本発明は、アルツハイマー病などのアミロイドタンパク質と関連する一群の障害および異常である、アミロイドーシスを含むアミロイドもしくはアミロイド様タンパク質によって引き起こされるかまたはアミロイドもしくはアミロイド様タンパク質と関連する疾患および障害の処置における治療的および診断的使用のための方法および組成物に関する。本発明は、β-アミロイドタンパク質のある範囲に由来する特異的なエピトープを特異的に認識しかつ該エピトープに特異的に結合する能力を有する極めて特異的なかつ極めて有効な抗体を含む新規の方法および組成物を提供する。本発明の教示によって可能になる抗体は、アルツハイマー病（AD）などの神経学的障害を含むが、これらに限定されない、続発性アミロイドーシスおよび加齢に関係のあるアミロイドーシスを含むアミロイド斑形成と関連する一群の疾患および障害である、アミロイドーシスを含むアミロイドもしくはアミロイド様タンパク質によって引き起こされるかまたはアミロイドもしくはアミロイド様タンパク質と関連する疾患および障害の処置に特に有用である。 （もっと読む）

μ、κおよび／またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および／または障害を治療する際に有用である式（Ｉ）の化合物が、本明細書には記載されている。Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｖ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＷおよびＸは、本明細書に記載されている式（Ｉ）。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下薬として適している。
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【課題】本発明は、ＩＭＰＤＨを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。
【解決手段】本発明の化合物及び医薬組成物は、ＩＭＰＤＨ酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、ＩＭＰＤＨ−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してＩＭＰＤＨの活性を阻害する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態または障害の処置において上記組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。上記種々の疾患、障害または状態としては、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、以下の構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
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【課題】神経栄養因子の生物学的活性の有効なインヒビターを提供すること。
【解決手段】（ａ）天然の配列のヒトｔｒｋＢまたはｔｒｋＣポリペプチド（ｂ）天然の配列のヒトｔｒｋＢまたはｔｒｋＣポリペプチドと少なくとも９５％の アミノ酸配列の同一性を有し、天然のヒトｔｒｋＢまたはｔｒｋＣポリペプチドの生物学的特性を示し、かつヒトにおいて非免疫原性であるポリペプチド、および（ｃ）天然のヒトｔｒｋＢまたはｔｒｋＣポリペプチドの生物学的特性を示し、かつヒトにおいて非免疫原性である（ａ）または（ｂ）のポリペプチドの断片 よりなる群から選択されるポリペプチドのアミノ酸配列を含む、単離したヒトｔｒｋＢまたはｔｒｋＣポリペプチド。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、したがって、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血性症状、脳卒中、腎不全、心血管系疾患、心血管系疾患以外の脈管系疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化、又はＵＶ誘発皮膚傷害の治療、及び癌治療のための化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）で示される化合物、その薬学的に許容される塩若しくは互変異性体に関する。
【化１】

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【課題】骨格筋運動系の主要代謝物である乳酸の産生を抑制することができる一酸化窒素合成酵素阻害剤を主成分とする乳酸産生抑制剤およびそれを用いた乳酸産生抑制方法を提供すると共に、該一酸化窒素合成酵素阻害剤を成分として含有する鎮痛・消炎剤を提供すること。
【解決手段】この発明の乳酸産生抑制剤は、一酸化窒素合成酵素阻害剤を主成分として含有し、骨格筋運動系の主要代謝物である乳酸の産生を抑制することができる。また、この発明の鎮痛・消炎剤は、該一酸化窒素合成酵素阻害剤を含有するとともに、鎮痛・消炎作用成分を含有していることから、乳酸産生を抑制でき、かつ、鎮痛・消炎作用を有している。 （もっと読む）

構造１で表されるペプチド及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを合成した。構造１で表される化合物は、標準的なペプチド合成プロトコルにより合成され得る。ペプチドのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水中に溶解させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、ペプチド及び関連化合物よりも〜１００〜１０００倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるペプチド及び関連化合物治療可能な状態の治療に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得、消化管におけるタンパク質分解酵素によるタンパク質分解を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

【課題】uPARに結合し、そしてインテグリンおよびビトロネクチンの結合を阻害し得る新規ペプチドおよび該ペプチドをコードする核酸配列を提供すること。
【解決手段】uPARに結合し、そしてインテグリンおよびビトロネクチンの結合を阻害し得る新規ペプチドが記載される。また、新規ペプチドをコードする核酸配列も提供される。低分子、他のペプチド、または本発明のペプチドの拮抗機能を模倣するペプトイドをスクリーニングするための方法が記載される。本発明は、uPAおよびuPARのアップレギュレーションによって特徴づけられる障害、ならびにガンおよび慢性的炎症、細胞移動またはuPAR:インテグリン結合相互作用を処置するための治療法の設計における適用、ならびにこれらの障害に対する診断的適用を有する。 （もっと読む）

本発明は、全ての互変異性体及び立体異性体を含む、式(I)の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは多形体、疾患治療のためのそれらの組合せ及び使用に関する。
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール；-カルボシクリル-ヘテロアリール；-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²はヒドロキシによって任意に置換され得るアルキル；アルキル及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；アリール；-アリール-ヘテロアリール；-ヘテロアリール-アリール；-アリール-ヘテロシクリル；H；ヘテロアリール；又はアルキル、オキソ及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るヘテロシクリルを表し；R³はアルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るアルキル；アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；-アルキル-アリール；-アルキル(アリール)₂；-アルキル-ヘテロアリール；-アルキル(ヘテロアリール)₂；-アルキル(ヘテロアリール)(アリール)；-アリール-O-アリール；アリール；ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-ヘテロシクリル、-アルキル-ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-NR⁵-ヘテロシクリル又は-アルキル(ヘテロシクリル)₂(いずれのヘテロシクリル基もアルキル、ヒドロキシ及びオキソから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得る)；ヘテロアリール；又は-ヒドロキシアルキルアリールを表し；R⁴は、H又はC_1-3アルキルを表し；R⁵は、H又はC_1-3アルキルを表し；及びXは、O又はSを表す。)。 （もっと読む）

癌および自己免疫疾患および炎症性疾患を治療する方法が提供される。本発明は、非悪性エフェクタ細胞またはエフェクタ細胞に特異的に結合する因子を用いて、癌または自己免疫疾患または炎症性疾患を有する患者を治療する方法に関する。本発明はまた、白血病または関連障害などの癌の再発を予防または遅延する方法に関する。本発明はさらに、自己免疫疾患または炎症性疾患に関連する炎症および組織損傷を減少させるための方法に関する。本発明はさらに、癌もしくは自己免疫疾患もしくは炎症性疾患を有する患者を治療するため、および／または患者における白血病の再発を予防もしくは遅延させるための薬学的組成物を提供する。
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病的血管形成および異常血管新生の部位を治療するのに適した材料および方法が本明細書で開示される。病的血管形成または異常血管新生の部位は、病的血管形成または異常血管新生の領域の表面を、またはそれらの領域の隣接面もしくは近傍の表面を埋入可能な材料と接触させることによって治療されうる。埋入可能な材料は、生体適合性マトリックスおよび細胞を含み、罹患部位を治療するのに効果的な量である。組成物は、屈曲性の平面材料または流動性組成物でありうる。本発明の治療に感受性を持つ病気には、例えば、黄斑変性症、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、全身性炎症疾患、および外科的切除、放射線療法または化学療法による腫瘍の治療が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、式Ｉの構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
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患者がＩＡＰ阻害化合物に応答し得るかどうかを予測する方法であって、ａ）ＩＡＰ阻害化合物を患者に投与する工程、およびｂ）ＴＮＦ−αまたはＩＬ−８レベルを測定する工程を含む、予測方法。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つのＩｇＧ Ｆｃ領域がα２，６結合により各末端シアル酸部分に結合する少なくとも一つのガラクトース部分でグリコシル化され、該ポリペプチドが未精製の抗体に比してより高い抗炎症活性を有する、少なくとも一つのＩｇＧ Ｆｃ領域を含むポリペプチドを提供する。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体，ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節に関連する疾患、例えば、炎症および免疫疾患、肥満症および糖尿病の治療に有用である、式Ｉ：


［式中、
Ｘは、


であり；または
Ｘは、


であり、または
Ｘは、


であり；


は、ヘテロ環またはヘテロアリールであり；
Ｅは、−Ｎ−、−ＮＲ₁−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−または−ＣＲ₂−であり；
Ｆは、−Ｎ−、−ＮＲ_1a−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2a−であり；
Ｇは、Ｎ、−ＮＲ_1b−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2b−であるが、但し、形成されたＥ−Ｆ−Ｇを含むヘテロ環は、Ｓ−ＳまたはＳ−Ｏ結合を含んでおらず、かつＥ、ＦおよびＧの少なくとも一つはヘテロ原子であり；
Ｊ、Ｊ_a、Ｍ、Ｍ_a、Ｑ、Ｒ_x、Ｒ_y、Ｒ₁、Ｒ_1a、Ｒ_1b、Ｒ₂、Ｒ_2a、Ｒ_2b、およびＲ₃〜Ｒ₂₁、Ｚ、Ｚ_a、Ｚ_b、およびＺ_cは上記と同義である］
の構造を有する新規非ステロイド化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、またはその医薬的に許容される塩、もしくは水和物が提供される。
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本発明は、トランスグルタミナーゼ阻害剤としてのペプチド誘導体及びペプチド模倣薬剤に関する。本発明は、さらに、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含む医薬組成物、トランスグルタミナーゼ阻害剤、特にセリアック病及びトランスグルタミナーゼに関連する他の疾病を治療するためのトランスグルタミナーゼ阻害剤に関する。
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【課題】低酸素誘導性因子ＨＩＦ（例えば、ＨＩＦ−１および／またはＨＩＦ−２転写因子）による遺伝子転写の調節と関連する、種々の疾患および病的状態の処置のための組成物を提供する。
【解決手段】一本のセンス鎖、および一本のアンチセンス鎖を含む、ＨＩＦ二本鎖オリゴデオキシヌクレオチド（ｄｓＯＤＮ）分子。このｄｓＯＤＮ分子のセンス鎖は、５’から３’方向に式ＦＬＡＮＫ１−ＣＯＲＥ−ＦＬＡＮＫ２の配列を含み、ＣＯＲＥは配列ＡＣＧＴＧであり、ヌクレオチドの位置が負（−）の番号によって表されるＦＬＡＮＫ１は、少なくとも６ヌクレオチド長であり、そしてヌクレオチドの位置が正（＋）の番号によって表されるＦＬＡＮＫ２は、少なくとも約５０％のＧＣ含量を有し、そしてここで、そのｄｓＯＤＮ分子は、ＨＩＦに特異的に結合し得る。 （もっと読む）