本発明は、４−ＩＢＢＬ遮断薬、ならびに持続性炎症における新規の治療的介入としてのそのような遮断薬を含む医薬組成物および製品を提供する。したがって、本発明は、腫瘍壊死因子の持続的産生を減少させるための方法も提供する。
（もっと読む）

グルココルチコイド受容体，ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節に関連する疾患、例えば代謝および炎症性もしくは免疫関連疾患もしくは障害の治療に有用であり、式Ｉ：


（Ｉ）
［式中、
Ａは、５、６、もしくは７員ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり、各々、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１、２、もしくは３個のヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、および／またはＲ₄基で置換されており；
Ｍは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され；
Ｚは、アルキル、ＣＦ₃、ＯＨ、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₈Ｒ₉、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₈、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ₈Ｒ₉、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₈、−ＳＯ₂Ｒ₈、および−ＳＯ₂ＮＲ₈Ｒ₉から選択される］
の構造を有する新規非ステロイド化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩が提供される。前記の化合物を用いた医薬組成物、組合せ医薬、並びに代謝および炎症性もしくは免疫関連疾患もしくは障害の治療方法もまた提供される。
（もっと読む）

本発明は、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関係する疾患または障害、特にc-kit、PDGFRαおよびPDGFRβキナーゼの異常な活性化が関係する疾患または障害を処置するまたは予防するための、新規のクラスの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。

（もっと読む）

【課題】uPARに結合し、そしてインテグリンおよびビトロネクチンの結合を阻害し得る新規ペプチドおよび該ペプチドをコードする核酸配列を提供すること。
【解決手段】uPARに結合し、そしてインテグリンおよびビトロネクチンの結合を阻害し得る新規ペプチドが記載される。また、新規ペプチドをコードする核酸配列も提供される。低分子、他のペプチド、または本発明のペプチドの拮抗機能を模倣するペプトイドをスクリーニングするための方法が記載される。本発明は、uPAおよびuPARのアップレギュレーションによって特徴づけられる障害、ならびにガンおよび慢性的炎症、細胞移動またはuPAR:インテグリン結合相互作用を処置するための治療法の設計における適用、ならびにこれらの障害に対する診断的適用を有する。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、したがって、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血性症状、脳卒中、腎不全、心血管系疾患、心血管系疾患以外の脈管系疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化、又はＵＶ誘発皮膚傷害の治療、及び癌治療のための化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）で示される化合物、その薬学的に許容される塩若しくは互変異性体に関する。
【化１】

（もっと読む）

構造１で表されるペプチド及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを合成した。構造１で表される化合物は、標準的なペプチド合成プロトコルにより合成され得る。ペプチドのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水中に溶解させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、ペプチド及び関連化合物よりも〜１００〜１０００倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるペプチド及び関連化合物治療可能な状態の治療に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得、消化管におけるタンパク質分解酵素によるタンパク質分解を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規化合物、その調製方法、および治療のためのそれらの使用に関する：式(I)中、R3、R4、R5、R6、Y、Het1、T、U、V、W、X、Ruは、請求項1で規定した通りである。
（もっと読む）

【課題】ＴＧＦ−βレセプターへのＴＧＦ−βの結合を競合的に阻害する、単離されたＴＧＦ−βレセプター融合タンパク質、ならびに細菌および哺乳動物宿主細胞のＴＧＦ−βレセプター融合タンパク質の発現を可能にするベクターおよびそれらの使用の方法、を提供すること。
【解決手段】ＴＧＦ−βレセプターへのＴＧＦ−βの結合を競合的に阻害する、単離されたＴＧＦ−βレセプター融合タンパク質、ならびに細菌および哺乳動物宿主細胞のＴＧＦ−βレセプター融合タンパク質の発現を可能にするベクターおよびそれらの使用の方法。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
（もっと読む）

式Ｉの構造を有し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＸが、本発明の詳細な説明で定義されている通りである化合物および薬学的に許容できる化合物の塩を開示する。対応する医薬組成物、治療の方法、および中間体も開示する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ＩＬ−１７受容体Ａ（ＩＬ−１７ＲＡまたはＩＬ−１７Ｒ）抗原結合タンパク質、たとえば抗体、該抗原結合タンパク質をコードするポリヌクレオチド配列、ならびに１以上のＩＬ−１７リガンドによるＩＬ−１７受容体Ａ活性化により仲介される疾患を診断および処置するための組成物および方法に関する。本発明は、ＩＬ−１７受容体Ａ（ＩＬ−１７ＲＡまたはＩＬ−１７Ｒ）上の中和決定基の同定およびそれに結合する抗体に関する。本発明の観点には、結合に対して本明細書に記載するＩＬ−１７ＲＡ中和抗体と競合する抗体も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＣＳＦ１Ｒ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２β、ＢＲＫ、ＫＤＲ、ｃ−ｒａｆまたはｂ−ｒａｆキナーゼまたはそれらの変異型の異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供する。本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等も有する。 （もっと読む）

治療量のインターロイキン1（IL-1）アンタゴニストを必要とする対象に投与する工程を含む、それを必要とするヒト対象において慢性急性（難治性）痛風を含む痛風または偽痛風を治療する、抑制する、または改善するための方法であって、痛風または偽痛風が抑制または改善される方法を開示する。好ましくは、IL-1アンタゴニストは配列番号：10のタンパク質（リロナセプト）である。 （もっと読む）

低毒性であり、広範な微生物の不活性化又は疾患の予防を実証するナノエマルジョン組成物が記載される。ナノエマルジョンは、水性相、油と有機溶媒を含む油相、少なくとも１つの抗炎症剤、及び１種又はそれ以上の界面活性剤を含有する。また、ナノエマルジョンの製造方法及び病原性微生物の不活性化方法も提供される。
（もっと読む）

被験体における血管新生を促進または阻害するために有効な量のポリマーナノ粒子系の甲状腺ホルモンアゴニスト、その部分アゴニストまたはアンタゴニストを投与することを含む、血管新生に関連した状態を有する被験体の治療方法を開示する。ポリマー形の甲状腺ホルモンまたは甲状腺ホルモン類似体の組成物も開示する。本発明の方法によって治療可能な状態の例は、本明細書中で提供しており、閉塞性血管疾患、冠疾患、勃起機能不全、心筋梗塞、虚血、卒中、末梢動脈血管疾患、脳血管性、四肢虚血および創傷を挙げることができる。
（もっと読む）

非ステロイドの抗炎症剤、アセトアミノフェン、を含む、調剤形、および、これらの使用のための方法、が提供される。一実施形態では、剤形は、唯一の薬剤としてイブプロフェンおよびアセトアミノフェンから構成され、イブプロフェンおよびアセトアミノフェンは、約１２重量部：約８８重量部の重量比である。
（もっと読む）

【課題】Ｔ細胞を細胞死から防御する。
【解決手段】本発明は、Ｔ細胞を細胞死から防御する方法を提供する。この方法は、Ｔ細胞を、Ｔ細胞中のbcl−ＸＬタンパク質レベルを増大する作用物質と接触させて、Ｔ細胞を細胞死から防御することを含んでなる。本発明は、さらに、細胞死に対するＴ細胞の感受性を増大させる方法を提供し、Ｔ細胞を、Ｔ細胞中のbcl−ＸＬタンパク質レベルを減少する少なくとも１つの作用物質と接触させることを含む、インビトロ法およびインビボ法の両方を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、口腔組織を処置するための方法、オーラル・ケア製品およびキットを提供する。
【解決手段】具体的には、本発明は、口腔組織の炎症を軽減させ、活性酸素種（ＲＯＳ）によってこのような組織に与えられる損傷を軽減させ得る特定の金属結合ペプチド、ペプチド誘導体およびペプチド２量体を含む方法、オーラル・ケア製品ならびにキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】
感冒の治療方針に従い、及び治療をしながらのＱＯＬ（Quality of Life）の向上を目的とした総合感冒薬を提供する。
【解決手段】
抗ヒスタミン剤を第１の用量で処方した第１の総合感冒薬と、該抗ヒスタミン剤を第１の用量とは異なる第２の用量で処方した第２の総合感冒薬とを含む総合感冒薬組み合わせ製剤を提供する。好ましくは、第１の用量１重量部に対して、第２の用量が１．２〜４．５重量部である総合感冒薬組み合わせ製剤を提供する。 （もっと読む）