本発明は、ＭＭＰ−１３アロステリック阻害剤又は薬剤学的に許容することのできるその塩、及びセレコキシブ若しくは薬剤学的に許容することのできるその塩又はバルデコキシブ若しくは薬剤学的に許容することのできるその塩を含む組合せを提供する。また、本発明は、ＭＭＰ−１３及びシクロオキシゲナーゼ−２の阻害に対して反応可能な疾病の治療方法であって、前記疾病に罹病している患者に本発明の組合せを投与することを含む、前記治療方法も提供する。また、本発明は、本発明の組合せ及び薬剤学的に許容することのできる担体、希釈剤、又は賦形剤を含む、医薬組成物も提供する。また、本発明の組合せは、更に、治療される疾病に応じて、別の薬剤も含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、動物細胞に対する増殖阻害活性または細胞死誘導活性を有するポリペプチドの使用に関する。本発明はさらに、前記ポリペプチドを使用する手段および方法、並びに前記ポリペプチドのコード領域を含有する対応する核酸配列を提供する。本発明はさらに、前記ポリペプチドを発現するベクター、癌のような増殖性障害または疾患を治療するための医薬組成物および治療法に関する。最後に重要な点として、本発明は、動物細胞における増殖阻害活性または細胞死誘導活性を有する前記ポリペプチドを使用する遺伝子治療法の方法を提供する。 （もっと読む）

【化８５】


本発明は、化学物質または熱刺激または侵害受容体の炎症媒介物に対する応答を阻害することのできる、式(Ｉ)を有する化合物、該化合物の製造方法、および該化合物を含む組成物に関する。本発明においては、Arが一つ以上のハロゲン基で置換されたフェニル基であり、R₁がアミノ、ヒドロキシル、またはチオールであって、これらはすべて式(ＩＩ)または脂肪もしくは環状基で置換してもしなくても良く、R₂がHまたはアルキル、アリール、アラルキル、もしくはアシル基、または式(ＩＩＩ)であり、R₃がHまたは式(ＩＶ)であり、R₄およびR₆がHまたは脂肪もしくは環状基であり、R₅がHまたは式(Ｖ)であり、R₇がHまたは脂肪もしくは環状基であり、Zがアミノ、ヒドロキシル、またはチオールであって、これらはすべて脂肪または環状基で置換してもしなくても良く、Wがボンドまたは式(ＶＩ)であり、Xがボンドまたは式(ＶＩＩ)であり、Yがアミノであって、式(ＶＩＩＩ)またはアルキル、アリール、アラルキル、もしくはアシル基で置換してもしなくても良く、m、q、およびsを1〜9とすることができ、nおよびpを1〜10とすることができる。
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本願発明は、エフェクタT細胞または制御性T細胞に選択的に結合するある分子の発見に、少なくとも部分的に基づく。したがって、細胞の異なるサブセットによる免疫応答は選択的に調節することができる。本願発明は、たとえば制御性T細胞およびエフェクタT細胞の活性化のバランスを調節（たとえば上方調節または下方調節）し、免疫応答の調節とそれらの応答の調節に有用な組成物を生じる方法に関連する。本願発明はまた、対象における制御性T細胞の機能に関するエフェクタT細胞の調節、またはエフェクタT細胞の機能に関する制御性T細胞の機能の調節から利益を得られる症状の診断、治療、または予防に有用な方法にも関連する。本願方法は、症状に関連する抗原に対してのエフェクタT細胞の激しすぎる応答によって特徴づけられる症状の診断、治療または予防、症状に関連する抗原に対してのエフェクタT細胞の弱い応答によって特徴づけられる症状の診断、治療または予防、症状に関連する抗原に対しての制御性T細胞の激しすぎる応答によって特徴づけられる症状の診断、治療または予防、症状に関連する抗原に対してのエフェクタT細胞の弱い応答によって特徴づけられる症状の診断、治療または予防に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、動物における受胎を調節するための組成物および方法に関する。より具体的には、該組成物は、配偶子形成および初期発生においてmRNAの分解を調節する。さらに本発明は、過剰増殖性疾患のような生殖器官の疾患を調節するための医薬組成物および方法に関する。
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患者のＳＨＨシグナル伝達経路を阻害する治療によって起こりうる有害作用から前記患者を保護する方法であって、前記患者におけるテストステロンまたはその作用を抑制することを含む方法。患者における、癌などの増殖性疾患を治療する方法であって、ＳＨＨシグナル伝達経路を阻害すること、および前記患者におけるテストステロンまたはその作用を抑制することを含む方法。通常、ＳＨＨシグナル伝達経路は、シクロパミンまたはその誘導体を用いて阻害され、テストステロンは、ＧｎＲＨアンタゴニスト、ＧｎＲＨアゴニスト、アンドロゲンアンタゴニストまたは５α還元酵素阻害剤のいずれか１つまたは複数を用いて抑制される。
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本発明は植物油、および／または魚油、および／または非β酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物の組合せから調製された組成物に関するとともに、インスリン耐性、肥満、糖尿病、脂肪肝、高コレステロール血症、異常脂質血症、動脈硬化、冠状動脈性心臓病、血栓症、狭窄、二次狭窄、心筋梗塞、卒中、高血圧、内皮機能不全、凝血促進状態、多膿疱性卵胞症候群、代謝症候群、癌、炎症および増殖性皮膚疾患の予防および／または治療用の医薬または栄養組成物を調製するための上記組成物の使用に関するものである。本発明の別の実施形態はこの組成物中に油を含む。本発明はまたタンパク質と非ベータ酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物の組合せから調製された動物用飼料、動物の体組成を改善するために前記飼料を飼養すること、および前記動物から製造された製品に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｐ３８ＭＡＰキナーゼの阻害による痛みの予防、又は、治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、組織分化因子(TDF)類似体に関する。より詳細には、本発明は、TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く分子を設計、同定、および製造する際に有用である、構造に基づく方法および組成物に関する。本発明はさらに、TDF関連障害を検出、予防、および治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明はＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害剤または製薬上許容しうるその塩を、セレコキシブまたはバルデコキシブではないＣＯＸ−２の選択的阻害剤またはその製薬上許容しうる塩と共に含む組合せ物を提供する。本発明はまた、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害剤または製薬上許容しうるその塩を、セレコキシブまたはバルデコキシブではないＣＯＸ−２の選択的阻害剤またはその製薬上許容しうる塩と共に含む本発明の組合せ物を、ＭＭＰ−１３およびシクロオキシゲナーゼ−２の阻害に応答する疾患に罹患した患者に投与することを含む該疾患の治療方法を提供する。本発明はまた、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害剤または製薬上許容しうるその塩を、セレコキシブまたはバルデコキシブではないＣＯＸ−２の選択的阻害剤またはその製薬上許容しうる塩と共に含む本発明の組合せ物、および、製薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、ＮＳＡＩＤまたは製薬上許容しうるその塩およびＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害剤または製薬上許容しうるその塩を含む組合せ物を提供する。本発明はまたＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害剤または製薬上許容しうるその塩を、ＮＳＡＩＤまたは製薬上許容しうるその塩と共に含む本発明の組合せ物、および、製薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害剤または製薬上許容しうるその塩を、ＮＳＡＩＤまたはその製薬上許容しうる塩と共に含む本発明の組合せ物を、ＭＭＰ−１３およびシクロオキシゲナーゼ−１またはシクロオキシゲナーゼ−２の阻害に応答する疾患に罹患した患者に投与することを含む該疾患の治療方法を提供する。本発明の組合せ物はまた、治療される疾患に応じて別の薬剤と更に組み合わせてよい。 （もっと読む）

本発明は、酸素剥奪に供された酸化的に適合性の細胞における、代謝完全性の復帰または保存において特に活性である新規フラノン誘導体に関する。フラノン誘導体およびその薬学的に受容可能な塩は、神経炎症、および神経変性障害に対する細胞保護的活性および保護的活性を有し；発作、脳虚血、心筋梗塞、心筋虚血、慢性心不全、炎症および他の酸化的ストレス関連状態、ならびにアルツハイマー病および老年痴呆の処置に有用であり；また、このような状態の処置のための薬学的処方物の製造にも有用である。 （もっと読む）

神経病理を治療する組成物および方法を提供する。特に、軸索変性を含む神経病理を治療する組成物および方法を提供する。組成物はペプチドα−ケトミドを含有し、選択的に第二の治療剤と組み合わせて用いられる。本発明の別の観点は、過剰増殖性疾患を治療する組成物および方法を提供する。過剰増殖性疾患を治療する例示的組成物は、ＡＫ２９５などのカルパイン阻害剤と組み合わせた、パクリタキセルなどの抗増殖剤を含有している。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドリンカーにより接続された、エフェクタードメインおよび細胞表面分子結合ドメインを有するポリペプチドに関する。上記エフェクタードメイン、特に細胞外ドメインは、ＴＮＦ（腫瘍壊死因子）リガンドファミリー（モジュール１）のメンバーの断片であり、それ自体は、生物学的に不活性、またはその活性レベルが制限されている。上記細胞表面分子結合ドメイン（モジュール２）は、原形質膜の表面構造、好適には膜タンパク質に選択的に結合するアミノ酸部分である。しかし、上記細胞表面分子結合ドメインは、免疫グロブリン由来ではない。また、本発明は、上記ポリペプチドをコードする核酸構成物、上記核酸構成物を有するベクター、上記ベクターが形質移入された宿主細胞、本発明の対象物を含む薬学組成物、本発明に基づくポリペプチドを調製する方法、および本発明の対象物を治療のために用いる方法を提供する。
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本発明は、アレルゲンに対するＩｇＥ応答小分子阻害剤を対象とし、この阻害剤は、アレルギーおよび／または喘息、あるいはＩｇＥが病原であるどの病気の治療にも有用である。本発明はまた、細胞増殖阻害剤であり、したがって抗癌剤として有用であるフェニル−アザ−ベンゾイミダゾール分子に関する。本発明は、さらに、サイトカインおよび白血球を抑制する小分子にも関する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、実施例に示される意味を有する。］の遊離または塩形の化合物は、炎症性状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置のために有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の製造方法もまた記載する。
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選択したアミンは、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の塩、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

内皮細胞のＤＮＡ合成，ＭＡＰキナーゼ活性化および脈管形成を阻害する方法を提供する。また，血管形成および新生血管を阻害する方法に加え，前記方法に有用な組成物を提供する。

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選択された化合物は、血管形成が仲介する疾患等の予防および治療に有効である。本発明は新規化合物、類似体、プロドラッグおよびその薬学的に許容できる塩、製剤的組成、ならびに諸疾患および他の諸疾病または癌および同類の疾患を含む諸症状の予防および治療方法を包含する。主題発明は当該化合物の製造プロセスおよび当該プロセスで有用な中間体に係わるものでもある。 （もっと読む）

【課題】 T細胞に媒介される疾患を処置すること。
【解決手段】 本発明は、若干の不都合な炎症応答、アレルギー性疾患、移植片拒絶及び自己免疫疾患を含めた望ましくない免疫応答、及び他の疾患状態が、免疫系T細胞及び樹状細胞への特定のケモカインSLC（二次リンパケモカイン）及びMIP−3β（マクロファージ炎症性タンパク質3β）の結合を調節することによって治療することができるし又は予防することができるという発見に関する。本発明は、更に、SLCに媒介される及びMIP−3βに媒介される障害の処置において有用な治療用化合物についてスクリーニングする方法、及びこのようなスクリーニングによって検出される化合物に関する。適当な検定法も開示する。 （もっと読む）

細胞の異常消失により引き起こされるか、もしくはこれを特徴とする状態の予防および／もしくは治療のための、並びに／または、過剰体重および肥満の予防および／もしくは治療のための医薬組成物の製造のための、同じ条件の同じ試験において試験した場合に胃抑制性ポリペプチド、ＧＩＰの活性の５０％活性以上を有する化合物の使用、並びに／または、ＧＩＰ、その類縁体およびそのフラグメントの使用。過剰体重および肥満の予防および／または治療のための上記化合物。細胞の増殖亢進および／もしくは異常に低い体重により引き起こされるか、もしくはこれを特徴とする障害の予防並びに／または治療のためのＧＩＰまたはＧＩＰ受容体に対するアンタゴニストの使用。 （もっと読む）