本発明は、治療有効量のＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物を含む、病態及び／又は疾患を予防及び／又は処置するための組成物、抱合体及び方法に関する。ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物の組み合わせは、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤又はガストリン化合物の何れかが治療効果を有することが示された病態及び／又は疾患（糖尿病、高血圧、慢性心不全、体液貯留状態、肥満、代謝症候群、並びに関連疾患及び障害を含むがこれらに限定されない）の予防及び／又は処置において、有益効果、具体的には持続的な有益効果を提供する。ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物の組み合わせは、予想外の相加効果又は相乗効果を提供するように選択することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＳＵＭＯ化を制御するために有用な新規な薬剤に関する。特に、本発明は：（i）医薬的に有効な量のＨＬＳ−５ポリペプチド、そのアイソフォーム、その機能フラグメント、又はその医薬組成物；又は（ii）ＨＬＳ−５又はその活性の、内在性のレベルを調整することが可能な化合物又は組成物；又は（iii）それらの組合せ、を含んでなるＳＵＭＯ化制御剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチド組成物およびタンパク質間相互作用を修飾するためのその治療的使用に関する。具体的には、本発明は、例えばハンチントン病（ＨＤ）タンパク質凝集体といった、疾患を引き起こすタンパク質凝集体を崩壊させるグアニジンを豊富に含むオリゴヌクレオチドの使用に関する。
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活性薬剤の鼻腔内投与に適したベシクル組成物の調製における、リン脂質、１種以上のC2-C4アルコール、および水の使用であって、前記リン脂質、および前記の１種以上のアルコールの、前記組成物中の濃度が、それぞれ、0.2-10重量％および12-30重量％の範囲にあり、前記組成物の水の含量が30重量％以上である、前記使用。 （もっと読む）

【課題】人為的に設計された神経分化抑制ペプチド及び該ペプチドを主成分とする神経分化抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明によって提供される神経分化抑制剤は、神経細胞に分化可能な少なくとも一種の細胞の神経分化を抑制又は制御し得る少なくとも一種のペプチドを含有する神経分化抑制剤であって、前記ペプチドとしてエロンジンＡに属する何れか一種のタンパク質のＢＣ−ボックスを構成するアミノ酸配列から選択される少なくとも１０個の連続するアミノ酸残基から成るＢＣ−ボックス由来アミノ酸配列又は該配列に部分的な改変が施されたアミノ酸配列を含む人為的に合成されたペプチドを含有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物又は薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｚは、ＮＲ^１１、ＮＨＣＯ、ＮＨＳＯ_２、ＮＨＣＨ_２、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２又はＣＨ＝ＣＨであり、Ｘは、１個又は複数のＲ^１２基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり、Ｒ^１０及びＲ^１１は、それぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、Ｒ^１〜Ｒ^４は、それぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ_２）_ｍＲ^１２であり、ここで、ｍは、０、１、２又は３であり、各Ｒ^１２は、独立に、（ＣＨ_２）_ａＲ^１６であり、ここで、各Ｒ^１６は、独立に、Ｏ（ＣＨ_２）_ｂＲ^１３、Ｒ^１３、ＣＯＲ^１３、ＣＯＯＲ^１３、ＣＮ、ＣＯＮＲ^１３Ｒ^１４、ＮＲ^１３Ｒ^１４、ＮＲ^１３ＣＯＲ^１４、ＳＲ^１３、ＳＯＲ^１３、ＳＯ_２Ｒ^１３、ＮＲ^１３ＳＯ_２Ｒ^１４、ＳＯ_２ＯＲ^１３、ＳＯ_２ＮＲ^１３Ｒ^１４、ハロゲン、ＣＦ_３及びＮＯ_２から選択され、ここで、各ａは、０、１、２又は３であり、ｂは、０、１、２又は３であり、Ｒ^１３及びＲ^１４は、それぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ_２）_ｎＲ^１５であり、ここで、ｎは、０、１、２又は３であり、各Ｒ^１５は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アラルキル、アリール及びヘテロシクロアルキルから選択され、そのそれぞれは、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯ−アルキル、アラルキル、ＳＯ_２−アルキル、ＳＯ_２−アリール、ＣＯＯＨ、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＮＨ_２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）_２、ＣＦ_３、アルキル及びアルコキシから選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アルキル及びアルコキシ基は、１個又は複数のＯＨ基でさらに置換されていてよい。本発明のさらなる態様は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、及び増殖性障害、ウイルス障害、卒中などを含む種々の障害を治療するための医薬品の調製における式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、ここでＭＡＣと命名する、仮説タンパク質MGC14327の初めて知られた機能および生物学的活性を開示し、ここで、それはＴ細胞活性化の重要なコントローラーとして同定された。ここでは、ｃＭＡＣは、ｃＭＡＣ関連障害の処置のための新規治療剤開発のための適当な薬剤標的として意図される。本発明は、該病理学的状態の処置方法、およびそれ故に医薬組成物に関する。本医薬組成物は、ｃＭＡＣタンパク質活性および／またはｃＭＡＣ遺伝子発現に対する阻害性またはアゴニスト効果を有するモジュレーターを含む。本発明はまた、ｃＭＡＣタンパク質活性および／またはｃＭＡＣ遺伝子発現を阻害またはアゴナイズできる化合物を同定することを含む、該病理学的状態の処置に治療的有用性を有する化合物を同定する方法にも関する。
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（ＭＫ２またはＭＡＰＫＡＰキナーゼ−２）の阻害剤としての、式（Ｉ）
【化１】


〔基Ｒ１−Ｒ６、ＡおよびＹは明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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哺乳動物における免疫寛容を増強するための薬剤の製造のためのフェニル−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−アミンの使用；ならびに使用、方法ならびにこのようなフェニル−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−アミンを含む医薬組合せおよび組成物。 （もっと読む）

本発明は、グリコシルホスファチジルイノシトール（ＧＰＩ）アンカー型メタロプロテイナーゼの組織インヒビター（ＴＩＭＰ）の融合構築物、ならびに癌の処置のための、および再生医療におけるその使用に関する。このアプローチにより、ＧＰＩアンカー型ＴＩＭＰタンパク質は、腫瘍細胞の表面膜へ組み入れられ、腫瘍細胞をＦＡＳ誘導性アポトーシスに対して感受性にする。さらに、本発明の融合構築物は、創傷治癒適用に有用な効果的薬剤である。１つの態様において、ＴＩＭＰは、細胞提示を増強するために、後にＧＰＩが続くムチンに連結される。ＴＩＭＰを連結するためのＧＰＩの使用は、結果として生じる融合タンパク質を、癌、特に、個体における原発腫瘍の不完全な外科切除後の任意の残存癌の治療のための抗癌剤として、特に有用にする。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書で定義されている。〕の化合物；このような化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
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本発明は、ＰＰＡＲアルファ、ＰＰＡＲデルタ及びＰＰＡＲガンマ作動薬活性を示す、定義された基を有する式（Ｉ）の二環アリール−スルホン酸［１，３，４］−チアジアゾール−２−イル−アミド類、並びにそれらの生理学的に許容される塩及び生理学的に機能性の誘導体、及びそれらの生理学的に許容可能な塩並びにその製造法に関する。本化合物は、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄障害や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適している。
【化１】

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クロストリジウム毒素、例えばボツリヌス毒素を含有するクロストリジウム毒素医薬組成物であって、医薬組成物中に存在するクロストリジウム毒素が、非タンパク質賦形剤、例えばポリビニルピロリドン、二糖、三糖、多糖、アルコール、金属、アミノ酸、界面活性剤および／またはポリエチレングルコールによって安定化される医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ロイコトリエン生合成阻害剤である式（Ｉ）


を有する化合物を提供する。式（Ｉ）を有する化合物は、抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、アミン置換アザ−アダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。α７ニコチン性アセチルコリン受容体に対する結合アフィニティを評価する上で有用な放射能標識化合物も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、サラチンの組成物およびその使用の方法を提供する。本発明の1つの局面は、接着、ケロイド、および瘢痕の発生の予防または軽減の方法である。接着、ケロイド、および瘢痕は、形成外科手術もしくは整形外科手術などの外科手術に起因してもよく、または既存の瘢痕であってもよい。本発明の別の局面は、屈筋腱損傷の処置のための方法である。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、脳卒中、ＡＬＳ、ピック病、プリオン病及びハンチントン病のような自己免疫関連疾患、神経変性疾患又は障害を治療するため、哺乳動物にステロイドホルモンを投与することを開示する。最も好ましくは、本発明は、該疾患又は障害の臨床症状を予防する又は寛解するため、エストロゲン、エストランジ、エストリオール又はエストロゲンレセプター活性剤を使用する。
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【解決手段】 本発明の１つの観点は、コンドロイチナーゼＡＢＣＩの変異体に関する。そのようなコンドロイチナーゼＡＢＣＩ変異体は、コンドロイチナーゼ活性の変化、または紫外光または熱曝露を含むストレッサーによる不活性化への抵抗性向上を示す。コンドロイチナーゼＡＢＣＩ変異酵素の使用方法についても提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般的にはニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）のためのリガンド、ｎＡＣｈの活性化、および欠損または異常機能アセチルコリン受容体に関し、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈ受容体サブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物（例えばインダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明の多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸レセプター（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト、特に選択的代謝調節型グルタミン酸レセプター１アンタゴニストとして有用な式（Ｉ）または式（ＩＩ）（ここで、様々な部分とは、本明細書中に定義されるとおりである）の四環性化合物、その化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸レセプター（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連する疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁およびアルツハイマー病などの神経変性疾患）を処置するためにその化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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