本発明は、少なくとも１つの部分が速崩壊性であり、少なくとも１つの部分が遅崩壊性であり、最遅崩壊成分の崩壊時間が、最速崩壊性成分の崩壊時間よりも少なくとも２倍長い、複数部分口内剤形に関する。被験体に対する概念的治補助として感覚マーカー／シグナルを使用すること特に注目される。また、任意の形態の、コチニン、ニコチンＮ’−オキシド、ノルニコチン、（Ｓ）−ニコチン−Ｎ−β−グルクロニド並びにこれらの混合物、異性体、塩及び錯体等の、ニコチン及び／又はその代謝産物等の活性剤を送達するための方法及びシステムと、その製剤の使用及び製造も意図される。 （もっと読む）

【課題】嗜癖を減少させ得るか、または克服し得る薬物、および、可能な場合、習慣性薬物および嗜癖性薬物の離脱に関連する症状を軽減し得るか、または取り除き得る薬物を提供すること。
【解決手段】嗜癖性物質からの離脱を管理する際に使用するための組成物が、記載される。この組成物は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）のεアイソザイムおよび／またはγアイソザイムに対する特異的活性を有する１つ以上のペプチドを含む。このペプチドは、嗜癖性物質の投与の前、投与と同時、または投与の後に投与され得る。εＰＫＣまたはγＰＫＣに対するアイソザイム特異的活性を有するペプチドを含む少なくとも１つの容器および使用のための説明書を有するキットもまた記載される。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、ＧＡＢＡ類似体と薬物との共有結合性コンジュゲートの組成物を提供する。別の態様において、本発明は、該ＧＡＢＡ類似体のコンジュゲートを用いた疼痛および神経系障害の処置方法を提供する。一態様において、本発明は、第１部分と第２部分を含む化合物であって、第１部分は、アミノ末端またはカルボン酸基以外の酸性末端によって第２部分に共有結合され、第１部分がγ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）またはＧＡＢＡの類似体もしくは誘導体である化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
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本発明は、急性肺損傷、好ましくは急性呼吸促迫症候群の予防および／または治療のための、ペプチド性または非ペプチド性アンジオテンシン−（１−７）（Ａｎｇ−（１−７））レセプターアゴニスト、好ましくはＭａｓレセプターアゴニストに関する。 （もっと読む）

【課題】ノルアドレナリン、セロトニン、ドパミン、グルタミン酸及びグリシンなどの神経伝達物質のニューロンのアミン輸送因子の阻害剤として有用な新規ぺプチド類及びそれらの誘導体の取得と利用法の開発。
【解決手段】円錐巻貝から単離されたχ−コノトキシン・ぺプチドは、天然産のぺプチドであってもよく、合成され、又組替え体でもよく、その誘導体であってもよい。該ペプチドはニューロンのアミノ酸輸送因子を阻害する能力を有する。該ペプチドの全部一部又は一部をコードする核酸分子、該ペプチドに対する抗体、及びそれらの使用及びそれらを含む治療方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、化学物質または薬物に対する身体的依存性が生じている個人の、血漿中の化学物質または薬物の濃度を減少させる解毒処置に使用するための、オピオイド受容体アゴニストを提供することである。
【解決手段】解毒処置は、身体的依存性を引き起こす化学物質もしくは薬物であるオピオイド受容体アゴニストの最初の投薬レジメンを提供する段階、または代替の化学物質もしくは薬物の濃度を安定化させる段階、あらかじめ規定された投薬期間に個人の血漿中のオピオイド受容体アゴニストの初期ピーク濃度を滴定する段階、あらかじめ規定された投薬期間の終了直前に、個人の血漿中のオピオイド受容体アゴニストの最低濃度レベルを滴定する段階、および複数の後続の投与期間にオピオイド受容体アゴニストの複数の後続の投薬を提供する段階を包含し、各後続の投薬期間は、ある投薬量のオピオイド受容体アゴニストを投与する段階、および後続の投薬期間における血漿中のオピオイド受容体アゴニストの最低濃度レベルが、先行する投薬期間のオピオイド受容体アゴニストの最低濃度レベルの多くとも5パーセントまで減少することを保証するために、投薬期間のピーク濃度および最低濃度レベルを滴定する段階を必要とし、かつ合計された複数の投薬期間は、処置方法を70日間またはそれ以上に延長する。 （もっと読む）

【課題】発現された配列タグを含む核酸配列、オリゴヌクレオチドプローブ、ポリペプチド、抗体、ベクター及びヒト及びｐａｔｃｈｅｄ-２に対するイムノアドヘシン、アゴニスト及びアンタゴニストを発現する宿主細胞を提供する。
【解決手段】ｐａｔｃｈｅｄ-２ポリペプチドをコードするＤＮＡ分子、又はＤＮＡ分子の補体に対して少なくとも約８０％の配列同一性を有し；ｐａｔｃｈｅｄ-２の生物学的活性を有するポリペプチドをコードする単離された核酸分子。ヒトｐａｔｃｈｅｄ-２ポリペプチドをコードするＤＮＡを含むベクター。ベクターを含む宿主細胞。宿主細胞を、ｐａｔｃｈｅｄ-２の発現に適した条件下で培養し、細胞培地からそれを回収することを含んでなるｐａｔｃｈｅｄ-２ポリペプチドの製造方法。単離されたｐａｔｃｈｅｄ-２ポリペプチド。ヘッジホッグ（Ｈｈ）、部分的に媒介される疾患の治療のためのｐａｔｃｈｅｄ-２の使用方法。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

本発明は、^１８Ｆでラベルされるのに適した、若しくは既にラベルされた新規化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物を含むキット、又は陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）による治療用及び診断用造影のための組成物若しくはキットに関する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍の発生を予防し又は遅延させ及び腫瘍の緩解を誘導する。
【解決手段】病気又は生理的状態と関係するタンパク質の選択的スプライスフォームに由来するペプチド又は抗体を、治療剤又は予防剤として利用する。タンパク質の血管内皮成長因子(ＶＥＧＦ)ファミリーの選択的スプライスフォームに由来するペプチド又は抗体は、腫瘍の発生を予防し又は遅延させ及び腫瘍の緩解を誘導するのに特に有用である。 （もっと読む）

【課題】N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミドの喫煙中止を促進する医薬組成物の提供。
【解決手段】N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミドとニコチン依存症の治療および／またはニコチン禁断症状の治療でタバコ消費を止めるのを助ける他の活性成分との組み合わせからなる医薬組成物の使用。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、鉄欠乏に罹患する個体に、鉄含有組成物を経皮送達するためのパッチを提供する。多くの実施形態は、鉄の治療有効量を経皮送達するためのイオン泳動パッチを提供する。このパッチは、電極と、治療有効量の鉄の送達のためのイオン鉄を含む組成物を含む貯蔵部とを含む。種々の実施形態が、一つ以上の形態の鉄欠乏に罹患する個体に治療有効量の鉄を送達するためのイオン泳動パッチを提供する。そのような方法は、鉄欠乏を治療および／または防止するために用いられえる。送達される鉄の量は、患者の体重および型、鉄欠乏の量などのパラメーターに依存して調節されえる。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物に関する。本発明は、治療的有効量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明はさらに、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、薬物嗜癖に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法も提供する。本発明はさらに、精神障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。
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３−（５，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−ＩＳ，５Ｓ−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン（ＳＯＦＩＮＩＣＬＩＮＥ、ＡＢＴ−８９４）およびこの塩は、注意欠陥／多動性障害に伴う症状に対する薬理作用を示す、ニコチン受容体の有効なアゴニスト化合物である。 （もっと読む）

疾患誘発性運動失調症および非運動失調性平衡異常の治療方法が開示されている。該方法はニコチン性アセチルコリン受容体活性を有する化合物で患者を処置することからなる。
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本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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本発明は、ソマトスタチンおよびドーパミン両方の活性をインビボで保持するソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートを含む組成物における向上、その組成物を調製する方法、ならびにその組成物を用いて哺乳類を処置する方法に向けられている。特に、本発明はDop2-DLys(Dop2)-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂(SEQ ID NO:1)を含む医薬組成物に関し、そのソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートはインビボで生理的ｐＨにおいて沈殿し、ゆっくりと溶解して体液および血流中に放出されるインサイチュ沈着物を形成する。本発明はさらに、有機的構成要素、例えばジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）または平均分子量が４００であるポリエチレングリコール（ＰＥＧ４００）を含んでいてよい。 （もっと読む）

本発明は、特に免疫不全又は免疫抑制と関連する疾患及び病状の治療における、単離骨形成性細胞の新規な治療上の使用に関する。 （もっと読む）