神経変性および神経細胞の喪失を予防する効果を有する小分子化合物を含む組成物を投与することによって神経変性および神経細胞の喪失を予防するための方法が提供される。本発明の一側面において、方法および組成物はまた、神経変性の疾病を治療するために有用である。小分子化合物は、それらの安定性のため、製造および処方の両方の場合における使いやすさのため、投与の容易さのため、および患者の服薬遵守のために、重要な治療の選択肢を提供する。本発明の小分子化合物組成物は、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、細菌性トランスペプチダーゼ阻害剤、カルシウムチャネル拮抗剤、シクロオキシゲナーゼ阻害剤、葉酸合成阻害剤またはナトリウムチャネルブロッカー、および神経変性に効果があるそれらの機能的類似体を含んでよい。本発明の組成物は、臨床症状の発症の前に予防的に投与されてよく、また神経変性の疾病の臨床症状が発生した後に投与してもよい。 （もっと読む）

Ｒ^３が好ましくはヒドロキシラジカルであり、サザン環が好ましくはフェニル環である、式（Ｉ）のピロロ-イソキノリン化合物。これらの化合物およびそれらの薬学的に許容される塩は、疼痛、炎症性疾患、神経系障害、あるいは泌尿生殖器または胃腸系と関連した疾患を治療するための、依存性イオンチャンネルの調製に使用される。

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双極性障害、うつ病又は不安障害等の情動障害の予防、治療又は改善のための潜在的治療剤が同定される。情動障害を診断及びモニタリングする方法も提供される。この方法は、情動障害で異なる発現をする１つ又は複数の遺伝子の発現の変化に基づく。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩は、ｍＴＯＲの阻害剤であり、癌治療に有益である。

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本発明は、特にヒト対象における治療的又は予防的処置のためのＥＰＯポリペプチド及びそれらの使用に関する。本発明はまた、前記ポリペプチドをコードする核酸、このような核酸を含むベクター及びそれらを含有する組換え細胞に関する。本発明はさらに、このようなポリペプチドを産生する方法、並びに任意のサンプル中のこれらポリペプチドを検出し、又は投薬する方法及びツールを開示する。 （もっと読む）

本発明は、アポトーシス阻害剤として作用する、式（Ｉ）の化合物、並びに式（Ｉ）の化合物をベースとする薬物コンジュゲート、それらの調製のためのプロセス、それらを含有する医薬組成物、及び医学におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、以下の構造式Ｉ：
【化１】


で示される新規な化合物、ならびにそれらの製薬上許容できる塩、組成物、および使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
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【課題】本発明は、β-セクレターゼ阻害剤の同定のためのアッセイ法およびスクリーニング法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、β-セクレターゼタンパク質を固体支持体上に固定化する段階、タグ化β-セクレターゼ阻害剤の存在下でそれを被検化合物と接触させる段階、および被検化合物がβ-セクレターゼ阻害剤であるか否かを評価するため、被検化合物の存在下と非存在下でのタグ化β-セクレターゼ阻害剤の結合の程度を比較する段階を含む、β-セクレターゼ阻害剤を同定するためのアッセイ法を提供する。さらに本発明は、β-セクレターゼ阻害剤のスクリーニング法、新規なβ-セクレターゼ阻害剤、および、β-セクレターゼ阻害剤の同定のためのタグ化β-セクレターゼ阻害剤としてのそれらの使用、β-セクレターゼ阻害剤を同定するためのキット、ならびにアルツハイマー病およびその他の脳血管アミロイドーシスの治療において使用するための新規なβ-セクレターゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、プロテインキナーゼおよび／またはチェックポイントキナーゼの阻害剤としての新規な種類のイミダゾピラジン化合物、該化合物の調製方法、１つ以上の該化合物を含む医薬組成物、１つ以上の該化合物を含む医薬製剤の調製方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、プロテインキナーゼまたはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物の提供に関する。本発明はまた、前記化合物を含んでいる薬理学的に許容できる組成物、及び様々な疾患、条件又は障害の治療のための、当該組成物の使用方法の提供に関する。本発明はまた、本発明の化合物の調製方法の提供に関する。これらの化合物及びその薬理学的に許容できる組成物は、様々な疾患、障害又は症状の治療若しくは予防に有用であり、例えば自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、高増殖性疾患、神経変性疾患又は免疫学性疾患などに適用できるが、これらに限定されない。本発明により提供される化合物はまた、キナーゼの生物学的及び病理学的現象における役割の解析にも有用であり、かかるキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の解析、及び新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも適用できる。

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本発明は、改善された生物学的活性を示す、ＧＤＦ−５由来の新規な生合成増殖因子変異体に関する。ヒトＧＤＦ−５の４５３位と４５６位の変異体を開示し、また、組織変性／破壊と関連した疾患の治療におけるこれらの変異体の使用を開示する。 （もっと読む）

【課題】 優れたＶＬＡ−４阻害活性を有する化合物の提供。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹は低級アルキル基；炭素数３〜１０のシクロアルキル基；複素環式基；炭素数６〜１０の芳香族炭化水素基を示し;
Ｚはフェニル基；ベンゾイルアミノ基、ピリジルカルボニルアミノ基；アラルキルオキシ基；モルホリン−Ｎ−カルボキシ基又はフタルイミド−Ｎ−イル基を示し；
Ｒ²は水素原子又は低級アルキル基を示し;
ｎは０又は１の数を示し；
【化２】


ｎが１のとき、ＹはＮＯＲ³（Ｒ³は前記と同じ）を示し；
Ａはフェニル基を示し、Ｂは水素原子又は低級アルキル基を示すか、Ａ及びＢが結合してシクロペンタン環、シクロヘキサン環又はオキサン環を形成してもよく、またＡとＲ¹が結合してシクロペンタン環又はシクロヘキサン環を形成してもよい。)
で表されるフェニルアラニン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、運動ニューロン栄養因子（ＭＮＴＦ）またはそのペプチド類似体を用い、胚性幹細胞の運動ニューロンへの分化を誘導するための方法を提供する。本発明は、幹細胞由来の運動ニューロンの集団および分化した神経細胞を含む細胞の集団を単離するための方法をさらに提供する。さらに、本発明は、長期の細胞培養物中で分化した神経細胞の生存を促進する方法に関する。最後に、本発明は、幹細胞と関連した治療用途におけるＭＮＴＦまたはそのペプチド類似体を含有する組成物を提供する。
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本発明は、レナラーゼとしても公知であるモノアミンオキシダーゼＣ（ＭＡＯ−Ｃ）の、治療的タンパク質としてのその活性および不活性形態での使用方法を提供する。不活性型レナラーゼタンパク質のレナラーゼレベルの低い個体への投与を、必要に応じて身体により活性されることが可能であるタンパク質の適切なプールをこれらの個体に提供するために用いることが可能である。活性レナラーゼタンパク質は、カテコールアミンレベルの即時の低下が必要である個体へ投与されることが可能である。レナラーゼの阻害剤は、アドレナリン作用を増強するために用いられ得る。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、成人の中枢神経系の障害又は疾病で、組織の収縮又は萎縮に関連する障害又は疾病の治療又は予防をする薬剤を製造するためにインスリンの使用を提供する。また、前記障害又は疾病を治療する方法であって、内因性インスリンの活性を高めるインスリン又は組成物を、薬剤として有効な量を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）ファミリーの活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、マクロヒストンH2AのC-末端非-ヒストンドメインから得られるアミノ酸配列を含む、核酵素ポリ(アデノシン5'-ジホスホ-リボース)ポリメラーゼである、時には、「PARS」又はポリ(ADP-リボース)シンテターゼと称される、「ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ」又は「PARP」のインヒビターに関する。特に具体的には、本発明は、ネクローシス又はアポトーシスに起因する細胞損傷又は細胞死から起こる組織損傷、虚血及び再潅流傷害から起こる神経組織損傷、神経疾患及び神経変性疾患を治療するための；血管性卒中を予防又は治療するための；心血管疾患を治療又は予防するための；他の症状/又は疾患、例えば加齢による黄斑変性症、AIDS、免疫老化疾患、関節炎、アテローム性動脈硬化症、悪液質、癌、細胞老化に関連する骨格筋の変性疾患、糖尿病、頭部外傷、免疫老化、炎症性疾患、筋ジストロフィー、変形性関節症、骨粗鬆症、慢性及び/又は急性疼痛、腎不全、網膜虚血、敗血性ショック、皮膚加齢を治療するための；細胞寿命及び増殖能力を拡げるために；老化細胞の遺伝子発現を変更するための；あるいは低酸素腫瘍細胞に放射線を増感させるための、PARPインヒビターの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特定のタイプの治療薬が、様々な精神神経疾患及び関連する障害、例えば依存症(例えば物質又は行動に対する依存症)を治療するため、並びに更年期の間に経験される症状又は月経周期と関連する症状のいくつかを軽減するために、組み合わせで使用されうる。明確な製剤にも関わらず、本発明の組成物は、視床下部-下垂体-副腎(ＨＰＡ)を標的とする少なくとも１の活性成分、及び前頭前野を標的とする少なくとも１の活性成分を含みうる。これらのタイプの薬剤のいずれか又は両方が、交感神経系の活性を阻害する薬剤と組み合わされうる。こうして、組成物又は薬物治療の組み合わせは、β-アドレナリン受容体を阻害する薬剤又はそうでなければ抗-高血圧薬又は抗不安薬として作用する薬剤を含みうる。 （もっと読む）

本発明は、複数の改変リン酸化部位を含む、色素上皮由来因子（ＰＥＤＦ）の抗血管新生変異体、それをコードするポリヌクレオチド及びその使用に関する。特に、本発明のＰＥＤＦ変異体は、優れた抗血管新生活性及び高い神経栄養活性を提供し、新血管形成及び神経変性症状を随伴する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、アポトーシス関連障害に関する新規使用および試薬に関する。特に、PI3KクラスIIα活性の調節は、アポトーシスに影響を与えることが示されており、PI3KクラスIIαは、細胞生存因子であると考えられている。これらの発見に基づき、本発明は、アポトーシス関連障害の処置のために有用な治療法および医薬組成物を提供する。さらに、PI3KクラスIIαを、治療薬の開発のための標的として提供する。したがって、本発明は、PI3KクラスIIα活性を調節する候補化合物を同定するためのスクリーニング法を提供し、故に、アポトーシス関連障害、例えば、心臓血管障害、自己免疫疾患、神経変性疾患、および癌を処置するために使用し得る。 （もっと読む）