本発明は、一つの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして有用なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物の新規なクラス、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストに関連する、アレルギー性鼻炎、うっ血、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、虚血性心疾患、躁病障害、うつ病、不安、および統合失調症などの１つ以上の疾患を治療、予防、抑制、または寛解する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）

［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１５、Ｒ^７、Ｒ^８およびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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【課題】視神経炎を治療する新規方法の提供。
【解決手段】視神経炎の発生する危険のある哺乳動物に、グルタミン酸が仲介するレチナール細胞損傷を阻害する保護薬剤を投与することを含む、視神経炎を治療する方法。さらに、（a）グルタミン酸仲介型レチナール損傷を引き起こす薬物、及び（b）グルタミン酸仲介型レチナール損傷を抑制する保護薬剤を含む組成物であって、該薬物が該保護薬剤の存在下で化学療法学的に活性である、組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ラノコナゾールの抗真菌作用が増強されており、真菌症に対して優れた治療効果を奏する抗真菌医薬組成物を提供することである。
【解決手段】(a)ラノコナゾールと共に、(b)局所麻酔剤、抗ヒスタミン剤、及び抗炎症剤よりなる群から選択される少なくとも１種の成分を組み合わせて配合して、抗真菌医薬組成物を調製する。 （もっと読む）

【課題】未解決のままである問題は、女性性機能障害のための治療法の提供である。また、未解決のままである他の問題は、女性性機能障害のための経口で有効な治療薬の提供である。
【解決手段】本発明は、μオピオイド受容体の選択的拮抗薬で女性性機能障害を治療する方法を提供する。他のクラスの薬剤との組合せ治療も開示される。 （もっと読む）

物質の中枢神経系および／または胎児効果の変調のための方法および組成物が記述されている。生理学的区画から外へそして外部環境内への薬物およびその他の化合物の流出を増大させることを目的とした流出輸送体活性を変調させるための方法および組成物が記述されている。特に、本書で開示されている方法および組成物は、患者における悪心および嘔吐の削減を提供する。 （もっと読む）

本発明は、βターンペプチド模倣環状化合物またはその誘導体を含む神経栄養レセプターの調節因子を使用した、網膜神経節細胞（RGC）死および/または緑内障の治療または予防方法に関する。神経栄養レセプター調節因子は、単独で、高眼圧症、RGC死および/または緑内障を治療または予防する1つ以上の他の化合物、分子もしくは薬物と組み合わせておよび/または併せて使用することができる。 （もっと読む）

本明細書に開示するのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)のインヒビターと哺乳動物中のNOレベルのモジュレーターを組み合わせた組成物および化合物である。NOモジュレーターは、哺乳動物中でNOの産生を誘発する薬物であるか、またはそれ自体が哺乳動物中でNOを産生する薬物である。さらに本明細書で開示するのは、こうした化合物の合成のための戦略、ならびにその複合化合物および組成物が所望の利点を提供するかどうかを試験するための方法である。また、FLAPインヒビターとNOモジュレーターを組み合わせた医薬組成物および製剤も本明細書に開示される。さらに本明細書に記載するのは、ヒトを含む哺乳動物の疾病、病態、および障害の治療のための、こうした組成物および化合物の使用方法である。こうした治療方法として、FLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への別々の投与、およびFLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への同時投与が含まれる。
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本明細書中に開示される本発明に係る化合物およびその医薬的に許容し得る塩は、レセプターチロシンキナーゼを阻害するのに有用であり、そしてレセプターチロシンキナーゼが媒介する障害を治療するのに有用である。本明細書は特に、哺乳類の細胞内でのそのような障害または関連する病的症状の、インビトロで、その場で、およびインビボでの診断、予防または治療のために、式Ｉの化合物およびその医薬的に許容し得る塩を使用する方法を開示する。

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本発明は、抗新生物剤により誘発される痛みを治療し又は予防するための薬物を得るための、少なくとも一種のボツリヌス神経毒素の利用に関する。 （もっと読む）

創傷治癒および／または組織修復の促進および／または改善に有用な１つまたは複数の抗コネキシン薬および１つまたは複数の他の薬剤の組み合わせを含む方法および組成物。本発明は、治療有効量の創傷治癒の促進または改善に有効な抗コネキシン４３薬およびタンパク質またはペプチドを含む組成物の必要とする被験体に投与する工程を含む、治療方法を提供する。本発明は、１つまたは複数の抗コネキシン薬および１つまたは複数の治療薬、創傷治癒に有用な薬剤、および／またはギャップ結合修飾薬の使用による、創傷治癒の速度、範囲、および／または質の増大を提供する。 （もっと読む）

【課題】ｎＡＣｈＲのβ₂ −サブユニットの調節配列及びこれをコードする配列を含むＤＮＡを発現することによって、ニコチンの薬理学的効果、ｎＡＣｈＲの役割、ニコチン耽溺、ニコチン欠乏と関連する痴呆などに関する有用な情報を得、ｎＡＣｈＲと関連した活性、行動を回復又は調節する化合物をスクリーニングすることができるＤＮＡなどを提供する。
【解決手段】特定の塩基配列及び緊縮条件下にＤＮＡにハイブリダイズする配列から実質的になる、ｎＡＣｈＲのβ₂ −サブユニットのプロモーターを含む単離されたＤＮＡ、これを含む組換えベクター、形質転換有機体、これを導入されているトランスジェニック非ヒト哺乳動物など。 （もっと読む）

本発明は、遺伝子機能の特徴付けに関する、トランスジェニック動物ならびに組成物および方法に関する。詳細には、本発明は、ＰＲＯ８４４、ＰＲＯ１１３１、もしくはＰＲＯ５９９２遺伝子が破壊されたトランスジェニックマウスを提供する。そのようなインビボにおける研究および特徴づけは、遺伝子の破壊に関連する疾患または機能障害（例えば、神経障害；心臓血管、内皮もしくは血管形成の障害；眼の異常；免疫障害；腫瘍学的障害；骨代謝の異常もしくは障害；脂質代謝障害；または発達異常）の予防、寛解または矯正に有用な治療薬および／または処置の価値ある同定および発見を提供し得る。
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本発明は、ハロゲン化エーテル化合物等の揮発性麻酔剤を、例えばくも膜下腔内または硬膜外に、疼痛を軽減するのに有効な量で送達することにより、そのような疼痛軽減を必要とする対象において疼痛を軽減する方法を提供する。慢性痛または急性痛を治療することができる、または、手術前に対象を麻酔するために対象に麻酔剤を送達することができる。特定の態様においては、イソフルラン、ハロタン、エンフルラン、セボフルラン、デスフルラン、メトキシフルラン、キセノン、およびこれらの混合物を使用することができる。一回投与、連続的および/または周期的投与を含む投与計画が企図される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の式Ｉの化合物を疼痛の処置を必要とする患者に投与する工程を含む、疼痛（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛など）の処置方法に関する。

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【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＸはＳ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)_２、Ｓ(Ｏ)_２ＮＨ、Ｐ(Ｏ)(ＯＣＨ_３)、Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＮＨＣ(Ｏ)、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ＝Ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＮＨまたはＣ(＝ＮＨ)を示し；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリールを示し；Ｒ^２は水素、ＯＲ^４またはＮＲ^５Ｒ^６を示す；その他の可変部は明細書に定義のとおりである。）
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

【課題】神経細胞内におけるMOCAの機能を解明し、この知見に基づいて、新規医薬組成物及び新規治療薬のスクリーニング方法等を提供する。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、MOCA（Modifier of cell adhesion protein）、若しくはその薬理学的に許容し得る塩、又はそれらの水和物を有効成分として含有する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロトロフィンは翻訳後修飾を受けること、および、これらの翻訳後修飾は、ニューロトロフィンのプロ−アポトーシスおよび／またはプロ-神経突起活性を仲介することを記述する。これらの翻訳後修飾は特に、ニトロ化、および、高次構造的に異なる二量体、ならびに四量体および八量体といった異常なオリゴマーの形成を含む。本発明は、更に、そのような修飾ニューロトロフィンと競合する化合物、ならびに前記修飾ニューロトロフィンに結合する化合物に関する。本発明は、したがって、慢性痛および／または神経細胞減少に関与する症状または疾病の治療のための有用な薬剤を提供する。 （もっと読む）

本明細書は、クロストリジウム毒素酵素ドメイン、クロストリジウム毒素転位置ドメイン、転位置促進ドメインおよび変化したターゲティングドメインを含む改変クロストリジウム毒素；かかる改変クロストリジウム毒素をコードするポリヌクレオチド分子；およびかかる改変クロストリジウム毒素を製造する方法を開示する。 （もっと読む）