【課題】患者の情動障害、疾患又は状態の治療、予防又は緩和する方法、およびそれらに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


および、ニコチン性アセチルコリン作動性活性及びモノアミン作動性又は拮抗性又は再取り込み阻害活性を有する上記化合物１種以上の治療上有効な量を上記患者に投与することを特徴とする、上記方法。 （もっと読む）

【課題】アンドロゲン枯渇療法（ＡＤＴ）を受けている前立腺癌男性患者の血中脂質濃度を低下させる方法の提供。
【解決手段】該患者へ選択的エストロゲン受容体調節剤（ＳＥＲＭ）、特に、トレミフェンなど式（Ｉ）で表される化合物を投与する方法。
（もっと読む）

本発明は、カンナビノイド−ＣＢ_１拮抗作用とコリンエステラーゼ阻害の組み合わせを示す化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、前記化合物の製造方法、これらの合成で用いるに有用な新規な中間体を製造する方法および組成物の製造方法に関する。本発明は、また、前記化合物および組成物を特にアルツハイマー病、認知障害、記憶障害、認知症、注意欠陥、外傷性脳損傷、薬物依存症、依存症および物質乱用の治療で用いることにも関する。特に、本発明は、一般式（１）
【化１】


［式中の記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、神経ニコチン受容体リガンドおよびα４β２陽性アロステリック調節因子を含む組成物、これの使用方法ならびに関連する製造品に関するものである。 （もっと読む）

薬理学的に有効な量のオピオイドアンタゴニスト、または医薬的に許容可能なその塩を含む担体粒子の表面上に、粒子の形態で提示される、薬理学的に有効な量のオピオイド鎮痛剤、または医薬的に許容可能なその塩を含む、痛みの治療用の医薬組成物であって、前記担体粒子が、オピオイド鎮痛剤の粒子よりも大きい、医薬組成物を提供する。この組成物は、中毒者によるオピオイドの乱用の防止においても有用である。 （もっと読む）

逆アゴニスト機構を経たＣＢ_１受容体の抑制による、次式で表される化合物及び医薬組成物は、哺乳動物の体重の減少、統合失調症を伴う認知障害、抗精神病薬による治療の間に観察され治療において発現する体重増加の緩和に有用であり、またバイオアベイラビリティを増加させる。

（もっと読む）

４，５−エポキシ−モルフィナン類似体の新規Ｎ−オキシド類を開示する。４，５−エポキシ−モルフィナン類似体のＮ−オキシド類を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用方法も開示する。開示する化合物は、とりわけオピオイド受容体のモジュレータとして有用である。
（もっと読む）

本明細書に開示するのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)のインヒビターと哺乳動物中のNOレベルのモジュレーターを組み合わせた組成物および化合物である。NOモジュレーターは、哺乳動物中でNOの産生を誘発する薬物であるか、またはそれ自体が哺乳動物中でNOを産生する薬物である。さらに本明細書で開示するのは、こうした化合物の合成のための戦略、ならびにその複合化合物および組成物が所望の利点を提供するかどうかを試験するための方法である。また、FLAPインヒビターとNOモジュレーターを組み合わせた医薬組成物および製剤も本明細書に開示される。さらに本明細書に記載するのは、ヒトを含む哺乳動物の疾病、病態、および障害の治療のための、こうした組成物および化合物の使用方法である。こうした治療方法として、FLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への別々の投与、およびFLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への同時投与が含まれる。
（もっと読む）

修飾型エリスロポエチン（ＥＰＯ）ポリペプチド及び他の修飾型治療用ポリペプチドが提供される。ＥＰＯポリペプチド及び他の修飾型治療用ポリペプチドは、それぞれ対応する未修飾型ＥＰＯポリペプチド及び他の未修飾型治療用ポリペプチドとは異なる物理的特性及び活性を示す。また、これらのポリペプチドを暗号化する核酸分子が提供される。さらに、前記ポリペプチドを用いた治療及び診断方法が提供される。
（もっと読む）

本発明はアルコール乱用、嗜癖および／または依存を、単独または１もしくは複数の抗依存薬と組み合わせて処置する方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関係する疾患または障害、特にc-kit、PDGFRαおよびPDGFRβキナーゼの異常な活性化が関係する疾患または障害を処置するまたは予防するための、新規のクラスの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。

（もっと読む）

【解決手段】
本発明は、一般式Ｉで表されるω−コノトキシンペプチドのシステイン残基２番及び３番の間の二次ループにおいて、１１番及び/または１２番アミノ酸残基をそれぞれIle及びAlaが位置するようにω-コノトキシンペプチドを製造する段階を含む、ω-コノトキシンペプチドのN-タイプカルシウムチャネルに対する結合可逆性を増加させる方法に関する。また、本発明は、N-タイプカルシウムチャネルに対する遮断活性及び特異性、そしてN-タイプカルシウムチャネルに対して著しく増加された結合可逆性を有する、優れた特性を有した新規ω−コノトキシンペプチド及び薬剤学的組成物に関する。 （もっと読む）

肝不全を患っている個体の予後を評価するための方法を提供し、この方法は、例えば該個体における好中球機能を測定することによって、該個体におけるエンドトキシンを検出することを含んでなる。前記方法を用いて、個体における感染リスクの上昇、個体における臓器不全リスクの上昇、個体における死亡リスクの上昇、ならびに/または個体が免疫抑制剤、ステロイドもしくは抗生物質を用いた治療に対しプラスに応答しないリスクの上昇があるかどうかを判定することができる。 （もっと読む）

本発明は一般に、哺乳動物における精神状態または神経精神状態を併用療法で治療する方法に関する。より詳細には、本発明は、抗精神病薬および体内のグルタチオンレベルを増加させる化合物を含む併用療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＣＳＦ１Ｒ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２β、ＢＲＫ、ＫＤＲ、ｃ−ｒａｆまたはｂ−ｒａｆキナーゼまたはそれらの変異型の異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、α_３β_４ニコチン性受容体アンタゴニストおよびニコチン代謝産物の組み合わせを含む、ニコチン依存症の個体の治療用組成物に関する。より具体的には、デキストロメトルファン、デキストロルファンまたはその医薬上許容される塩、およびさらにコチニンまたはその医薬上許容される塩を含む組成物に関する。これらの組成物の投与によるニコチン離脱症状および／またはタバコ使用量の軽減方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、選択的２Ｃ−アドレナリン受容体拮抗作用を有する一般式（Ｉ）
【化１】


［式中の変項を請求項１で定義する］
に従う置換ピラジノン誘導体、これらの製薬学的に許容される酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態物、Ｎ−オキサイド形態物または第四級アンモニウム塩に関する。本発明は、更に、それらの製造、それらを含有して成る組成物およびそれらを薬剤として用いることにも関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系の疾患、気分障害、不安障害、鬱および／または不安に関連したストレス関連障害、認知障害、人格障害、統合失調性感情障害、パーキンソン病、アルツハイマー型認知症、慢性痛状態、神経変性病、中毒性障害、気分障害および性機能障害の予防および／または治療で用いるに有用である。
（もっと読む）

本発明は、液体を含有し、送達の間に規定された方向に液体を指向させるためのマウスピースを有する送達デバイスを提供し；口の他の領域及び／又は口全体に比較して、活性物質の摂取の増加及び作用のより迅速な開始について特に適する対象の口の限局された領域に前記マウスピースを指向させ；前記送達デバイスを用いて、前記限局された領域に直接、液体の計測された量を送達する工程を含む、対象の血流中への改善された吸収のための、対象に活性物質を含有する液体を経口投与する方法、並びに活性物質を含有する液体を保持できる容器と、活性物質を含有する液体を、規定された方向に、口腔前庭である対象の口の限局された領域に直接分配するように構築されたマウスピースとを含む、対象の口腔に活性物質を投与するための噴霧デバイスに関する。 （もっと読む）

局所適用に好適なテルル含有化合物の新規の製剤が開示される。製剤は、高い化学的安定性および物理的安定性によって特徴付けられ、扱いやすく、使用しやすい。本発明の例示的製剤は、少なくとも１個のテルルジオキソ部分を有するテルル含有化合物を約２５重量パーセントまでの量で含み、かつ医薬的に許容されうるキャリアを含む局所適用のための製剤であって、前記キャリアは、前記テルル含有化合物が１０重量パーセントの濃度で製剤中で溶解可能であり、分散可能であり、および／または懸濁可能であり；かつ製剤が少なくとも３０日の間の室温での保存で化学的および物理的に安定であるように選択される製剤である。 （もっと読む）

本発明は、慢性的アルコール摂取によって生じる脳疾患または脳損傷を、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）アゴニストを投与することによって、治療するため、予防するため、または回復させるための方法に関する。 （もっと読む）