本発明は、イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体と、それらを製造する方法と、これらの化合物を含む医薬製剤と、ヒトを含む哺乳類の中枢神経系疾患を治療するための活性化合物としての、ホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）の阻害剤であるこれらの化合物の薬学的使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトを含む哺乳動物の中枢神経系障害を処置するための活性化合物としての、ホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）の阻害剤であるイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体、それらを調製するためのプロセス、これらの化合物を含む薬学的調製物、およびこれらの化合物の薬学的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、神経系障害を治療するニコチン作動薬を含む組成物及び方法を対象とし、特に、ニコチン作動薬（例えば、ニコチン）及びニコチン性アセチルコリン受容体脱感作阻害薬（例えば、オピプラモール）を含む併用療法を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、ビアリール置換アザ二環式アルカン誘導体、当該化合物を含む組成物、ならびに当該化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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【課題】乱用防止制御放出オピオイド投薬形態を提供すること。
【解決手段】組み合わせ物が破壊されて、制御放出特性が崩壊し、オピオイドおよびオピオイドアンタゴニストが、１用量として、即時的放出産物として放出されるのを引き起こす場合にオピオイドの陶酔効果を抑制するのに必要とされるよりも高いレベルで、オピオイドアンタゴニスト（例えば、ナロキソン）を組み合わせて含む乱用防止制御放出オピオイド錠剤。錠剤の制御放出の性質は、通常に摂取した場合に、経口での有効量のオピオイドアンタゴニストの蓄積を防ぐ。このオピオイドアンタゴニストは、制御放出マトリクス中に含有され、そして経時的にオピオイドと共に放出される。 （もっと読む）

本発明は、アルブミン融合タンパク質を包含する。本発明のアルブミン融合タンパク質をコードする核酸分子もまた本発明により包含され、同様に、これらの核酸を含むベクター、これらの核酸ベクターで形質転換された宿主細胞、また本発明のアルブミン融合タンパク質を作製する方法、ならびにこれらの核酸、ベクター、および／または宿主細胞を使用する方法も、本発明により包含される。さらに、本発明は、アルブミン融合タンパク質を含む医薬組成物、および本発明のアルブミン融合タンパク質を用いて疾患、障害、または状態を処置、予防、もしくは改善する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、グリア細胞系由来神経栄養因子（ＧＤＮＦ）タンパク質およびその遺伝子に関し、より詳細には、新規なスプライスバリアントであるプレ（γ）プロＧＤＮＦによってコードされており、生物学的制御下で分泌される、ＧＤＮＦタンパク質の新規スプライスバリアントに関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、２−［３−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルアミノ）−５−（２，６−ジメチル−ピリジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−アセトアミドおよびそのアナログもしくは製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、ニコチン性受容体アゴニストの効能を増加する能力を有するニコチン性アセチルコリン受容体の強力なポジティブアロステリックモジュレーターに関する。 （もっと読む）

【課題】新規動物細胞及びその使用。
【解決手段】プロテインキナーゼCのεイソ酵素（PKCε）をコードする遺伝子の少なくとも１つの対立遺伝子の中に操作された突然変異を含有する二倍体動物細胞であって、前記突然変異により、野生型細胞に比べて低いPKCε活性レベルを有する細胞、前記の細胞を含んでなる非ヒトトランスジェニック動物、及びその使用。 （もっと読む）

本発明は、癌、心臓および脈管の疾患、感染症、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患または自己免疫疾患を予防および／または治療するための治療用の組合せとしての、Arg-Lys-Glu-Val-Tyr-OHのペプチド化合物、およびArg-Lys-Asp-Val-Tyr-OHのペプチド化合物の組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ala-Pro-Leu-Glu-Pro-Val-Tyr-Pro-Gly-Asp-Asn-Ala-Thr-Pro-Glu-Gln-Met-Ala-Gln-Tyr-Ala-Ala-Asp-Leu-Arg-Arg-Tyr-Ile-Asn-Met-Leu-Thr-Arg-Pro-Arg-Tyr-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ala-Pro-Leu-Glu-Pro-Val-Tyr-Pro-Gly-Asp-Asn-Ala-Thr-Pro-Glu-Gln-Met-Ala-Gln-Tyr-Ala-Ala-Asp-Leu-Arg-Arg-Tyr-Ile-Asn-Met-Leu-Thr-Arg-Pro-Arg-Tyr-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-Pro-Asn-Asp-Lys-Tyr-Glu-Pro-Phe-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-Pro-Asn-Asp-Lys-Tyr-Glu-Pro-Phe-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】新規かつ明確な作用機序に基づく、薬物依存症の治療剤または予防剤を提供する。
【解決手段】リアノジン受容体の遮断薬を有効成分として含有してなる薬物依存症の治療または予防剤、リアノジン受容体の遮断薬は、式（Ｉ）：


で表される基を有するヒダントイン化合物またはその塩であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Val-Pro-Ile-Gln-Lys-Val-Gln-Asp-Asp-Thr-Lys-Thr-Leu-Ile-Lys-Thr-Ile-Val-Thr-Arg-Ile-Asn-Asp-Ile-Ser-His-Thr-Gln-Ser-Val-Ser-Ser-Lys-Gln-Lys-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Val-Pro-Ile-Gln-Lys-Val-Gln-Asp-Asp-Thr-Lys-Thr-Leu-Ile-Lys-Thr-Ile-Val-Thr-Arg-Ile-Asn-Asp-Ile-Ser-His-Thr-Gln-Ser-Val-Ser-Ser-Lys-Gln-Lys-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Lys-Ile-Cys-Ile-Arg-Ile-Gln-Ile-Ser-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Lys-Ile-Cys-Ile-Arg-Ile-Gln-Ile-Ser-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、心臓および脈管の疾患、感染症、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、あるいは自己免疫疾患を予防および／または治療するための治療用の組合せとしての、His-Pro-Leu-Gln-Lys-Thr-Tyr-OH、およびHis-Ser-Asp-Gly-Ile-Phe-Thr-Asp-Ser-Tyr-Ser-Arg-Tyr-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Ala-Ala-Val-Leu-NH₂の組合せの使用に関する。 （もっと読む）

黄斑変性症、糖尿病性網膜症、及び網膜色素変性症を含む眼疾患の治療のために、標的とする細胞や組織へ投与する医薬組成物において有用なデンドリマーに基づく組成物と方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、D-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Glu-Val-Leu-Glu-Nle-Ala-Arg-Ala-Glu-Gln-Leu-Ala-Gln-cyclo(-Glu-Ala-His-Lys)-Asn-Arg-Lys-Leu-Nle-Glu-Ile-Ile-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、D-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Glu-Val-Leu-Glu-Nle-Ala-Arg-Ala-Glu-Gln-Leu-Ala-Gln-cyclo(-Glu-Ala-His-Lys)-Asn-Arg-Lys-Leu-Nle-Glu-Ile-Ile-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Pyr-His-Pro-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Pyr-His-Pro-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）