本発明は、哺乳動物ＴＲＰＭ８がカルモジュリンに結合することを発見した。本発明は、冷・メントール受容体（ＴＲＰＭ８）またはＴＲＰＭ８の活性フラグメント若しくは誘導体、およびカルモジュリンまたはカルモジュリンの活性フラグメント若しくは誘導体を含んでなるポリペプチド複合体、ならびに該ポリペプチド複合体の用途を提供する。
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本発明は、神経学的疾患の治療、及び／又は予防のためのSDF-1、又はSDF-1活性の作動物質の使用に関する。 （もっと読む）

ある好ましい態様において、本発明は、低骨密度を伴う骨病状の治療のための組成物および方法を提供する。好ましい態様において、本発明は、オステオプロテジェリン反応性病状の治療のための組成物および方法を提供する。

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活性薬剤の鼻腔内投与に適したベシクル組成物の調製における、リン脂質、１種以上のC2-C4アルコール、および水の使用であって、前記リン脂質、および前記の１種以上のアルコールの、前記組成物中の濃度が、それぞれ、0.2-10重量％および12-30重量％の範囲にあり、前記組成物の水の含量が30重量％以上である、前記使用。 （もっと読む）

【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、(1)抗プロゲステロン活性を有する化合物（例えば、フルベストラント（ICI182.780）、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニドなど）、(2)エストロゲン活性を有する化合物（例えば１７β―エストラジオール）、又は、(3)抗プロゲステロン活性を有する化合物とエストロゲン活性を有する化合物の混合物（例えば１７β―エストラジオール及びフルベストラント）、を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、神経因性疼痛治療用医薬組成物、あるいはこれら化合物を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。
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（ＭＫ２またはＭＡＰＫＡＰキナーゼ−２）の阻害剤としての、式（Ｉ）
【化１】


〔基Ｒ１−Ｒ６、ＡおよびＹは明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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【課題】ストレスが原因の不安症や疼痛の改善に有用な、ダイズ蛋白質由来の機能性ペプチドを得ることが本発明の課題である。
【解決手段】本発明により新規ペプチドであるＴｙｒ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｖａｌ（ＹＰＦＶＶ）が与えられ、そのペプチドの抗不安活性を利用して新たな抗不安剤を開発することも可能である。更に本発明により新規ペプチドであるＴｙｒ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ａｓｎ−Ａｌａ（ＹＰＦＶＶＮＡ）が与えられ、そのペプチドのオピオイド活性を利用して新たな鎮痛剤を開発することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、N-(5-クロロサリチロイル)-8-アミノカプリル酸二ナトリウム塩の結晶多形体、これらを含有する医薬組成物、これらの調製方法、およびこれらを用いて活性剤の送達を容易にする方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ１の局在化プローブとして、及びＮＰＹ１レセプター結合アッセイにおける標準物質としても有用な、新規医薬品の提供。
【解決手段】下式（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は置換又は無置換アルキル基等をあらわし、ＸはＮ等をあらわす）の化合物を用いる。


これらの化合物はＮＰＹ１レセプターの選択的モジュレーターである。これらの化合物は、多くのＣＮＳ障害、代謝障害、及び末梢障害、特に摂食障害及び高血圧の処置に有用である。かかる障害の処置方法並びに包装医薬品が得られる。 （もっと読む）

この多くの実施形態において、本発明は、代謝性グルタミン酸レセプター（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして（特に、選択的代謝性グルタミン酸レセプター１アンタゴニストとして）有用な式（Ｉ）（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^３、Ｘ、ＺならびにＲ^１、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で定義されるとおり）の三環式化合物、この化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性グルタミン酸レセプター（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁症および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を処置するためのこの化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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本発明は、Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）、選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤、またはその医薬上許容される塩を含み、とりわけＯＤＶの経口投与に付随する有害な副作用を排除するかまたは低減させる利点を提供する、経皮薬物デリバリーデバイス（即ち、パッチ）を提供する。また、うつ病、不安障害、血管運動症状、および疼痛を治療するために、これらの経皮デリバリーシステムを調製し使用する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】肛門直腸障害によって引き起こされる他の肛門直腸状態を含む）の他の非外科的処置を提供すること。
【解決手段】肛門直腸障害の処置のため、およびそれに伴う疼痛を制御するための組成物であって、該組成物が、以下：ホスホジエステラーゼＩＩ型インヒビター、ホスホジエステラーゼＩＶ型インヒビター、ホスホジエステラーゼＶ型インヒビター、非特異的ホスホジエステラーゼインヒビター、スーパーオキシドスカベンジャー、β−アドレナリン作動性アゴニスト、ｃＡＭＰ依存性プロテインキナーゼアクチベーター、α₁−アドレナリン作動性アンタゴニスト、エストロゲン、ＡＴＰ感受性Ｋ⁺チャネルアクチベーターおよび平滑筋弛緩剤、からなる群より選択される第２の薬剤を、薬学的に受容可能なキャリアと混合して、ＮＯドナーを含む、組成物。 （もっと読む）

本発明は、光活性化陽イオンチャネルタンパク質の組成物および方法ならびに細胞膜および細胞内領域内でのそれらの使用を提供する。本発明は、特定の細胞または限定された細胞集団への光活性化陽イオンチャネルの遺伝的に標的化された発現のためのタンパク質、核酸、ベクターおよび方法を提供する。特に、本発明は、細胞、細胞株、トランスジェニック動物、およびヒトにおける中程度の光強度を用いた陽イオンチャネルのミリ秒単位での時間的制御を提供する。本発明は、神経ネットワークの制御、薬物スクリーニング、および治療のために有用な神経細胞および他の興奮性細胞における光学的に生成する電気的スパイクを提供する。 （もっと読む）

非湿潤で、低表面エネルギーポリマー材料から形成されるナノ-スケールモールド内にナノ粒子が鋳造される。そのナノ粒子は医薬品組成物、追跡用添加物、造影剤、生物製剤、薬物組成物、有機材料、及び同等のものを含むことができる。そのモールドは実質的にあらゆる形状、断面直径が10ミクロン以下であることができる。
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本発明は、場合により、リンカーによって免疫グロブリンと融合されているＭＣＰ１を含むポリペプチドを提供する。医学的障害を治療するためにポリペプチドを用いる方法も対象とする。本明細書に開示される本発明は、ケモカインリガンドの全身投与を用いて受容体を脱感作することによるケモカイン受容体の標的化が、受容体保有細胞の炎症部位への輸送、および活性化シグナル、例えば、インターフェロンγに対する曝露を阻止することとなるという驚くべき発見に起因する。本明細書において論じられる例示的実施例では、ＣＣＲ２をケモカイン受容体として、ＭＣＰ１をケモカインリガンドとして用いた。ＭＣＰ１ケモカインの血清半減期を延長するために、免疫グロブリン定常領域（ヒンジ〜ＣＨ３領域に由来する）を用いてＭＣＰ１にタグをつけることによって、免疫グロブリン融合タンパク質を設計した。 （もっと読む）

本発明は、種々の病状を、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、それを必要とする被験者に投与することによって治療する方法に関する。本発明は、更に、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、必要とする被験者における種々の病状の予防、治療、進行遅延、発症遅延及び／又は阻害のための医薬品を製造するために用いる使用に関する。
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本発明は、一酸化窒素シンターゼ(NOS)阻害とμ-オピオイドレセプターでのアゴニストとの二重活性を有するベンズイミダゾール化合物、それらを含む薬学的組成物および診断用組成物、ならびに特に慢性痛、急性痛、片頭痛、および神経因性疼痛の処置または予防のための化合物としてのそれらの医学的使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に規定した親水性残基と疎水性残基とのバランスを有する追加のペプチドに親ペプチドを結合させて、親分子単独よりも高い経口生物学的利用能を有するコンジュゲートを形成する工程を含む、親ペプチドの経口送達の改善方法を提供する。前記コンジュゲートを含む医薬組成物として、本発明の方法で使用するコンジュゲートも提供し、前記コンジュゲート又は医薬組成物を用いる治療方法も提供する。
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【課題】 突発性難聴等に代表される内耳疾患の予防、治療および／または症状進展抑制剤の開発が切望されている。
【解決手段】 ＥＰ２アゴニスト、ＥＰ４アゴニスト、ＥＰ１アンタゴニストおよびＥＰ３アンタゴニストから選択される１種以上のＰＧＥレセプター結合活性を有する化合物、特にＥＰ２アゴニストは、血管拡張作用に加えて、ＨＧＦ産生亢進作用を有するので、内耳疾患の予防および／または治療、および／または内耳疾患に伴う種々の症状の進展抑制にも有用である。 （もっと読む）

生存度を高め、保護をもたらし、かつ/または網膜神経細胞の劣化を低減させ、角膜感覚を増強し、かつ/または寛解させ、かつ/または眼瘢痕化を予防するのに十分な持続時間での、少なくとも1種の神経刺激および/または神経保護マクロライドまたはその他の薬剤の、医薬品として許容される製剤の有効な濃度での、非全身性局所的眼投与を含む眼科的方法。この方法は、緑内障、網膜色素変性症、またはその他の眼神経関連疾患を有するか、そのような危険性がある患者に使用される。 （もっと読む）