ＰＡＣＡＰペプチドまたはＶＩＰペプチドより誘導したペプチドまたはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する、医薬組成物。本発明によれば、溶液状態における互変異性化を抑制し、臨床上長期間にわたって使用できるＰＡＣＡＰ／ＶＩＰ誘導体が提供される。本ペプチド類は、退行性神経変性疾患、勃起不全、気管支喘息などの疾患の症状改善に有効である。 （もっと読む）

血管形成に関する状態を有する被験体を処置する方法であって、被験体における血管形成を助長または阻害するために、甲状腺ホルモンのポリマー形態、またはそのアンタゴニストの有効量を投与することを含む方法が開示される。甲状腺ホルモンのポリマー形態、または甲状腺ホルモンアナログの組成物も開示される。本発明により処置される疾患としては、閉塞性血管疾患、冠動脈疾患、勃起不全、心筋梗塞、虚血、脳卒中、末梢動脈血管障害、および創傷が挙げられ得る。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、パンテチン又はその誘導体と第二の活性物質の組合せ含んでいる医薬組成物に関する。第二の活性物質の例としては、限定するものではないが、スタチン類、フィブラート類、グリタゾン類、ビグアニド類、スルホニル尿素類、脂質代謝異常を制御する化合物類、本発明の小ペプチド類、及びそれらの組合せなどを挙げることができる。さらにまた、本発明は、コレステロール、脂質代謝異常及び関連疾患を治療、予防又は管理する方法にも関する。 （もっと読む）

ペプチドボロン酸薬剤、例えば、Cbz-(R)-Phe-(S)-Pro-(R)-Mpg-B(OH)₂ の塩基付加塩を含む非経口医薬製剤。ボロネートについての対イオンはアルカリ金属またはアルカリ土類金属であり得る。 （もっと読む）

金属カルボニルが、例えば血管拡張や血小板凝集の阻害等の生理活性を有するＣＯの放出のために、少なくとも一つのグアニル酸シクラーゼ刺激剤／安定剤との組合せで使用される。その二つの成分は、同時又は連続して投与することが出来る。特に記述された組合せは、トリカルボニルクロロ（グリシネート）ルテニウム（ＩＩ）と薬剤ＹＣ−１のものである。 （もっと読む）

【課題】調節性ジンクフィンガータンパク質の提供。
【解決手段】内因性遺伝子を調節できるキメラジンクフィンガータンパク質が開示されている。そのようなタンパク質の例は、VEGF-A発現を調節できるタンパク質を含む。前記タンパク質とそれをコードする核酸は血管生成を調節するために使用され得る。
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【課題】ヒトに於ける、新規細胞外タンパク質の存在及び機能の同定及び上記タンパク質をコードする核酸分子配列を提供する。
【解決手段】新規ポリペプチド及びこれらペプチドをコードする核酸分子を対象としている。また、ここにおいて提供されるのは、これら核酸配列を含んでなるベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチド配列に融合したポリペプチドを含んでなるキメラポリペプチド分子、ポリペプチドと結合する抗体、並びにポリペプチドを製造する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲアゴニスト、またはその薬学的に許容される塩を、単独で、または（i）ＨＤＬ増加化合物；
（ii）抗糖尿病薬；
（iii）抗高血圧薬；
（iv）コレステロール吸収モジュレーター；
（v）ａｐｏ−Ａ１類似体および模倣体；
（vi）レニン阻害剤；
（vii）トロンビン阻害剤；
（viii）アルドステロン阻害剤；
（ix）ＧＬＰ−１ アゴニスト；
（x）グルカゴン受容体アンタゴニスト；
（xi）カンナビノイド受容体１アンタゴニスト；
（xii）抗肥満薬；および
（xiii）血小板凝集の阻害剤
または、それぞれの場合において、その薬学的に許容される塩
からなる群から選択される少なくとも１個の活性成分と組み合わせて含み、そして所望により薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、中毒症（例えば、ニコチンおよびコカイン）、異常脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、卒中、間欠性跛行、ＰＣＴＡ後再狭窄、高血圧、糖尿病患者のＣＶリスクの低下を含む肥満、炎症、関節炎、乳癌、結腸癌および前立腺癌を含む癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼疾患、ＩＢＤ（過敏性腸疾患）、クローン病、低線維素溶解、凝固能亢進状態、メタボリック心血管代謝異常症候群、高ＣＲＰ、微量アルブミン量の出現、タンパク尿の減少、腎不全（ＤＭ、非ＤＭ）、ＮＡＳＨ（非アルコール性脂肪性肝炎）、非アルコール性脂肪肝、高ＣＲＰを有する患者におけるＣＶ事象、血管性痴呆、乾癬、虚血再かん流傷害、喘息、ＣＯＰＤ、好酸球増加症、ＲＡ、気道過敏症（ＡＨＲ）、炎症性消化器疾患（例えば、潰瘍性大腸炎）、抗原により誘導される炎症応答の疾患の処置に用いることができる。本発明の化合物は、特に、哺乳動物において、耐糖能異常、高血糖症、インスリン耐性、１型および２型糖尿病およびシンドロームＸのような状態の処置および予防のための血糖降下薬として有用である。また、心臓移植を受けた患者における心臓代謝の改善および心臓保護のため、禁煙または節煙を促進するため、そして喫煙に関係する状態を予防および処置するために、本発明の組合せ剤を投与することも考慮される。 （もっと読む）

ＰＰＡＲα活性化剤、このような化合物を含有する医薬組成物、および高密度リポタンパク質−コレステロールを含めたある種の細胞脂質レベルを高め、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのようなある種の別の細胞脂質レベルを下げ、それによってヒトを含めた哺乳動物におけるＨＤＬコレステロールレベルの低下および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドレベルの上昇によって悪化する疾患、例えばアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患を治療するためのこのような化合物の使用。
【化１】

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式（Ｉ）
【化１】


で示される化合物は、酵素Ｐ４５０、すなわちアルドステロン合成酵素の阻害剤である薬剤を提供し、したがって、アルドステロン合成酵素が仲介する症状の処置に使用しうる。従って、式（Ｉ）で示される化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、腎不全、とりわけ慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、Ｘ症候群、肥満症、腎障害、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、膠原形成の増加、線維症並びに高血圧および内皮の機能障害に続くリモデリングの予防、進行の遅延、または処置に使用しうる。好ましいのは、アルドステロン合成酵素の選択的阻害剤であって、シトクロームＰ４５０酵素群の全体的な阻害による望まない副作用が全くない式（Ｉ）で示される化合物である。
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対象における脂肪の蓄積とそれに関係する疾患（例えば肥満や非インスリン依存性糖尿病（NIDDM））の予後予測および診断を行なう方法、試薬、この方法を実施するためのキット、脂肪の蓄積とそれに関係する疾患の治療薬候補を同定する方法、対象における脂肪の蓄積を減少させてそれに関係する疾患を治療する方法が提供される。これら実施態様の一部は、配列番号1に示した核酸の多型変異体を分析した結果に基づいている。
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本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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新規ポリペプチドをコードする核酸配列を開示する。これらの核酸によりコードされるポリペプチド、および該ポリペプチドに免疫特異的に結合する抗体、ならびに該新規ポリペプチドの誘導体、変種、変異体またはフラグメントも開示する。該ポリペプチドおよびポリヌクレオチドを製造するためのベクター、宿主細胞、抗体および組み換え法、ならびにそれらの使用方法も包含される。さらに本発明は、これらの新規ヒト核酸および蛋白のいずれかが関与している疾病の診断、治療および予防のための治療的、診断的および研究的方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質安定化されたリポソームに関する。特に、本発明は、タンパク質安定化リポソーム、タンパク質安定化リポソームの作製、およびタンパク質安定化リポソームの投与のための組成物および方法を開示する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式（ＩＡ）の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患（例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛）を処置する方法もまた、開示される。
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本発明は、心臓血管疾患の病理状態に関連した炎症および免疫調節の応答を変調させることによって心臓血管疾患を治療する方法に関する。本発明の態様は、１以上のＩＬ−１７アンタゴニスト、ＩＬ−１８アンタゴニスト、４−１ＢＢアンタゴニスト、ＣＤ３０アンタゴニスト、ＯＸ４０アンタゴニストおよび／またはＣＤ３９の有効量を単独またはあらゆる組合せで投与することを含んでなる、心臓血管疾患を有する被検者における心臓血管疾患の治療の方法を提供する。本要約は、読者が本技術開示の主題を速やかに把握することを可能にするためだけのものであり、特許請求項の範囲または意味を解釈または限定するために使用することを企図していない。３７ ＣＦＲ １．７２（ｂ）。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、アザ−ジアミンジオキシム配位子の改良^９９ｍＴｃ放射性金属錯体組成物、これを含有する放射性医薬品製剤、放射性医薬品の製造用キットに関する。アザ−ジアミンジオキシム−標的分子キレート複合体のテクネチウム金属錯化学により、複数のテクネチウム種が生じることが判明した。本発明は、望ましくないテクネチウム種の存在が抑制された改良アザ−ジアミンジオキシム複合体テクネチウム金属錯体組成物を提供する。 （もっと読む）

組換え型組織保護サイトカインなどのエリスロポエチン受容体活性調節物質の全身もしくは局所投与によって、ヒトを含む哺乳動物における応答性細胞、組織、器官もしくは身体部分の機能または生存能をin vivo、in situまたはex vivoで保護または増強するための方法および組成物が提供される。 （もっと読む）