【課題】 エラスターゼ阻害活性を有する特定化合物の結晶を得ることを目的とする。
【解決手段】 Ｎ−［（１Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−｛Ｎ−［（１Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２，２−ジヒドロキシ−１−（メチルエチル）プロピル］カルバモイル｝ピロリジニル）−１−（メチルエチル）−２−オキソエチル］−（５−メチル−１−フェニルピラゾル−４−イル）カルボキサミドの結晶、その製造方法および該結晶を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

特にジベンジル誘導体不純物の含量が０．０３％未満、好ましくは０．０１重量％未満となるように、治療薬として活性な高純度の２−［４−（３−及び２−（フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ］プロパンアミド並びに医薬的に許容可能な酸とのそれらの塩を得るための方法。前記方法はシッフ塩基中間体２−［４−（３−及び２−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドをプロトン性有機溶媒中、不均一触媒の存在下で接触水素化することにより実施される。 （もっと読む）

本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のコリンエステラーゼ阻害剤とを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】損傷、感染、および種々の疾患の状態に対する炎症および免疫反応における循環系から組織部位へのリンパ球および単球の移行に関連した広範囲の免疫病理学的状態を治療しうる抗免疫タンパク質を提供する。
【解決手段】ポックスウイルスによってコードされ、急性又は慢性の調節不全(dysregulated)炎症応答に関連した病徴に対するＴ７インターフェロン受容体相同体と相同のアミノ酸配列を有する新規のＩ型ケモカイン結合性タンパク質の使用。 （もっと読む）

本発明は、一つまたは複数の免疫調節配列（IMS）を有する免疫調節核酸の投与を含む、疾患を処置または予防する方法および組成物に関する。本発明は、疾患を予防または処置するIMSを同定する手段および方法に関し、さらに特に自己免疫疾患または炎症性疾患の処置および予防に関する。本発明の方法は、免疫調節核酸を単独または自己-抗原、自己-タンパク質、自己-ポリペプチドもしくは自己-ペプチドをコードするポリヌクレオチドと併用して投与する段階を含む、疾患の処置または予防に関する。本発明はまた、被験者に存在し非生理的状態に関与する一つまたは複数の自己-抗原、自己-タンパク質、自己-ポリペプチドまたは自己-ペプチドに関連する被験者の疾患を処置するための方法および組成物に関する。
（もっと読む）

DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

（もっと読む）

本発明は、インヒビターであり、従ってプロテインキナーゼC-α(PKC-α)を阻害する、2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノピリミジンインヒビターに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物と、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、塩、および薬学的に許容されるプロドラッグは、受容体チロシンキナーゼの阻害、およびそれによって媒介される過剰増殖性の障害の治療に有用である。哺乳動物細胞のそのような障害、または関連する病理学的症状のインビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療のために、式（Ｉ）の化合物ならびに、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、および薬学的に許容される塩を使用する方法が開示される。

（もっと読む）

本発明は、炎症性障害を治療するのに有用な、ＣＸＣＲ２またはＣＸＣＲ１とＣＸＣＲ２との両方のいずれかの選択的アンタゴニストに基づく組成物ならびにキットおよび方法を提供する。 好ましい実施形態では、ＣＸＣＲ２またはＣＸＣＲ１とＣＸＣＲ２との両方のいずれかの選択的アンタゴニストは、本明細書で化合物Ｉと呼ばれ、２−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−［［２−［［１（Ｒ）−５−メチル−２−フラニル）プロピル］アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル］アミノ］ベンズアミド、またはその医薬として許容可能な塩である。
（もっと読む）

本発明は、ＤＡＣインヒビターを、ＧＩＴ細胞管壁での該ＤＡＣインヒビターの吸収を促進するための強化剤と組み合わせて含む、医薬組成物および経口投与剤形に関する。強化剤は、６〜２０炭素原子の炭素鎖長を有する中鎖脂肪酸またはその誘導体であり得る。一部の実施形態では、該固体経口投与剤形は、遅延放出剤形などの制御放出剤形である。 （もっと読む）

1種以上の精神障害の治療または予防における、p38キナーゼ阻害剤として当技術分野で公知である6-(5-シクロプロピルカルバモイル-3-フルオロ-2-メチル-フェニル)-N-(2,2-ジメチルプロピル)-ニコチンアミドの使用。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物を包含し、この化合物は、過度又は異常な細胞増殖によって特徴付けられる疾患の治療に適しており、さらに本発明は、上記特性を有する医薬組成物の調製のためのその使用を包含する。


（式中、R1、M1、L1及びQは請求項１の通りに定義される。）
（もっと読む）

本出願は、ガン患者における生存の延長を記載しており、ここで該患者は、ペルツズマブのようなＨＥＲ二量体化インヒビターを用いて該患者を処置することによって、ＥＧＦまたはＴＧＦ−αのレベルの上昇が生じている。本発明は、ガン患者の生存を延長するための方法に関しており、この方法は、該患者に対してＨＥＲ二量体化インヒビターを、該患者の生存を延長する量で投与する工程を包含し、ここで、該患者は、上皮細胞成長因子（ＥＧＦ）またはトランスフォーミング成長因子α（ＴＧＦ−α）のレベルの上昇を生じることが確認されており、かつこのガンは、卵巣癌、腹膜癌および卵管癌からなる群より選択される。 （もっと読む）

疾患または外傷は通常疼痛を伴い、疼痛自体が現在疾患と見なされており、独立した症状として発生することが多くなってきている。本発明は、親水性ポリマーをベースとし、水性環境において迅速に溶解または崩壊し、身体開口部または体腔中に配置した際に活性剤の組み合わせを放出し、好ましくは経口投与される、疼痛治療のためのウェーハ状の製剤に関し、該製剤は、オピオイドおよび第２の物質からなる活性剤の組み合わせを含み、ここで第２の活性剤は、非ステロイド系抗リウマチ薬（ＮＳＡＲ）および抗うつ薬である。 （もっと読む）

本発明は、テガセロドを単独で、またはプロトンポンプ阻害剤と組合せて対象に投与することを含む、対象の胃障害、例えば、NSAID誘導性胃障害を処置し、予防し、および/または管理するための方法に関する。また、本発明の方法での使用のための組成物およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼC-α(PKC-α)のインヒビターである2-アリールアミノ-4-(アミノアルキレン)アミノピリミジンに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(アミノアルキレン)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 （もっと読む）

角膜、鞏膜または結膜疾患を治療するための局所眼溶液。本発明の１の形態において、該眼溶液は、塩類溶液をベースとする流体および有効量の少なくとも１の治療化合物または剤を含み、ここに少なくとも１滴の当該眼溶液を眼の表面に適用した場合、該治療化合物または剤が眼の角膜および結膜に放出される。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、プロテインおよび／またはチェックポイントキナーゼの阻害剤としての式Ｉの新規のクラスのイミダゾピラジン化合物、このような化合物の調製方法、１つまたは複数のこのような化合物を含む薬剤組成物、１つまたは複数のこのような化合物を含む製剤の調製方法、およびこのような化合物または薬剤組成物を用いるプロテインまたはチェクポイントキナーゼに関連する１つまたは複数の疾患の治療、予防、抑制または緩和の方法を提供する。

（もっと読む）

本発明によって、遊離形または塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、ＱおよびＷは本明細書に記載のとおりである〕
の化合物、それらの製造方法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

【課題】サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物の提供。
【解決手段】細胞を、細胞中のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を増す作用物質、例えば、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどのサーチュイン活性化化合物に接触させるステップを含む、アポトーシスから細胞を保護する方法。又は、細胞内のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を減少させる作用物質、例えば、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどのサーチュイン阻害性化合物に接触させるステップを含む、細胞死に対してより感受性にする方法。 （もっと読む）