本発明は、ＧＰＣＲ類のインヒビターとしての改善された適用特性を有する新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体に関する。こうして、発現がＧＰＣＲ類の病理学的生物学的作用に依存する疾患状態の新規化合物による治療のための可能性を提供する。前記化合物は、特にＬＨＲＨ受容体の拮抗阻害を有する。更に本発明は、１種又はそれ以上の新規化合物を有効成分として含有する医薬品に関する。該医薬品は、特に哺乳動物及びヒトにおいて経口剤形での適用に適している。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患および／または癌と関連する抗原の存在によって特徴付けられる障害を処置および診断する組成物および方法に関連する。一局面において、本発明は、一般に免疫関連疾患（哺乳動物（ヒトを含む）における炎症性疾患を含む）の診断および処置に有用な組成物および方法に関する。本発明は、一部、哺乳動物における免疫応答に関与する化合物（ポリペプチドおよび抗体が挙げられる）の同定に基づいている。一局面において、本発明は、哺乳動物の炎症性障害を処置する方法に関し、ネイティブの配列ＳＴＩｇＭＡポリペプチド、ＰＲＯ３０１ポリペプチド、ＰＲＯ３６２ポリペプチドまたはＰＲＯ２４５ポリペプチドのアンタゴニストの治療的に有効量を、哺乳動物に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のピロロトリアジン化合物、およびそれらの医薬的に許容し得る塩を製造するための製法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、増殖因子受容体（例えば、ＶＥＧＦＲ−２およびＦＧＦＲ−１）のチロシンキナーゼ活性を抑制し、従ってそれらは抗癌剤として有用である。式（Ｉ）の化合物はまた、増殖因子受容体を通じて作動するシグナル伝達経路に関係する他の疾患の処置のためにも有用である。
（もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、実施例に示される意味を有する。］の遊離または塩形の化合物は、炎症性状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置のために有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の製造方法もまた記載する。
（もっと読む）

ＮＦ−κＢまたはｅｔｓに制御される遺伝子の発現に起因する疾患を治療および予防するための薬学的組成物であって、少なくとも１つのデコイ、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物。上記少なくとも１つのデコイは、ＮＦ−κＢのデコイ、ｅｔｓのデコイ、またはＮＦ−κＢのデコイおよびｅｔｓのキメラデコイである。上記疾患は、脳動脈瘤、癌、マルファン症候群、大動脈解離、血管形成術後再狭窄、慢性関節リウマチ、喘息、アトピー性皮膚炎、腎炎、腎不全またはプラークラプチャーである。上記薬学的に受容可能なキャリアは、親水性ポリマーであり得る。 （もっと読む）

本発明は、MMP-13アロステリック阻害剤又は製薬上許容可能なその塩と、セレコキシブ又はバルデコキシブでないCOX-2選択的阻害剤又は製薬上許容可能なその塩とを含む組合せ物（複合体）を提供する。本発明はまた、MMP-13及びシクロオキシゲナーゼ-2の阻害に対して反応性を有する疾患の治療方法であって、MMP-13アロステリック阻害剤又は製薬上許容可能なその塩と、セレコキシブ又はバルデコキシブでないCOX-2選択的阻害剤又は製薬上許容可能なその塩とを含む本発明の複合体を、前記疾患を患う患者に投与することを含む方法を提供する。本発明はまた医薬（製薬）組成物であって、MMP-13アロステリック阻害剤又は製薬上許容可能なその塩と、セレコキシブ又はバルデコキシブでないCOX-2選択的阻害剤又は製薬上許容可能なその塩とを含む本発明の複合体、及び製薬上許容可能なキャリヤ、希釈剤又は賦形剤を含む製薬組成物を提供する。本発明はさらに、MMP-13アロステリック阻害剤又は製薬上許容可能なその塩と、NSAID又は製薬上許容可能なその塩とを含む本発明の複合体を提供する。本発明はまた、MMP-13及びシクロオキシゲナーゼ-2の阻害に対して反応性を有する疾患の治療方法であって、MMP-13アロステリック阻害剤又は製薬上許容可能なその塩と、NSAID又は製薬上許容可能なその塩とを含む本発明の複合体を、前記疾患を患う患者に投与することを含む方法を提供する。本発明はまた、製薬組成物であって、MMP-13アロステリック阻害剤又は製薬上許容可能なその塩と、NSAID又は製薬上許容可能なその塩とを含む本発明の複合体、及び製薬上許容可能なキャリヤ、希釈剤又は賦形剤を含む製薬組成物を提供する。本発明の複合体はまた、治療される疾患に応じて、他の薬剤とさらに組み合わせることもできる。 （もっと読む）

８位のビアリール基がキノリン基に対してメタの関係にある８−（ビアリール）キノリンは、喘息、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、好酸性肉芽腫、乾癬および他の良性または悪性増殖性皮膚疾患、内毒素性ショック、ウマ蹄葉炎、ウマ仙痛、敗血症ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋および脳の再潅流障害、炎症性関節炎、慢性腎炎、アトピー性皮膚炎、じんま疹、成人呼吸切迫症候群、動物の慢性閉塞性肺疾患、尿崩症、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、動脈再狭窄、関節硬化、アテローム性動脈硬化、神経性炎症、疼痛、咳、慢性関節リウマチ、強直性脊椎炎、移植拒絶反応、移植片対宿主疾患、胃酸分泌過多、細菌、真菌誘発性敗血症、ウイルス誘発性敗血症、真菌誘発性肺血病ショック、ウイルス誘発性肺血病ショック、炎症媒介慢性組織変性、サイトカイン媒介慢性組織変性、変形性関節症、癌、悪液質、筋肉消耗、うつ病、記憶障害、腫瘍成長、または正常組織の癌性浸潤の治療に有用なＰＤＥ４阻害剤である。もう一つの側面において、本発明は、安全な認知強化量のホスホジエステラーゼ−４阻害剤を投与することを含む、健康な被験体における認知強化方法に係る。詳細には、本発明は、安全、且つ、認知を強化する量のホスホジエステラーゼ−４阻害剤を投与することを含む、健康な被験体における記憶、学習、保持、想起、自覚および判断を強化する方法に係る。 （もっと読む）

内皮細胞のＤＮＡ合成，ＭＡＰキナーゼ活性化および脈管形成を阻害する方法を提供する。また，血管形成および新生血管を阻害する方法に加え，前記方法に有用な組成物を提供する。

（もっと読む）

（ａ）Ｃ_Ｈ２ドメインに１以上のアミノ酸変異を有するＩｇＧ由来のヒトヒンジ定常領域、（ｂ）２つのｓｃＦｖ、および（ｃ）２つのＦｖを含む変異二重特異性抗体が構築されている。この種の抗体はクリアランスの増強を示し、それはプレターゲッティング法に関して特に有用であることが分かっっている。 （もっと読む）

【課題】
哺乳動物における新脈管形成を阻害するか、または脈管奇形を処置する方法の提供。
【解決手段】 哺乳動物における新脈管形成を阻害する方法であって、該哺乳動物における新脈管形成を阻害するために有効である量のＥｐｈレセプターアンタゴニストを該哺乳動物に投与する工程を包含する、方法であって、1実施形態において、上記哺乳動物がヒトであり、上記アンタゴニストがＥｐｈレセプターを結合し、上記アンタゴニストが抗体を含み、さらに、上記抗体がＥｐｈＢ４レセプターを結合する、方法。
（もっと読む）

本発明は、痛み、特に神経障害痛の治療処置、予防処置または姑息的処置に使用するための、アルファ-2-デルタリガンドおよびPDEV阻害薬の組合わせに関する。特に好ましいアルファ-2-デルタリガンドは、ガバペンチンおよびプレガバリンである。特に好ましいPDEV阻害薬は、シルデナフィル、バルデナフィルおよびタダラフィルである。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患を治療するための組成物及び方法に関する。より具体的には、本発明は、抗体組成物、及び炎症性疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、p38キナーゼインヒビターと別の活性成分を基礎とする医薬併用療法、そのような組合せを含む医薬組成物、その製造方法及びサイトカイン媒介疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

式(I)を有する化合物を提供し、式中、変数A¹、A²、A³、A⁴、R¹、R²、R³、R⁴、Q、及びLを本明細書中に記載する。本主題化合物は、炎症及び免疫の、状態及び疾患に有用である。また、本主題化合物を用いる組成物及び治療方法を提供する。例として、本主題方法は、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬、及び炎症性腸疾患などの炎症及び免疫の、障害及び疾患に有用である。 （もっと読む）

本発明は、血管透過性因子（ＶＰＦ）ファミリー、それらの受容体及び補助受容体に属する分子のオリゴヌクレオチド及びポリペプチド配列の応用、並びにその過程が脈管構造の増加に関連する病態に対する活性免疫療法におけるそれらの修飾に関する。前記手順は、特に、癌及びそれらの転移、急性及び慢性炎症過程、感染性疾患、自己免疫疾患、糖尿病性及び新生児網膜症、移植臓器の拒絶反応、黄斑変性症、血管新生緑内障、血管腫及び血管線維腫を治療するための単剤療法又は併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

ＯｓＫ１は３つのジスルフィドブリッジを持つ３８−残基のペプチドであって、サソリオーソキラス スクロビキュローサス（Ｏｒｔｈｏｃｈｉｒｕｓ ｓｃｒｏｂｉｃｕｌｏｓｕｓ）の毒液に見出される。それは電圧−ゲーテッドＫ⁺チャネルＫｖ１．１、Ｋｖ１．２及びＫｖ１．３で優れて活性であり、タイプ１の中程度のコンダクタンスのＣａ²⁺−活性化チャネルＫ_Ca３．１で中程度に活性である。特に切形又は点突然変異を含むＯｓＫ１の誘導体は、Ｋｖ１．３チャネルに対する活性、及びそれに対する選択性を増強するように開発された。これは、該誘導体を、多発性硬化症を含めた自己免疫疾患の治療のための候補とするようである。そのような使用は、単独、又はもう１つのサソリトキシンであるモーロトキシンとで組合せ療法とすることができる。 （もっと読む）

本発明はＮ−アセチル−Ｌ−システイン、Ｎ−エチル−マレイミドまたはシステインに結合した遊離チオール基少なくとも１つを有する安定なタンパク質誘導体、例えば抗体、抗体フラグメントまたはペプチドおよびそのような誘導体の調製方法に関する。更に又そのようなタンパク質またはその誘導体を含む安定な液体薬学的処方物およびそのようなタンパク質を含む安定な凍結乾燥薬学的処方物を提供する。本発明は又、抗体の安定なＦａｂ’フラグメントを作製する方法、および、薬学的処方物の１つ以上の用量を傷害組織に適用することを含む傷害または癌性の組織の新脈管形成を制御する方法に関する。
（もっと読む）

本発明はケモカイン受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び／又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
（もっと読む）

疼痛、炎症、または炎症関連障害の治療、予防、または抑制、および心臓血管疾患または障害の治療または抑制、およびがんの治療または抑制を必要とする患者における、そのような治療、予防、または抑制のための方法であって、該患者を、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体-γアゴニストおよびシクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害薬またはそのプロドラッグで治療することを含む。この特別な方法を実行するための組成物、医薬組成物およびキットについても記載する。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−１７及びＩＬ−１７レセプタータンパク質に対して配列同一性を有する新規ポリペプチド、及びこれらペプチドをコードする核酸分子、また、これら核酸配列を含んでなるベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチド配列に融合した該ポリペプチドを含んでなるキメラポリペプチド分子、該ポリペプチドと結合する抗体、並びに該ポリペプチドを製造する方法の提供。
【解決手段】新規ポリペプチド、及びこれらペプチドをコードする核酸分子、また、これら核酸配列を含んでなるベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチド配列に融合した該ポリペプチドを含んでなるキメラポリペプチド分子、該ポリペプチドと結合する抗体、並びに該ポリペプチドを製造する方法。 （もっと読む）