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グルココルチコイド受容体、AP−1、および/またはNF−κB活性の調節剤、並びにその使用
説明

グルココルチコイド受容体、AP−1、および/またはNF−κB活性の調節剤、並びにその使用

グルココルチコイド受容体,AP−1、および/またはNF−κB活性の調節に関連する疾患、例えば、炎症および免疫疾患、肥満症および糖尿病の治療に有用である、式I:


[式中、
Xは、


であり;または
Xは、


であり、または
Xは、


であり;


は、ヘテロ環またはヘテロアリールであり;
Eは、−N−、−NR1−、−O−、−S−、−SO2−または−CR2−であり;
Fは、−N−、−NR1a−、−O−、−S−、SO2−または−CR2a−であり;
Gは、N、−NR1b−、−O−、−S−、SO2−または−CR2b−であるが、但し、形成されたE−F−Gを含むヘテロ環は、S−SまたはS−O結合を含んでおらず、かつE、FおよびGの少なくとも一つはヘテロ原子であり;
J、Ja、M、Ma、Q、Rx、Ry、R1、R1a、R1b、R2、R2a、R2b、およびR3〜R21、Z、Za、Zb、およびZcは上記と同義である]
の構造を有する新規非ステロイド化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、またはその医薬的に許容される塩、もしくは水和物が提供される。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】

[式中、
側鎖基
【化2】

は、5もしくは6位で二環式環
【化3】

に結合し;
(A) Xは、
【化4】

であり;
(B) Xは、
【化5】

であり;あるいは
(C) Xは、
【化6】

であり;
【化7】

は、ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり;
Eは、−N−、−NR1−、−O−、C(=O)−、−S−、−SO2−、および−CR2−から選択され;
Fは、−N−、−NR1a−、−O−、−C(=O)−、−S−、SO2−、および−CR2a−から選択され;
Gは、N、−NR1b−、−O−、−C(=O)−、−S−、SO2−、および−CR2b−から選択されるが、但し、形成されたE−F−Gを含むヘテロ環は、S−SまたはS−O結合を含んでおらず、かつE、FおよびGの少なくとも一つはヘテロ原子であり;
Jは、CまたはNであり;
aは、CまたはNであるが、但し、JおよびJaの一つだけはNであってもよく、かつJおよびJaの各々はCであってもよく;並びに、該二環式環がインダゾールである場合、JaはCであり;
Mは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され;
aは、CとMの間のリンカーであり、
結合;
1−C5アルキレン;
鎖内のいずれの位置で、a)アルキルで置換された窒素、b)酸素、c)硫黄、またはd)SO2基を含むC1−C5アルキレン;
−C(Rm1)(Rm2)C(=O)N(Rm3)−;
−C(=O)N(Rm1)C(Rm2)(Rm3)−;
−C(Rm1)(Rm2)S(=O)2N(Rm3)−;
−S(=O)2N(Rm1)C(Rm2)(Rm3)−;および
−N(Rm1)C(=O)N(Rm2)−から選択され;
ここで、Rm1、Rm2およびRm3は同一であるかまたは異なっており、各々独立してHおよびC1−C4アルキルから選択されるか、あるいはRm1およびRm2は一緒になって、C3-6炭素環またはヘテロ環を形成し;
(i) Qは、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、またはC1−C4アルキルから選択され;
(ii) QおよびR6は、それらに結合する炭素と共に一緒になって、3〜6員シクロアルキルを形成し;あるいは
(iii) Qおよび−Ma−Mは、それらに結合する炭素と共に一緒になって、0、1もしくは2個のヘテロ原子(同一であるかまたは異なっており、O、S、SO2、および
【化8】

からなる群から独立して選択される)を含む3〜7員環を形成し、その環は、0〜2個のR3基またはカルボニルで適宜置換されていてもよく;
Zは、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、−C(=O)C(=O)R22、−C(=O)NR89、−C(=O)R8、−C(NCN)NR89、−C(=O)OR8、−SO28
【化9】

、および−SO2NR89から選択され;
aは、NとZの間のリンカーであり、
結合;
1−C5アルキレン;
鎖内のいずれの位置で、アルキルまたはSO2基で置換された窒素を含むC1−C5アルキレン;
−C(Rz1)(Rz2)C(=O)N(Rz3)−;および
−C(Rz1)(Rz2)S(=O)2N(Rz3)−;
(ここで、Rz1およびRz2は各々独立して、H、C1−C4アルキルおよびハロゲンから選択され、並びにRz3は、HまたはC1−C4アルキルである);
【化10】

(その中で、該鎖
【化11】

内の各Cについて、Rz1およびRz2は独立して、H、C1−C4アルキルまたはハロゲンであり、各Za基の右側は、Zに結合している)から選択され;
bは、H、アルキルまたはアルキルアミノカルボニルであり;
c、Rx、Ry、R1、R1aおよびR1bは、同一であるかまたは異なっており、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され;
2、R2aおよびR2bは同じであるかまたは異なっており、各々独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、−OR10、−NR1011、−C(=O)R10、−CO210、−C(=O)NR1011、−O−C(=O)R10、−NR10C(=O)R11、−NR10C(=O)OR11、−NR10C(S)OR11、−S(=O)p12、−NR10SO212、−SO2NR1011、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択され;
3は各々独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、−OR13、−NR1314、−C(=O)R13、−CO213、−C(=O)NR1314、−O−C(=O)R13、−NR13C(=O)R14、−NR13C(=O)OR14、−NR13C(S)OR14、−S(=O)p15、−NR13SO215、−SO2NR1314、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択され;
4は、水素、アルキル、ハロゲン、およびC1−C4アルコキシから選択され;
6は、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、−OR16、−NR1617、−C(=O)R17、−CO217、−C(=O)NR1617、−O−C(=O)R16、−NR16C(=O)R17、−NR16C(=O)OR17、−NR16C(=S)OR17、−S(=O)p18、−NR16SO218、−SO2NR1617、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択されるが、但し、R7がHであり、かつR6がアリールである場合、それは置換フェニルであり;
7は、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、−OR19、−NR1920、−C(=O)R19、−CO219、−C(=O)NR1920、−O−C(=O)R19、−NR19C(=O)R20、−NR19C(=O)OR20、−NR19C(=S)OR20、−S(=O)p21、−NR19SO221、−SO2NR1920、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択され;あるいは
6およびR7は、それらに結合する炭素と共に一緒になって、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し;
5、R8、R9、R10、R11、R13、R14、R16、R17、R19およびR20は、同一であるかまたは異なっており、
(i) 各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、アルコキシカルボニル、およびヘテロシクロから選択され;あるいは
(ii) Zに関して、R8はR9と一緒になって;および/またはR3に関して、R13はR14と一緒になって;および/またはR6に関して、R16はR17と一緒になって;および/またはR7に関して、R19はR20と一緒になって、その各々は、4〜6員ヘテロアリール、およびヘテロシクロ環を形成し;
12、R15、R18、およびR21は、同一であるかまたは異なっており、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され;並びに
22は、アルキルおよびアルコキシから選択され;
pは、0、1または2であるが;
但し、
1) Xが、
【化12】

である場合、Q、Ma−M、R6およびR7の少なくとも一つは、水素以外でなければならず;
2) 生じた二環式環がインドールであるように、EがNR1であり、FがCR2aであり、およびGがCR2bであるか、あるいはGがNR1bであり、FがCR2aであり、およびEがCR2である場合、R1a、R2aおよび/またはR2bは、−NH2にはなり得ず;
3) 生じた二環式環がインダゾールであるように、EがNR1であり、FがNであり、およびGがCR2bであるか、あるいはGがNR1bであり、FがNであり、およびEがCR2である場合、R1、R1b、R2およびR2aは、NH2にはなり得ず;
4) −Za−Zは、H以外であり;
5) QおよびR6が、それらに結合する炭素と共に一緒になって、3〜6員シクロアルキルを形成する場合、−Za−Zは、アルキルにはなり得ず;
6) Za−Zは、置換および無置換4−ピペリジニル基にはなり得ず;
7) R1、R1a、R1b、R2、R2aおよびR2bの各々は、−C(=O)CH2NO2以外であり;
8) 該二環式環がインダゾールであり、かつQおよびM−Ma(およびそれらに結合する炭素)が一緒になって、5もしくは6員環を形成する場合、−Za−Zは、H、C1−C5アルキルおよび−C(=O)C(=O)NH2にはなり得ず;
9) QおよびR6(およびそれらに結合する炭素)が一緒になって、置換もしくは無置換3〜6員炭素環を形成する場合、ZaとZのいずれも、Hおよびアルキルにはなり得ず;
10) 該二環式環がベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、インドリルまたはイソインドリルである場合、ZaはCH2以外であり、かつZaとZのいずれも、シクロアルキルまたはシクロアルケニルではなく;あるいは
11) −Za−Zがアルキルである場合、
a) −Ma−M、Q、R6、R7、RxおよびRyの少なくとも一つは、Hおよびアルキル以外であり、
b) QはH以外であり、
c) R6およびR7は各々、H以外であり、または
d) RxおよびRyは各々、H以外である]
の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、そのプロドラッグエステル、またはその医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項2】
Xが、
【化13】

である、請求項1の化合物。
【請求項3】
【化14】

が、
【化15】

[式中、上記環構造の各々には、適宜R4基が含まれていてもよい]
から選択される、請求項1の化合物。
【請求項4】
該環構造
【化16】


【化17】

である、請求項2の化合物。
【請求項5】
該環構造
【化18】


【化19】

であり、
Xが
【化20】

であり;
a) −Ma−Mがアルキルであり、かつ−Za−Zが
【化21】

である場合、−NR89または
【化22】

は、
【化23】

[式中、単独でまたは別の基の一部としての用語「アルキル」とは、無置換直鎖もしくは分枝鎖アルキルをいう]
以外であり;
b) −Ma−Mが、−C(Rm1)(Rm2)C(=O)N(Rm3)Hである場合、−Za−Zは
【化24】

以外であり;
c) −Za−Zが、−SO28または−SO2C(Rz1)(Rz2)Hである場合、−Ma−Mは、H、C1−C4アルキルおよび−C(Rm1)(Rm2)C(=O)N(Rm3)H以外であり;
d) Qおよび/またはMa−Mが、H、C1−C5アルキルまたはC1−C5ハロアルキルであり、並びにR6およびR7が独立して、H、C1−C5アルキルまたはC1−C5ハロアルキルであり、並びにRxおよびRyが独立して、H、C1−C5アルキルまたはC1−C5ハロアルキルであり、並びにZa−ZがSO28である場合、R8は、アリールおよびヘテロアリール以外であり;
e) −Ma−Mが、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである場合、−Za−Zは、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキル、−SO2−アルキル(ここで、アルキルは、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキルである)、−SO2H、−SO2N(アルキル)(アルキル)(ここで、両方のアルキルは独立して、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキルである)、−SO2NH−アルキル(ここで、アルキルは、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキルである)、−C(=O)アルキル(ここで、アルキルは、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキルである)、−SO2NH2、−C(=O)N(アルキル)(アルキル)(ここで、両方のアルキルは独立して、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキルである)、−C(=O)NHアルキル(ここで、アルキルは、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキルである)および−C(=O)NH2にはなり得ず;あるいは
f) 該二環式環が、
【化25】

であり、かつ−Ma−Mがアリールまたはアルキルである場合、−Za−Zは、−SO2−アルキルまたは−C(=O)アルキルであり、−Za−Z基のアルキル部分は、置換直鎖アルキルまたは置換分枝鎖アルキル(ここで、該置換基はアルキル以外である)である、請求項1の化合物。
【請求項6】
Eが、CR2またはNR1であり;
Fが、N、NR1aまたはCR2aであり;並びに
Gが、NR1bまたはCR2bであり;並びに
aまたはJの一方が、適宜Nであり;
1bが、H、アリール、アルキル、ヘテロシクロ、アルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリール、およびヒドロキシアルキルオキシアルキルから選択され;
(A) Xが、
【化26】

であり;
xが、H、無置換アルキルまたはハロアルキルであり;
yが、H、無置換アルキルまたはハロアルキルであり;
M−Ma−が、無置換アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、アルケニル、アリールアルキル、またはヘテロアリールであり;
Qが、Hまたはアルキルであり;あるいは
Q、M−Maおよびそれらに結合する炭素が一緒になって、ヘテロシクロ環またはシクロアルキルを形成してもよく、あるいは
Q、R6およびそれらに結合する炭素が一緒になって、ヘテロシクロ環またはシクロアルキル環を形成してもよく;
aが、結合またはアルキルであり;並びに
Zが、H、アミノ、無置換アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、カルボキシカルボニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロアルキルスルホニル、アルキルアミノカルボニル、シアノアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルスルホニル、アルコキシアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、アルキルスルホニルアルキルカルボニル、アリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル(もしくはシクロヘテロアルキルアルキルカルボニル)、アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニル、アルコキシアリールアルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アリールアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキルカルボニル、アミノスルホニルアルキルカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ハロアルキルシクロアルキルカルボニル、ハロアルキルアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキルスルホニル、ハロアルキルアリールスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、ジアリールアルキルアミノカルボニル、アルキルチオアルキル(アルコキシカルボニル)アミノカルボニル、アルキルシクロアルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、(ヒドロキシルアリール)(アルコキシアルキル)アミノカルボニル、アルキル(ヒドロキシアルキル)(アミノカルボニル)アミノカルボニル、ヒドロキシヘテロシクロアミノカルボニル、アリールアルキルヘテロシクロアミノカルボニル、(ハロアリールアルキル)(ヒドロキシアルキル)アミノカルボニル、ハロアルキルアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、ハロアルキルアルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、アルキル(アルキル)アミノカルボニル(ここで、アルキルは同一であるかもしくは異なっている)、ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、
【化27】

、ヒドロキシアルキルヘテロシクロカルボニル、アミノヘテロシクロカルボニル、アミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシアルキルシクロアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルヘテロシクロ、ジヒドロキシアルキル(アルキル)アミノカルボニル、(ヒドロキシル)アルキル、カルボキシアルキルアミノカルボニル、シアノヘテロシクロアミノカルボニル、ヘテロシクロカルボニルアルキルアミノカルボニル、ハロアリールアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルカルボニル、アリールアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、ハロアリールアルキルカルボニル、アルキル(ヒドロキシル)アルキルカルボニル、アルケニルヘテロシクロアミノカルボニル、またはヒドロキシアルキル(アルキル)アミノアルキルアミノカルボニルである、請求項1の化合物。
【請求項7】
Eが、CR2またはNR1であり;
Fが、N、NR1a、またはCR2aであり;並びに
Gが、NR1bまたはCR2bであり;
Jが、Cであり;
aが、Cであり;
(B) Xが、
【化28】

であり、ここで、
1bは、アリールであり;
6は、アルキルまたはHであり;
7は、アルキルまたはHであり;
xは、Hまたはアルキルであり;
yは、アルキル、アリール、シクロアルキル、またはヘテロアルキルであり;
bは、H、
【化29】

であり;
M−Maは、アリールであり;並びに
Qは、Hであり;あるいは
(C) Xが、
【化30】

であり、ここで、
1bは、アリールであり;
M−Maは、アリールであり;並びに
cは、アルキル、アリール、シクロアルキル、またはヘテロアリールである、請求項1の化合物。
【請求項8】
1bが、置換アリール(ハロアルキルアリールである)、ハロアルキル、ハロアルキルアルキル(ハロ)アリール、アルコキシアリール、ヒドロキシアリール、アルコキシカルボニルアリール、カルボキシアリール、アルコキシカルボニルアリール、H、ヘテロアリール、無置換ヘテロシクロ、アルキルヘテロシクロ、無置換アルキル、置換アルキル(それは、アルキルスルホニルアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルである)であり;
Zが、無置換ヘテロアリール、アルコキシカルボニルヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、シクロアルキル、アミノヘテロアリール、シアノヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヒドロキシヘテロアリール、アルキルチオヘテロアリール、ジアルキルヘテロアリール、ハロアルキルヘテロアリール、ハロヘテロアリール、ヒドロキシシクロアルキル、アミノシクロアルキル、アルキルカルボニルアミノシクロアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルキル、およびハロアルキルカルボニルから選択され;
Zが、同一であるかまたは異なっている1つ、2つもしくは3つの基で置換された置換ヘテロアリールであり、該置換基は独立して、水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、OR1c、NR1a1b、C(=O)R1c、CO21c、C(=O)NR1a1b、−O−C(=O)R1c、NR1aC(=O)R1b、NR1aC(=O)OR1b、NR1aC(=S)OR1b、S(O)p11c、NR1aSO21b、SO2NR1a1b、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択され;
(i) R1a、R1b、およびR1cが、同一であるかまたは異なっており、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され;あるいは
(ii) 可能であれば、R1aが、R1bと共に一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロ環を形成し;
1が、0、1または2であり;
aが、結合、アルキル;
【化31】

であり;
M−Maが、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロシクロ、アルキルアリールアルキル、アルキルアリール、またはハロアリールであり;
Qが、Hまたはアルキルであり、あるいは
Q、R6およびそれらに結合する炭素が一緒になって、
【化32】

を形成してもよく;
Q、M−Maおよびそれらに結合する炭素が一緒になって、
【化33】

を形成してもよい、請求項5の化合物。
【請求項9】
該環構造が、
【化34】

[式中、
該側鎖は、該環構造の5位で結合しており、並びに
1bは、無置換フェニルまたはp−フルオロフェニルである]
であり;並びに
(B) Xが、
【化35】

[式中、
bは、HまたはCF3CH2NHC(O)−であり、並びに
xおよびRyは独立して、H、CH3、フェニル、
【化36】

、CF3、シクロプロピル、またはベンジルから選択される]
であり;
a−Mが、フェニルであり、並びに
Qが、Hであり;あるいは
(C) Xが、
【化37】

[式中、Zcは、CH3、CF3、フェニル、シクロプロピルまたは
【化38】

である]
であり;
M−Ma−が、フェニルであり;並びに
Qが、Hである、請求項5の化合物。
【請求項10】
Eが、CHであり、
Fが、NまたはCHであり、並びに
Gが、NR1bであり;
(A) Xが、
【化39】

であり;
1bが、
【化40】

であり;
6が、HまたはCH3であり;
7が、H、CH3、C25、C37、C65
【化41】

、i−C37、または−CH2−CN=CH2であり;あるいは
6およびR7が一緒になって、
【化42】

を形成し;
4が、Hであり;
xが、H、CH3またはCF3であり;
yが、H、CH3またはCF3であり;
M−Maが、
【化43】

であり;あるいは
Q、M−Maおよびそれらに結合する炭素が一緒になって、
【化44】

を形成し;あるいは
Qが、HまたはCH3であり;
−Za−Zが、
【化45−1】

【化45−2】

【化45−3】

【化45−4】

【化45−5】

であり、あるいは
(B) Xが、
【化46】

であり、ここで、EはCHであり、FはNであり、およびGは
【化47】

[式中、R1bは、
【化48】

である]
であり、
6が、CH3またはHであり、
7が、CH3またはHであり、
xが、H、CH3、またはCF3であり、
yが、CH3、フェニル、シクロプロピル、
【化49】

、ベンジル、またはCF3であり、
bが、Hまたは
【化50】

であり、
M−Maが、フェニルであり、
Qが、Hであり;あるいは
(C) Xが、
【化51】

であり、ここで、EはCHであり、FはNであり、およびGは
【化52】

[式中、R1bは、
【化53】

である]
であり;
cがCH3、フェニル、シクロプロピル、
【化54】

、またはCF3であり、
M−Ma−が、フェニルである、請求項1の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項11】
構造:
【化55】

を有する請求項1の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項12】
構造:
【化56−1】

【化56−2】

【化56−3】

【化56−4】

【化56−5】

【化56−6】

【化56−7】

【化56−8】

【化56−9】

【化56−10】

を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項13】
請求項1の化合物の治療上の有効量を治療が必要な患者に投与することを特徴とする、代謝疾患および炎症もしくは免疫疾患から選択される疾患または障害の治療方法。
【請求項14】
請求項1の化合物およびそのための医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項15】
請求項1の化合物、並びに免疫抑制剤、抗癌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、抗真菌剤、抗生物質、抗血管過剰増殖剤、抗うつ剤、高脂血症治療薬、脂質調節剤、抗糖尿病薬、抗肥満薬、降圧薬、血小板凝集阻害剤、および/または抗骨粗鬆症薬を含む組合せ医薬であって、その中で、
該抗糖尿病薬は、ビグアナイド、スルホニル尿素、グルコシダーゼ阻害剤、PPARγアゴニスト、PPARα/γデュアルアゴニスト、SGLT2阻害剤、DP4阻害剤、aP2阻害剤、インスリン増感剤、グルカゴン様ペプチド−1(GLP−1)、インスリンおよび/またはメグリチナイドの1つ、2つ、3つもしくはそれ以上であり、
該抗肥満薬は、β3アドレナリン作動薬、リパーゼ阻害剤、セロトニン(およびドパミン)再摂取阻害剤、甲状腺受容体アゴニスト、aP2阻害剤および/または摂食障害剤であり、
該高脂血症治療薬は、MTP阻害剤、HMG CoA還元酵素阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、フィブリン酸誘導体、LDL受容体活性の上方調節剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、またはACAT阻害剤であり、
該降圧薬は、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト、NEP/ACE阻害剤、カルシウムチャネル遮断薬および/またはβ−アドレナリン遮断薬
である組合せ医薬。

【公表番号】特表2010−508358(P2010−508358A)
【公表日】平成22年3月18日(2010.3.18)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−535432(P2009−535432)
【出願日】平成19年10月31日(2007.10.31)
【国際出願番号】PCT/US2007/083085
【国際公開番号】WO2008/057857
【国際公開日】平成20年5月15日(2008.5.15)
【出願人】(391015708)ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
【Fターム(参考)】