本発明は、ｐ５３とＭＤＭ２との間の相互作用の阻害剤として機能する小分子に関する。本発明は、さらに、細胞増殖を阻害し、細胞死を誘導し、細胞周期停止を誘導し、および／または追加の薬剤に対して細胞を感作させるためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


[式中、基Ｒ１〜Ｒ６およびＡは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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本発明は、グルタミニルシクラーゼ（QC、EC 2.3.2.5）のアイソザイムである新規グルタミニル-ペプチドシクロトランスフェラーゼ様タンパク質（QPCTL）に、及びこれらのアイソザイムをコードする単離された核酸に関し、これらの全ては、新たな治療薬の発見のために、シクラーゼ活性を測定するために、及びこれらのグルタミニルシクラーゼアイソザイムに対する化合物の阻害活性を決定するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のＮＭＤＡレセプターリガンドとを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤を含有する医薬。
【効果】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤を含有する医薬は、特に、高血圧症治療薬、狭心症治療薬、脳血管攣縮抑制薬、喘息治療薬、末梢循環障害治療薬、早産予防薬、動脈硬化症治療薬、抗癌薬、抗炎症薬、免疫抑制薬、自己免疫疾患治療薬、抗ＡＩＤＳ薬、避妊薬、消化管感染予防薬、骨粗鬆症治療薬、網膜症治療薬、脳機能改善薬として有用である。またＲｈｏキナーゼ阻害剤は試薬、診断薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、エネルギー代謝ならびにガンマカルボキシラーゼ、オステオカルシン、およびアディポネクチンを含むOST-PTPシグナル伝達経路に関する障害を治療するならびに診断するための方法ならびに組成物に関する。そのような障害は、代謝症候群、耐糖能障害、糖尿病1型および2型、アテローム性動脈硬化症、ならびに肥満症を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

アレルギーを治療、または制御、または軽減、または改善、または予防するための組成物は、解離したグルココルチコイド受容体アゴニスト（“DIGRA”）、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能なエステルのいずれかを含んでいる。この組成物は、抗アレルギー薬および／または追加の抗炎症剤を含むことができ、局所的塗布、注入、埋め込みのための製剤にすることができる。抗アレルギー薬は、抗ヒスタミン、マスト細胞安定剤、ロイコトリエン阻害剤、免疫調節剤、抗IgE剤のいずれか、またはこれらの組み合わせを含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、アルブミン融合タンパク質を包含する。また、本発明のアルブミン融合タンパク質をコードする核酸分子も本発明によって包含され、これらの核酸を含有するベクター、これらの核酸ベクターにより形質転換される宿主細胞、ならびにこれらの核酸、ベクター、および／または宿主細胞を使用して、本発明のアルブミン融合タンパク質を作製する方法も同様に本発明に包含される。さらに、本発明は、アルブミン融合タンパク質を含む医薬組成物、ならびに本発明のアルブミン融合タンパク質を使用して、疾患、障害、または病状を治療、予防、または改善する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、脂質代謝の障害、疼痛、糖尿病、血管の状態、脱髄または非アルコール性脂肪肝疾患を治療または予防する方法に関する。式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書の表１〜６に定義されており、Ｒ^３は、−フェニル、−４−クロロフェニル、−２−ピリジルまたは−３−ピリジルである。別の態様では、本発明は、患者に有効量の式（ＩＢ）：を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、患者の「状態」を治療または予防する方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ^１はＮであり、Ａ^２はＣＲ^７であるか、又はＡ^１はＣＲ^７であり、Ａ^２はＮであり；
Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、それぞれ独立してＣＨ又はＮであり、Ｙ^４及びＹ^５は、それぞれ独立してＣＲ^８又はＮであるが、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４及びＹ^５の１個がＮである場合、他はＮでなく；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、であり；Ｒ^３及びＲ^８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニルであり、Ｒ^４は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−又は［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−であり；Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシである）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩又は溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛のようなＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる病状の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。
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インターロイキン、ケモカイン、成長因子、組織壊死因子およびインターフェロンなどのいくつかの細胞メディエーターの病原性役割に拮抗することが可能な抗体および可溶性受容体を含む、ペプチドまたはタンパク質物質の経口または直腸投与に対する、識別的、制御的および／または部位特異的放出性を有する医薬組成物に関する。ペプチドまたはタンパク質物質を制御的および／または部位特異的放出製剤内に組み入れることにより、本発明を適用すると、タンパク質構造および配列の保全に対して攻撃性のより少ない微小環境である、少量のタンパク質分解酵素が存在する腸の環境内に該物質を直接輸送することができる。
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本発明は、そのサブタイプ、イソ型、および／または変異体を含む、モチリン受容体の機能モジュレーターに結合する、および／またはモチリン受容体の機能モジュレーターである、配座的に定義される大環状化合物を提供する。これらの大環状化合物は、最低でも、一連の疾病の兆候に対する治療法として有用である十分な薬理学的特性を有する。特に、これらの化合物は、下痢、癌治療関連の下痢、癌誘発性の下痢、化学療法誘発性の下痢、放射線腸炎、放射線誘発性の下痢、ストレス誘発性の下痢、慢性下痢、ＡＩＤＳ関連の下痢、Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ関連下痢症、旅行者下痢症、移植片対宿主病誘発性の下痢、他種の下痢、消化不良、過敏性腸症候群、化学療法誘発性の嘔気嘔吐（催吐）および術後嘔気嘔吐症、ならびに機能性胃腸疾患等が挙げられるが、これらに限定されず、高モチリン血症（ｈｙｐｅｒｍｏｔｉｌｉｎｅｍｉａ）および／または胃腸の運動過剰を特徴とする疾患の治療および予防に有用である。さらに、該化合物には、短腸症候群、セリアック病、および悪液質等の胃または腸内吸収の低下を特徴とする疾病および疾患の治療の有用性がある。また、該化合物には、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、または膵炎等の胃腸管の炎症性の疾病および疾患の治療の用途がある。従って、このような疾患の治療方法、および本発明の化合物を含む医薬組成物も、提供する。
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本発明は、医薬上許容される賦形剤、および式(I)の化合物 [式中、R¹、R²、R³、R⁵、R⁶ および R⁸ は各々独立に、H、C_1-6 アルキル および OH からなる群から選択されるメンバーである; R⁴、R⁷ および R⁹ は各々独立に、C_1-6 アルコキシ および OH からなる群から選択される; R¹⁰ は H、-OH、-OP(O)Me₂、(II）、-O-(CH₂)_n-OH および -O-(CH₂)_m-O-(CH₂)_o-CH₃ からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付き文字 n および m は各々独立に 2 から 8 であり、下付き文字 o は 1 から 6 である; L¹ および L⁴ の各々は独立に、(III) からなる群から選択される; L² および L³ の各々は独立に、(IV) からなる群から選択される]; およびその塩、水和物、異性体、代謝産物およびプロドラッグ、を含む医薬組成物を提供する。

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式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の式Ｉの化合物を疼痛の処置を必要とする患者に投与する工程を含む、疼痛（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛など）の処置方法に関する。

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式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の少なくとも１つ（例えば、１つ）の式Ｉの化合物、有効量の少なくとも１つ（例えば、１つ）の他の薬学的に活性な成分（すなわち、薬剤）（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛などの疼痛処置のための少なくとも１つの他の薬剤）、および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。

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局所適用に好適なテルル含有化合物の新規の製剤が開示される。製剤は、高い化学的安定性および物理的安定性によって特徴付けられ、扱いやすく、使用しやすい。本発明の例示的製剤は、少なくとも１個のテルルジオキソ部分を有するテルル含有化合物を約２５重量パーセントまでの量で含み、かつ医薬的に許容されうるキャリアを含む局所適用のための製剤であって、前記キャリアは、前記テルル含有化合物が１０重量パーセントの濃度で製剤中で溶解可能であり、分散可能であり、および／または懸濁可能であり；かつ製剤が少なくとも３０日の間の室温での保存で化学的および物理的に安定であるように選択される製剤である。 （もっと読む）

本発明は、HMGB1高親和性結合ドメインBox-A(HMGB1のBox-A)またはHMGB1のBox-Aの生物活性断片のポリペプチド変異体の新規ポリマー複合体に関する。さらに、本発明は、HMGB1高親和性結合ドメインBox-A(HMGB1のBox-A)のポリペプチド変異体の新規ポリマー複合体に関する。さらに、本発明は、細胞外HMGB1と関連がある病状および/またはRAGEの発現の増大と関連がある病状を診断、予防、軽減および/または治療するための、HMGB1のBox-Aのポリペプチド分子の前記ポリマー複合体の使用に関する。 （もっと読む）

抗体媒介性ニューロパシーを治療するための、補体を阻害できる療法、例えば抗Ｃ５抗体の使用を開示する。一局面において、この抗体媒介性ニューロパシーは、例えば、急性運動性軸索型ニューロパシー、急性炎症性脱髄性多発性ニューロパシー、ビッカースタッフ型脳幹脳炎、急性眼麻痺、失調性ギラン−バレー症候群、咽頭−頚部−上腕型脱力、抗糖脂質抗体を伴う慢性ニューロパシー症候群、抗ＭＡＧ ＩｇＭ異常タンパク血性ニューロパシーなどである。
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【課題】疼痛（筋肉の収縮に伴うもの）、分泌（過度の発汗、流涙および粘液分泌を包含する）、ならびに筋肉疾患および平滑筋疾患（心臓血管細動脈、胃腸系、泌尿器、胆嚢および直腸の括約筋の痙縮を包含するが、それに限定されない）等の神経筋疾患および症状を処置し、疼痛を軽減するための医薬組成物の提供。
【解決手段】Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄ，Ｅ，ＦおよびＧ型ボツリヌス毒素から成る群から選択するボツリヌス毒素を処置有効量含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 顕著なコラーゲン産生促進能及び／又は線維芽細胞増殖促進能を有する新規組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、（Ａ）コラーゲン、ゼラチン、及びそれらの分解物からなる群より選択される少なくとも一種と、（Ｂ）ダイズタンパク質のサーモリシン分解物とを含有する組成物を提供する。 （もっと読む）