【課題】カスパーゼを効果的に阻害し得、そして好ましいインビボ活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉにより表される、好ましいインビボプロフィールを有し、単独または他の治療剤または予防剤（例えば、抗生物質、免疫調節剤または他の抗炎症剤）と組み合わせてＩＬ−１−、アポトーシス−、ＩＧＩＦ−またはＩＦＮ−γ−媒介性疾患の処置または予防に使用され得る、新規なクラスの化合物および関連化合物、これらを調製するための方法、ならびにこれらの化合物を含有する多成分の組成物を含有する薬学的組成物を提供すること。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系のグルタチオン代謝を調節する方法及びそれに使用する薬剤の提供。
【解決手段】グルタチオン前駆体、又はその誘導体、相同物、類似物、化学的等価物、もしくは模倣物の有効量を哺乳類に投与する段階を含む、グルタチオン前駆体分子のレベルをアップレギュレーションすることによって、中枢神経系のグルタチオン代謝をアップレギュレーションする方法であり、特に、統合失調症を含むがこれに限定されない異常な、望ましくない、又は不適当な中枢神経系の酸化のホメオスタシスによって特徴付けられる状態の治療及び/又は予防に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、習慣性物質についての嗜癖および再発使用の治療または予防方法、ならびに習慣性または強迫性行動および習慣性行動または強迫の再発実施の治療または予防方法であって、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ(PPARγ)アゴニストを、単独で、または例えばオピオイド受容体アンタゴニストもしくは抗うつ薬のような別の治療物質または例えばオピオイドアゴニストのような習慣性物質と組み合わせて投与することによる方法に関する。本発明はまた、PPARγアゴニストと1種以上の他の治療物質または習慣性物質とを含む、嗜癖または再発を治療または予防するための医薬組成物、ならびにそのような医薬組成物の単位剤形を含み、それは嗜癖または再発の治療または予防に有効な用量を含有する。本発明の方法および組成物は任意の物質、例えばアルコール、ニコチン、マリファナ、コカイン、およびアンフェタミン、ならびに強迫性および習慣性行動、例えば病的賭博および病的過食に対する嗜癖の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、関心対象の抗原に対する免疫応答を誘導する免疫原性組成物に関する。特に、本発明は、抗原‐担体抱合体を含む免疫原性組成物を提供し、この中で、該担体は、シグナルペプチドを含む細菌毒素である。また、本発明は、シグナルペプチドを、ハプテン‐担体抱合体などの抗原‐担体抱合体における細菌担体に付加することを含む、増強された免疫原性を有する免疫原性組成物を生じる方法も提供する。また、本発明は、これらの免疫原性組成物を用いて対象におけるハプテンに対する免疫応答を誘導する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規のパルボウイルスタンパク質「集合活性化タンパク質」(AAP)をコードする核酸、コードされるポリペプチド、前記ポリペプチドを産生する方法、AAP特異的抗体、前記ポリペプチドを調製するための前記核酸の使用、パルボウイルス粒子を調製するための前記核酸または前記ポリペプチドの使用、およびパルボウイルス構造タンパク質VP3のコード配列に加えて、配列断片Z/AAPをコードする核酸を細胞内に提供し、rep非依存性プロモーターの制御下でVP3および断片Zを発現させることによって、VP3から本質的になるパルボウイルス粒子を産生する方法に関する。さらに、本発明は、VP3から本質的になり、かつ/または前記方法によって入手可能なパルボウイルス粒子、ならびに(i)異種プロモーターならびに(ii)VP3コード配列および/または断片Zを含む発現カセットに関する。さらに、本発明は、前記パルボウイルス粒子または発現カセットを含む医用薬剤、特に、ワクチン、およびその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞内エラスターゼを利用して細胞壊死およびそれを伴う疾患を治療または予防する。
【解決手段】壊死を起こしつつある細胞内で活性化された細胞内エラスターゼの酵素活性を阻害することができるエラスターゼ阻害剤と、製薬上許容される賦形剤とを含んでなる、細胞壊死およびそれを伴う疾患の治療および／または予防のための医薬組成物及びそれを含む製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特に、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを対象とする、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の発現及び／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、また、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、及びGDNFの発現に関連する疾病及び疾患の治療におけるそれらの使用にも関する。
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【課題】オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩を含有する経皮製剤に、不正加工防止を与える方法の提供。
【解決手段】オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩を含有する経皮製剤中に、遊離塩基の形のオピオイド拮抗薬及び医薬的に許容しうる塩の形のオピオイド拮抗薬の両方を導入することを含む方法。該オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩の量が0.1〜500mgであり、かつ、前記オピオイド、又はその医薬的に許容しうる塩の、前記遊離塩基の形のオピオイド拮抗薬及び前記医薬的に許容しうる塩の形のオピオイド拮抗薬の総量との重量比率が15：1〜1：5であることが好ましい。該オピオイドとしては、オキシコドン、ヒドロコドン、ブプレノルフィン、フェンタニル等であることが好ましい。該オピオイド拮抗薬としては、ナルトレキソン、ナロキソン、ナルメフェン等であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は一般に、アルキン含有医薬品、具体的にはフェニルエチニル−チオフェンをベースとしたメタロプロテアーゼ阻害剤化合物に関する。より具体的には、本発明は、疼痛および癌などの他の疾患の治療のための現在公知であるＭＭＰ阻害剤と比較して高い効能、代謝安定性および／または低い毒性を示す新規な部類のＭＭＰ阻害化合物を提供する。さらに、本発明は、患者の疼痛を治療する方法であって、その患者に疼痛軽減有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

エリスロポエチン(EPO)ポリヌクレオチドおよびそれにコードされる産物の発現および/または機能を調節するオリゴヌクレオチド化合物。EPO天然アンチセンス転写物を抑制するように設計された1つまたは複数のオリゴヌクレオチド化合物を患者に投与するステップを含む、エリスロポエチン(EPO)に関連する疾患を治療する方法。
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所望により置換されていてよい（５−または７−アミノ）−３，４−ジヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２（６Ｈ）−オン、式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式：A-X-B(式中、Aは血液脳関門を通過する、または特定の細胞型への化合物の輸送を増強することができるペプチドベクターであり、Xはリンカーであり、ならびにBはニューロテンシン、ニューロテンシンアナログまたはニューロテンシン受容体アゴニストからなる群より選択されるペプチド治療剤である)を有する化合物を特徴とする。本発明の化合物を用いて、ニューロテンシン活性の増大が有用である任意の疾患を治療することができ、また、低体温または鎮痛を誘導することができる。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性物質を輸送するために、特に抗偏頭痛剤を患者に、患者の口内に挿入することで輸送し、医薬活性物質を口内に挿入することで医薬活性物質を粘膜を通じて胃腸系を通ることなく選択的に提供する、生分解性及び水溶性フィルムとしての投与剤に関する。
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本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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本発明は、一般に、特にトランスジェニック植物における、組換え脂肪酸合成の分野に関する。本出願は、脂肪酸合成に関与する遺伝子を記載するものであり、植物油の脂肪酸組成の操作のための方法およびベクターを提供するものである。特に、本発明は、得られる植物が改変したレベルの多価不飽和脂肪酸を産生するように植物ゲノム中への脂肪酸合成に関与する多重異種遺伝子の組込みを達成するための構築物を提供する。また、植物貯蔵器官の中においてサイレンシングサプレッサーを共発現させることによって脂肪酸生合成酵素の発現を増強するための方法も記載される。 （もっと読む）

ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのＰＤＥ１０を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、神経新生の刺激が改善に役立つ、すなわち、神経新生の漸増が治療に役立つ疾患及び障害を治療又は予防するための方法、使用、及び選択的α7 nAChRリガンドに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に神経学的疾患及び神経系損傷の治療に関する。本発明は、ニューロン及び軸索などのその一部の変性を調節するための、特定の標的タンパク質の活性調節因子の使用方法を提供する。
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本発明は、少なくとも１つの部分が速崩壊性であり、少なくとも１つの部分が遅崩壊性であり、最遅崩壊成分の崩壊時間が、最速崩壊性成分の崩壊時間よりも少なくとも２倍長い、複数部分口内剤形に関する。被験体に対する概念的治補助として感覚マーカー／シグナルを使用すること特に注目される。また、任意の形態の、コチニン、ニコチンＮ’−オキシド、ノルニコチン、（Ｓ）−ニコチン−Ｎ−β−グルクロニド並びにこれらの混合物、異性体、塩及び錯体等の、ニコチン及び／又はその代謝産物等の活性剤を送達するための方法及びシステムと、その製剤の使用及び製造も意図される。 （もっと読む）