまた、FGFRおよび/またはL1が、病状および/または疾患からの回復で役割を果たす、異なる病状の処置および/または処置のための化合物の使用に関する。したがって、本発明の化合物を含む医薬組成物もまた関係する。 (もっと読む)


本発明は、一定の組成を有し、多官能性および/または結合特異性を有することができる生理活性アセンブリーを製造および使用するための方法と組成に関する。特定の実施態様では、生理活性アセンブリーは、二量体化およびドッキングドメイン(DDD)とアンカードメイン(AD)との間の特異的な結合相互作用を活用するdock−and−lock(DNL)法を用いて形成される。種々の実施態様では、1種類以上のエフェクターがDDDまたはAD配列と結合することができる。相補的なADまたはDDD配列は、生理活性アセンブリーのコアを形成し、特異的なDDD/AD相互作用によってアセンブリーを形成させるアダプターモジュールと結合できる。このようアセンブリーは、疾患、病原体の感染、または他の病状または獣医学的状態の治療、検出、および/または診断のための広範なエフェクターと結合することができる。
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本発明は、血液脳関門を通過する薬剤の輸送を増加させ、一旦関門を通過した活性が実質的に完全に維持されるのを可能にするための組成物、方法およびキットを提供する。この薬剤は、1種または複数の内在性受容体媒介輸送系を介して血液脳関門を通過して輸送される。いくつかの実施形態では、この薬剤は、治療薬、診断薬または研究薬である。 (もっと読む)


【課題】アルコール耽溺/依存のより効果的な治療の大きい満たされない必要性が存在する。
【解決手段】カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)の化合物、及び動物におけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した疾患の治療におけるそれらの使用。 (もっと読む)


式I:
【化1】


[上式中、R、R、X、X及びXからXが、本明細書で与えられた意味を有する]
の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、MAPEGファミリーのメンバーの活性阻害が所望され、及び/又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。
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【課題】感覚障害の治療において安全で効果的な感覚障害治療剤及び/又は感覚障害治療組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)


(ただし、式中R1は水素原子または水酸基を表す)で示される化合物、又はその塩、その水和物、あるいはその塩の水和物を有効成分として含有する感覚障害治療剤及び/又は感覚障害治療組成物の提供。 (もっと読む)


本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはその断片のモジュレーター、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。また、本発明は、ABCトランスポーターによって媒介される疾患をこのようなモジュレーターを使用して治療する方法に関する。これらの化合物および薬剤として許容できる組成物は、様々な疾患、障害、もしくは病態を治療し、またはその重症度を緩和するのに有用である。 (もっと読む)


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