本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調整に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＲＴＰ８０１遺伝子および／またはタンパク質の阻害により微小血管障害、眼疾患、呼吸器状態、および聴力障害を処置するための新規の分子、組成物、方法、および使用を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性をもつ、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＸは定義された意味をもつ］の新化合物、それらの製造、それらを含有する組成物並びに医薬としてのそれらの使用を含んでなる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。本発明は、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む医薬組成物、そのような化合物を１つ以上含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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【課題】ヒト自己免疫疾患に関係する自己及び非自己抗原を同定する方法を提供する。
【解決手段】自己免疫反応と関連するＭＨＣクラスII分子を選択し、少なくとも２個の該分子の主要ＭＨＣ結合ポケットを選択し、選択されたポケットのそれぞれに結合する一組のアミノ酸残基を同定し、これらの一組のアミノ酸が対応する位置に許容された該分子のための配列モチーフを明かにし、そしてペプチドのアミノ酸配列を配列モチーフと比較することからなる方法、及び該方法により単離、同定された尋常性天疱瘡及び多発性硬化症に関係する抗原ペプチド。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮細胞増殖因子(VEGF)遺伝子のエクソン5によってコードされるアミノ酸配列を欠失しているVEGFポリペプチドに関する。VEGFのこのバリアントは、VEGFに関連する活性を誘発することができるが、タンパク質分解に耐性を示す。本発明は、前記タンパク質およびそれをコードしている遺伝子由来の核酸配列の、疾病の診断、予防および治療における使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、多様な標的と結合して、動物細胞のアルギニノコハク酸シンターゼの活性を増強し、及び／又は動物細胞中の細胞内二価カルシウムイオンを増大させることにより、哺乳動物細胞中の一酸化窒素（ＮＯ）の生成の増大及び維持をもたらすことができる、配列番号１〜１８で示すアミノ酸配列を含むアミノ酸配列を有するオリゴペプチドを提供する。本発明中に記載した１つ又は複数のペプチドの医薬組成物も開示する。本発明はさらに、これらのペプチドの使用に関する。
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本発明は、最低１種のＧＬＰ−１ミメティボディまたは指定された部分若しくはバリアントをコードする単離された核酸、ＧＬＰ−１ミメティボディまたは指定された部分若しくはバリアント、ベクター、宿主細胞、トランスジェニック動物若しくは植物を包含する最低１種の新規ヒトＧＬＰ−１ミメティボディまたは指定された部分若しくはバリアント、ならびに、治療的組成物、方法および装置を包含するそれらの作成および使用方法に関する。 （もっと読む）

性機能障害、例えば５−ＨＴ_１Ａ受容体アンタゴニストを使用する薬物治療に付随する性機能障害を治療するための方法および組成物が提供される。
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【課題】哺乳動物の生体内でガレクチン−１またはガレクチン−１誘導体の溶出を制御することのできる、徐放性ハイドロゲル製剤を提供する。
【解決手段】カチオン性のゼラチンハイドロゲルと、ガレクチン−１またはガレクチン−１誘導体と、を含む、徐放性ハイドロゲル製剤を提供する。このカチオン化ゼラチンハイドロゲルは、ゼラチンハイドロゲルのカルボキシル基のアミノ基への置換率が１０％以上６０％以下であってもよい。また、このカチオン化ゼラチンハイドロゲルは、含水率が８０％以上９９．８％以下であってもよい。 （もっと読む）

本出願において、変異した遺伝子の破壊は、ＣＮＳ／神経の撹乱もしくは障害（例えば、不安）；眼の異常および関連疾患；アテローム性動脈硬化症を含む心臓血管、内皮もしくは血管形成の障害；異常な代謝障害（糖尿病および血清中のトリグリセリドおよびコレステロールのレベルの上昇に伴う異脂肪血症を含む）；免疫学的障害および炎症性障害；腫瘍学的障害；骨の代謝の異常もしくは障害（例えば、関節炎、骨粗鬆症および大理石骨病）；または胚性致死などの発達疾患を含む様々な疾患状態または機能障害に関連する表現型の観察結果をもたらした。 （もっと読む）

改変された可変領域を有する抗CD19 B4抗体が開示されている。改変された抗CD19可変領域ポリペプチドは、重鎖可変領域または軽鎖可変領域のフレームワーク領域または相補性決定領域の1以上への改変を有し、それによりT細胞応答は低減した。 （もっと読む）

本発明は、様々な疾患又は障害を予防、治療又は遅延させるための、ニューレグリンを含む徐放型組成物を提供する。本発明は、ニューレグリンの徐放によって、様々な疾患又は障害を予防、治療又は遅延させるための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ランダムコポリマーの投与により疾患を処置または予防するための新規の方法およびキットに関する。本発明はまた、多発性硬化症などの自己免疫疾患の処置、および24時間よりも長い間隔で投与される製剤を含む処置計画におけるランダムコポリマーの投与、または24時間よりも長い時間にわたり該コポリマーを投与する持続性放出製剤に関する。本発明はさらに、本明細書に記載のランダムコポリマーの製剤もしくは投与計画を含むかまたはそれに関するキットを製造、使用許諾、あるいは流通することを含む製薬ビジネスを実行する方法に関する。
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プロテアーゼを阻害する操作された配列を含むタンパク質（２つ以上の操作されたＫｕｎｉｔｚドメインを有するタンパク質など）およびそのようなタンパク質の使用が開示される。本発明はまた、関節リウマチ、多発性硬化症、クローン病、癌および慢性閉塞性肺障害からなる群から選択される障害の原因となる過剰な活性を有する、１つ以上の操作されたプロテアーゼ阻害性配列を含み２つ以上のプロテアーゼを阻害する、単離されたタンパク質に関する。 （もっと読む）

血糖降下薬及び血中脂質低下薬としての、式（Ｉ）［式中、Ｘは、水素若しくはハロゲン原子、又はアルキル基を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書中と同義であり、Ａは、明細書中と同義のアルキレン鎖を表し、Ｂは、１個の基で置換されている、アルキル又はアルケニル基を表し、そしてＤは、ピリジン環を表す］の化合物。
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【課題】標的指向化キャリアによって活性化合物が血液脳関門を有効に通過でき、脳または神経疾患を有効に治療できるデリバリーシステムの提供。
【解決手段】デリバリーシステム１０は、キャリアまたは活性化合物、およびこれにグラフトされたグルタチオンまたはグルタチオン誘導体６０を含む。また、ビタミンＥ誘導体またはリン脂質誘導体を含む部分（moiety）４０、これに結合されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ）またはポリエチレングリコール誘導体５０、および該ポリエチレングリコールまたは該ポリエチレングリコール誘導体５０に結合されたグルタチオン（ＧＳＨ）またはグルタチオン誘導体６０を含むデリバリーシステム１０。 （もっと読む）

パーキンソン病、びまん性レビー小体病および多系統萎縮症または他の神経変性疾患のようなシヌクレイン障害の治療または予防に有用な方法および組成物が提供される。この治療には、被験体にファルネシルトランスフェラーゼ阻害化合物を投与する工程を含む。一部の実施形態では、このファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は低分子である。いくつかの実施形態では、このファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は、本明細書に開示される式、またはその誘導体、アナログ、立体異性体、異性体、溶媒和物または塩のうちの１つである。一実施形態では、上述の組成物は、図５に示されるファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤のうち１つを含む。
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【課題】抗菌ペプチドの新規な用途、特にアポトーシスの抑制用途やこれを利用した医薬等を提供すること。
【解決手段】抗菌ペプチドを有効成分として含有するアポトーシス抑制剤及び当該剤からなる医薬。抗菌ペプチドは、ヒトに由来するペプチドであることが好ましく、ＣＡＰ１８及びその部分ペプチド並びにデフンシンからなる群から選択される１又は２以上のペプチドであることが好ましい。デフェンシンは、β−デフェンシンであることが好ましく、β−デフェンシン−１、β−デフェンシン−２、β−デフェンシン−３及びβ−デフェンシン−４からなる群から選択される１又は２以上のペプチドであることが好ましい。本発明の抑制剤や医薬は、さらに腫瘍壊死因子を有効成分として含有していてもよい。本発明の抑制剤及び医薬は、好中球のアポトーシスの抑制のために用いられることが好ましい。 （もっと読む）