本出願では、化合物、または上記化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体、もしくはプロドラッグ、または上記化合物もしくは上記プロドラッグの薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルが開示される。式１に示される一般的構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルが開示される。また、式Ｉの化合物を使用するケモカインによって媒介される疾患の処置方法も開示される。

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本発明は、新規脂肪酸デサチュラーゼファミリーメンバーをコードする単離された核酸分子を提供する。本発明はまた、デサチュラーゼ核酸分子を含有する組換え発現ベクター、該発現ベクターが導入された宿主細胞、長鎖多価不飽和脂肪酸（LCPU-FA）、例えばSDA、EPAおよびDHAの大規模製造方法を提供する。 （もっと読む）

経口液体医薬組成物が提供される。該組成物はフェニレフリンおよび実質的に無アルデヒドのポリエチレングリコールを含む。該組成物は、市販用調製品に必要とされる安定性に適合するフェニレフリンの安定性を有する。該組成物は、鎮痛剤、充血除去剤、去痰薬、鎮咳剤、解熱剤、抗炎症剤、咳止め、および抗ヒスタミン薬から選択される一つ以上の第２の薬剤を、さらに含み得る。該組成物は、溶液または懸濁物であり得る。いくつかの実施形態において、該組成物は、カプセル中に充填され得る。
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【課題】ウリジンホスホリラーゼインヒビター、ならびに敗血症または全身炎症に対する耐性を増大するための方法および薬学的組成物を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】シチジン、ウリジン、およびオロチン酸のアシル誘導体を包含するピリミジンヌクレオチド前駆体を含有する、およびウリジンホスホリラーゼインヒビター、ならびに敗血症または全身炎症に対する耐性を増大する薬学的組成物およびその使用を提供することによって、上記課題が解決された。 （もっと読む）

本明細書は、クロストリジウム毒素酵素ドメイン、クロストリジウム毒素転位置ドメイン、転位置促進ドメインおよび変化したターゲティングドメインを含む改変クロストリジウム毒素；かかる改変クロストリジウム毒素をコードするポリヌクレオチド分子；およびかかる改変クロストリジウム毒素を製造する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】優れた抗菌活性を有する醗酵生産物の提供、殊に、尋常性ざ瘡治療剤並びに歯周病治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】本発明者らは、様々な微生物から得られる生理活性物質について鋭意探索した結果、ストレプトミセス属に属する放線菌より、プロピオニバクテリウム属菌種や歯周病起炎菌種に優れた抗菌活性を有する新規な環状化合物を単離することに成功し、更にこれらの化合物は抗炎症作用をも有することを見出した。本発明化合物を有効成分として含有する医薬組成物は、抗菌剤並びに抗炎症剤、殊に、尋常性ざ瘡の予防若しくは治療剤、並びに歯周病予防若しくは治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシチロソールおよび／またはオレウロペイン（Ｉ）、ならびに例えば、リグスチリド、オレウロペインアグリコン、マグノロール、ホノキオール、ゲニステイン、レスベラトロール、ＥＧＣＧ、マグノリア樹皮エキス、カシューフルーツエキスおよび甘草フォエチダ（Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ ｆｏｅｔｉｄａ）の群から選択される少なくとも１種の追加の成分を含んでなる新規組成物に関するものであり、ならびに薬物として、特に炎症性障害の治療、共治療または予防のための薬物としてこれらの組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療用抗体の効率を増大させるための方法および組成物に関する。より具体的には、本発明はγδＴ細胞活性化化合物または活性化γδＴ細胞と組み合わせた治療用抗体の使用に関し、それによって特に標的細胞の枯渇増大を通じてヒト対象における治療の有効性を増強するために、哺乳類対象におけるγδＴ細胞の細胞毒性を増強できるようにする。 （もっと読む）

本発明は一般式（1）の新規なピロロピリミジン化合物及び前記ピロロピリミジン化合物を含む医薬組成物に関する。さらにまた、本発明は、Mnk1及び／又はMnk2（Mnk2a又はMnk2b）及び／又は前記の変種のキナーゼ活性を阻害することによって影響を与えることができる疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の製造を目的とする、本発明のピロロピリミジン化合物の使用に関する。
【化１】

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活性薬剤を持続的期間にわたって洞口鼻道複合体に局所的に送達することによって、副鼻腔炎および関連する呼吸状態を治療するための装置、方法、およびキットを本明細書に記述する。該装置は、該洞口鼻道複合体内に受動的固定されてもよく、および／またはそれを該洞口鼻道複合体内に能動的に固定する１つ以上の特徴を含んでもよい。該装置は、活性薬剤を送達するために、洞開口部、洞腔、および／または鼻腔内に延在する部分を任意に含んでもよい。 （もっと読む）

【課題】新規のＮＰＹ受容体、特にＮＰＹ₁受容体の非ペプチド拮抗薬の提供。
【解決手段】特定のアルキレンジアミンで置換された、特定の、修飾単環、二環、又は三環式の複素環式コアをもつ化合物を用いる。
【効果】上記化合物は、受容体で神経ペプチドＹの活性を阻害し、例えば、肥満及び過食のような摂食障害、及び特定の心臓血管系疾患、例えば高血圧を含む、神経ペプチドＹの過多に関連した生理的障害を治療するのに有用である。 （もっと読む）

カスパーゼ３，７，８および９とレグメイン用の新規で、著しく選択的な阻害剤および活性系プローブ（ＡＢＰ）をここに記載する。位置走査組合せライブラリ（ＰＳＣＬ）手法を用いて、多くの精製組換えカスパーゼに対する活性用の天然および非天然の両方のアミノ酸を有するペプチドアシルオキシメチルケトン（ＡＯＭＫ）のプールをスクリーニングする。かかるスクリーニングを用いて、ターゲットカスパーゼに向けた阻害剤特異性を制御するように変調し得るペプチド骨格上の多数の位置で構造要素を同定する。さらに、活性系プローブとしての使用に様々なタグを備え得る個々に最適化した共有結合性阻害剤並びに標識化基質を開示する。
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本発明は、治療上有効な量のモノアミン再摂取阻害剤及びＳＫ阻害剤を含む医薬品組成物を提供する。別の態様では、本発明は、本発明で使用される新規なベンゾイミダゾール誘導体を提供する。 （もっと読む）

肺閉塞性疾患、例えばＣＯＰＤを処置するために、例えば吸入により投与される式［Ｘ−（配列番号２）−Ｙ］で示されるＶＰＡＣ−２レセプターアゴニスト。 （もっと読む）

【課題】 顕著なコラーゲン産生促進能を有する新規組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、（Ａ）アスコルビン酸、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種と、（Ｂ）Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｌａ（式Ｉ）で表されるペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種とを含有する組成物を提供する。本発明はさらに、（Ａ）アスコルビン酸、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種と、（Ｂ）Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｌａ（式Ｉ）のアミノ酸配列において１個以上のアミノ酸の保存的置換、欠失および／または付加を有し且つ細胞におけるコラーゲン産生促進能を有するペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種とを含有する組成物を提供する。 （もっと読む）

慢性閉塞性肺疾患(COPD)を処置するための、抗CD20抗体などのCD20結合分子の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、それらの分解エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物および医薬上許容される塩を含む、式（Ｉ）を含む化合物を提供する。さらに、本発明の化合物をＡＫＴタンパク質キナーゼ阻害剤として、および例えば癌などの過剰増殖性疾患を治療するために使用する方法もまた提供される。一つの実施形態において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴタンパク質キナーゼの産生を阻害する方法であって、上記哺乳動物へ式Ｉの化合物、またはそれらの溶媒和物、代謝産物、もしくは医薬上許容される塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴタンパク質キナーゼの産生を阻害するための有効量で投与する工程を含む方法を提供する。

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シクロブテンジオン環、置換フェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分を含む新規シクロブテンジオン化合物を開示する。このフェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分は、−ＮＨ−部分によってシクロブテンジオン環にそれぞれ結合している。ケモカイン媒介性疾患（例えば、癌、ＣＯＰＤ、急性および慢性炎症性疾患、乾癬、嚢胞性線維症、ならびに喘息）を治療するための医薬を製造するための本発明の化合物の使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ４インヒビターと、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターとの、炎症性肺疾患の予防的もしくは治療的な処置のための組み合わせ使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、調節異常となった細胞シグナル伝達カスケードの改変および／または調節に有用なポリペプチド系リガンドの新規な設計および最適化方法に関する。本明細書の方法によって設計される治療用ドミナントネガティブリガンド(DNL)およびDNLバリアントは、医学、診断および薬物発見において有用な適用を有する。 （もっと読む）