Ｇタンパク質共役受容体の活性化に伴う障害の治療に有用である、Ｇタンパク質共役受容体のペプチドリガンドを開示する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトにおけるグレリン活性を選択的に阻害することにより化学物質乱用を治療する方法であって、それを必要とするヒトに治療有効量のグレリン受容体リガンド（ＧＨＳ−ＲＬ）を投与するステップを含む方法を提供する。グレリン受容体リガンド（ＧＨＳ−ＲＬ）は、グレリン受容体アンタゴニスト（ＧＨＳ−ＲＡ）、グレリン受容体インバースアゴニスト（ＧＨＳ−ＲＩＡ）及びグレリン受容体部分アゴニスト（ＧＨＳ−ＲＰＡ）からなる群から選択することができる。より具体的には、本発明は、ヒトにおけるアルコール関連障害を治療する方法であって、それを必要とするヒトに、グレリン受容体アンタゴニスト（ＧＨＳ−ＲＡ）、グレリン受容体インバースアゴニスト（ＧＨＳ−ＲＩＡ）及びグレリン受容体部分アゴニスト（ＧＨＳ−ＲＰＡ）などのグレリン受容体リガンド（ＧＨＳ−ＲＬ）である治療有効量の化合物を投与するステップを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、水生動物由来の遊離の天然アミノ酸及び短い天然ペプチドを含む組成物製品に関する。 （もっと読む）

本発明は、ドーパミン受容体リガンドと選択的セロトニン再取り込み阻害剤とを含有する医薬組成物、ならびにドーパミン受容体リガンドと選択的セロトニン再取り込み阻害剤とを併用して統合失調症、大うつ病性障害および双極性うつ病などの障害を処置する方法に関する。本発明は、ドーパミン受容体リガンドを用いてうつ病を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

物質乱用/依存、特にアルコール乱用/依存を治療および/または予防する方法を開示する。薬剤の組み合わせも開示する。

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【課題】膜メタロペプチダーゼの活性の調整が求められている疾患の処置又は予防、又は処置するための治療用組成物の調製のための、内因性ＳＭＲ１タンパク質又はペプチドと膜メタロペプチダーゼとの間の相互作用を調整する薬剤の使用法を提供する。
【解決手段】式（１）のSMR1-ペプチドの使用。（１）：X1QHX2X3X4（ここで、X1は水素原子を表し、又はX1は次のX1=R若しくはG,X1=RR,又はX1=PRR,又はX1=GPRR,又はX1=RGPRR,又はX1=VRGPRRから選択されるアミノ酸鎖を表し、X2はN,G又はDを表し、X3はP又はLを表し、そしてX4はR又はTを表す。）SMR1-ペプチドはNEPを阻害する、あるいはエンケファリン分解を阻害すること等により作用する。 （もっと読む）

ＣＢ_１受容体は脳における最も豊富な神経調節受容体の１つであり、そして海馬、皮質、小脳、および脳幹神経節において高レベルで発現される。式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、またはエステルは、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、嗜好行動（例えば喫煙中止）、胃腸障害、および心臓血管状態のようなＣＢ_１受容体により媒介される疾患または状態を治療する場合に有用である。

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タウリン、タウリン前駆体、タウリン代謝物、タウリン誘導体、タウリン類似体およびタウリン生合成に必要な物質からなる群の中から選択される物質の、細胞外ＧＡＢＡを高レベルに誘発し、または、ＧＡＢＡ受容体活性化を増加させる有効成分によって人体または動物の体に引き起こされる望ましくない副作用を予防または阻止するための医薬組成物の製造での使用。 （もっと読む）

ＣＢ_１受容体は脳における最も豊富な神経調節性受容体の１つであり、海馬、皮質、小脳、および基底核において高レベルで発現される。式（Ｉ）の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルは、代謝症候群および肥満、神経炎症障害、認識障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害および心血管状態のような、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患または状態を治療するにおいて有用である。本発明は種々の状態を治療するための選択的ＣＢ_１受容体アンタゴニストとしての新規な置換ピペラジン化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ_１受容体が介在する疾患または病態（例えば、メタボリック症候群および肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、依存症（例えば、禁煙）、消化管障害、および心血管の病態）の治療に有用である。本発明の一実施形態では、上述の式（Ｉ）の少なくとも１つの選択的なＣＢ_１受容体アンタゴニスト化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、医薬的に許容される担体とを含む組成物も提供する。

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トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物及びその使用方法が開示される。特に、幾つかの薬剤に関連するセロトニン媒介性の有害作用を軽減又は回避する方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーターとしての４，５−ジヒドロ−（１Ｈ）−ピラゾール（ピラゾリン）誘導体、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの合成法、それらの合成に有用な新規中間体の調製法、および組成物の調製法に関する。また本発明は、そのような化合物および組成物の使用、特にそれらを患者に投与して、ＣＢ_１受容体が関与する障害またはこれら受容体の操作を介して処置できる障害に治療的効果を達成するための使用に関する。化合物は式（Ｉ）を有し、式中の記号は明細書に記載する意味を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、PARPモジュレーターにより治療可能な疾病を同定する方法であって、被検体の試料中のPARPレベルを測定し、そしてPARPモジュレーターにより治療可能な疾病を同定することに関する決定を行うことを含んで成り、ここで前記決定はPARPレベルに基づいて行われるという方法に関する。該方法は、PARPモジュレーターで前記被検体の疾病を治療することを更に含んで成る。前記方法は、疾病のアップレギュレートされたPARPを同定し、そしてPARP阻害剤による該疾病の治療に関する決定を行うことに関する。疾病のPARPアップレギュレーションの程度は、PARP阻害剤による治療の効果を調べる際にも役立ちうる。本発明は、PARPがアップレギュレート又はダウンレギュレートされており、そしてPARP阻害剤又はPARP活性剤で治療することができる、様々な疾病を開示する。その疾病の例として、癌、炎症、代謝性疾患、CVS病、CNS病、血液リンパ系障害、内分泌及び神経内分泌の障害、尿路の障害、呼吸系の障害、女性生殖系の障害、及び男性生殖系の障害が挙げられる。 （もっと読む）

薬学的組成物および、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾患状態、障害、および状態を治療する方法に使用され得るある種の四環式化合物が記載される。したがって、該化合物は、例えば、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、または運動障害（多発性硬化症など）を治療するために投与され得る。さらなる一般的な態様において、本発明は、（ａ）有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは式（Ｉ）の薬学的に活性な代謝産物、またはそれらの任意の組合せ；および（ｂ）薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール基等、Ｑは単結合手基、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する置換ピラゾール環、Ｒ^３は同一又は異なって水素原子等。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、配列番号１（ＦＬＰＳ）の結晶構造および非結晶構造、それを作製する方法、ならびに種々の疾患および状態を処置する際の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式


〔式中、すべての記号は本明細書に定義のとおりである〕
で示される新規芳香族化合物、その製造、薬物としてのその使用およびそれを含む薬物に関する。
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本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。

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本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR¹〜R⁸は本明細書において定義される通りである。

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本発明は、新規化合物群、当該化合物を含む医薬組成物ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した疾患または障害、特にｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲおよびＰＤＧＦＲキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための、当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）