【課題】本発明の目的は、化学物質または薬物に対する身体的依存性が生じている個人の、血漿中の化学物質または薬物の濃度を減少させる解毒処置に使用するための、オピオイド受容体アゴニストを提供することである。
【解決手段】解毒処置は、身体的依存性を引き起こす化学物質もしくは薬物であるオピオイド受容体アゴニストの最初の投薬レジメンを提供する段階、または代替の化学物質もしくは薬物の濃度を安定化させる段階、あらかじめ規定された投薬期間に個人の血漿中のオピオイド受容体アゴニストの初期ピーク濃度を滴定する段階、あらかじめ規定された投薬期間の終了直前に、個人の血漿中のオピオイド受容体アゴニストの最低濃度レベルを滴定する段階、および複数の後続の投与期間にオピオイド受容体アゴニストの複数の後続の投薬を提供する段階を包含し、各後続の投薬期間は、ある投薬量のオピオイド受容体アゴニストを投与する段階、および後続の投薬期間における血漿中のオピオイド受容体アゴニストの最低濃度レベルが、先行する投薬期間のオピオイド受容体アゴニストの最低濃度レベルの多くとも5パーセントまで減少することを保証するために、投薬期間のピーク濃度および最低濃度レベルを滴定する段階を必要とし、かつ合計された複数の投薬期間は、処置方法を70日間またはそれ以上に延長する。 （もっと読む）

新規ペプチド性pth受容体アゴニスト及びその使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、フルオロ基および酸性基を含む架橋陽イオン交換ポリマー、これらのポリマーの医薬組成、線状ポリオールの組成、ならびにそのようなポリマーの塩を対象とする。粒径、粒子形状、粒径分布、粘度、降伏応力、圧縮率、表面形態、および／または膨張率の組み合わせを含む、有益な物理特性を有する、架橋陽イオン交換ポリマーについても説明される。これらのポリマーおよび組成物は、胃腸管におけるカリウムの結合に有用である。
（もっと読む）

【課題】腫瘍転移および癌の治療で使用しているインターロイキン−２の投与により全身性炎症応答症候群（ＳＩＲＳ）反応などの重篤な毒性および副作用を軽減させる薬剤の提供、並びにインターロイキン−２の効果の増強剤の提供。
【解決手段】癌患者に、インターロイキン−２の投与とともにタウロリジン（taurolidine）、タウルルタム（taurultam）ようなメチロール移行剤の投与、またはそれらの混合物を含む組合せ治療剤。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用であるＩＡＰの新規インヒビターを提供し、ここで、該化合物は一般式Ｉを有し、ここで、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_６’及びＲ_９はここに記載の通りである。
（もっと読む）

経口投与に好適なリナクロチドの固体の安定な製剤およびそのような製剤を調製するための方法を、本明細書で記載する。本明細書で記載される製剤は、アミノ酸配列Ｃｙｓ Ｃｙｓ Ｇｌｕ Ｔｙｒ Ｃｙｓ Ｃｙｓ Ａｓｎ Ｐｒｏ Ａｌａ Ｃｙｓ Ｔｈｒ Ｇｌｙ Ｃｙｓ Ｔｙｒからなるポリペプチド（「リナクロチド」）またはその薬学的に許容される塩を含む。本明細書で記載されるリナクロチド製剤は安定で、薬物を製造、貯蔵および分配するのに十分な有効期間を有する。 （もっと読む）

本発明は、選択されたムスカリン受容体アンタゴニストである第一活性成分およびβ_２−アドレナリン受容体アゴニストである第二活性成分を含む、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような呼吸器疾患の処置に使用するための、医薬品、キットまたは組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】グルタメートにより誘発される聴力損失および／または耳鳴に起因する内耳障害の治療のための医薬組成物および投与システムの提供。
【解決手段】グルタメート媒介神経伝達またはナトリウムチャネル機能をモジュレートする作用物質、例えば該作用物質がNMDAレセプターアンタゴニストであり、該NMDAレセプターアンタゴニストが、D-2-アミノ-5-ホスホノペンタノエート、MK 801、7-クロロキヌレネート、ガシクリジン、およびそれらの誘導体または類似体よりなる群から選択されるものを含む医薬組成物、該医薬組成物を内耳に局所送達するための方法およびデバイス。 （もっと読む）

【課題】ＮＫ１アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害（嘔吐、うつ病、不安および咳を含む）を処置するのに有用な、式（Ｉ）：


を有するＮＫ^１アンタゴニストであって、ここで、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ^１は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、Ｒ^４およびＲ^５は、両方がＨまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

【課題】新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためのそのような組成物の使用法を提供。
【解決手段】哺乳動物の免疫応答を刺激した結果として得られるタンパク質の同定に基づいた、ＰＲＯポリペプチド。並びに、ＰＲＯポリペプチドのアゴニスト又はＰＲＯポリペプチドに対するアンタゴニストを同定する方法。製薬的に許容可能な担体を有するＰＲＯポリペプチド、アゴニスト又はそのアンタゴニストの治療的有効量を含む医薬及び薬剤。抗-ＰＲＯ抗体。 （もっと読む）

グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドのアナログの新規の系列、前記化合物を含む医薬組成物、ならびにＧＩＰ受容体に仲介される病気、例えばインスリン非依存性糖尿病および肥満の処置のためのＧＩＰ受容体作動薬または拮抗薬としての前記化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式１で示される新規な置換ナフチリジン、及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物に関する。式１中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５、−（エチン）−Ｒ^３、−Ｓ−Ｒ^３、−ＳＯ−Ｒ^３及びＳＯ_２−Ｒ^３からなる群より選択される基Ａを表すことができるか、又はＲ^１は、− Ｃ_６〜１０−アリール；− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を１〜３個含む、５〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロアリール（ここで、このヘテロアリールは、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）；− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を１〜３個含む、３〜１０員単環式もしくは二環式飽和もしくは部分飽和複素環基（ここで、この複素環基は、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）、ならびに− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子１、２もしくは３個を場合により含んでいてもよい、５〜１１員スピロ基（ここで、このスピロ基は、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）からなる群より選択される基Ｂを表し、ここで、この基Ｂは、請求項１記載のとおり場合により置換されていてもよく、そしてＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びｍは、請求項１に示された意味を有していてもよい。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物にも関する。
（もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明の化合物は、シクロフィリンに結合する非免疫抑制性シクロスポリン類似体である。前記化合物は、置換基Ｒ'、Ｒ１およびＲ２を有するオキシアルキルから成るシクロスポリンＡのアミノ酸Ｉの修飾側鎖を含むものであり、前記Ｒ'は、Ｈまたはアセチルであり、前記Ｒ１は、飽和または不飽和直鎖または分岐脂肪族炭素鎖であり、前記Ｒ２は、水素；非置換、Ｎ置換、若しくはＮ，Ｎ二置換アミド；Ｎ置換若しくは非置換アシル保護アミン；カルボン酸；Ｎ置換若しくは非置換アミン；ニトリル；エステル；ケトン；ヒドロキシ、ジヒドロキシ、トリヒドロキシ、若しくはポリヒドロキシアルキル；または置換若しくは非置換アリールである。
（もっと読む）

【課題】本発明は、注意力低下、学習記憶障害等の認知障害、又は不安亢進における治療剤又は予防剤として好適に使用される医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、ベンゾアゼピン化合物又はその塩等のバソプレシン拮抗薬を含有する。 （もっと読む）

本願発明は、一般的には、疼痛の治療に関し、アルファ-２(α_２)アドレナリン受容体アゴニストとエンドセリン受容体アンタゴニストとを投与することを含み、これら薬剤の投与によって、対象動物において鎮痛作用を発現し、また、疼痛を緩和する。 （もっと読む）

【課題】一般式［Ｉ］で表される構造を有するウレア化合物の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式［Ｉ］で表される構造を有するウレア化合物またはその塩類は、優れたＴＲＰＶ１媒介性疾患治療作用を有する。式中、Ａは低級アルキレン基または低級アルケニレン基を示し、；Ｒ_１は水素原子、アルキル基またはアルケニル基を示し、該アルキル基およびアルケニル基は任意の置換基で置換されていてもよく；Ｒ_２およびＲ_３は同一または異なって水素原子または低級アルキル基を示し、該低級アルキル基は単環式のシクロアルキル基、多環式のシクロアルキル基またはアリール基で置換されていてもよい。
【化１】
（もっと読む）

【課題】これまで知られていない作用機序に基づく新しいアポトーシス抑制剤を提供する。
【解決手段】アポトーシス時にミトコンドリアから漏出するシトクロムｃをポルフィリンカルボン酸にデンドリティックペンタキスグルタミン酸ペプチドを付加して作製したポルフィリンのアニオン性デンドリマー化合物で捕捉することによりアポトーシスを抑制するアポトーシス抑制剤。 （もっと読む）

担体、ターゲティング剤および治療剤を含み得る組成物がここに開示される。治療剤は、標的器官または組織内での線維化の抑制、または、がん細胞の成長の抑制などの治療活性を有してもよい。 （もっと読む）

本発明は、以下の式(I)を有する、メタロプロテアーゼMMPに対して親和性のある化合物である、アリール−スルホンアミド化合物に関連する(ここで、R、R₁、R₂、R₃、G及びnは、診断イメージング残基、又はさらに放射線治療残基により明細書中に示した意味を有し適切にラベルされている)。また本発明は、それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、及びそれらのイメージング剤又は放射線治療剤としての用途にも関する。
（もっと読む）

【課題】細胞接着阻害活性を有するクラゲ抽出画分によるクラゲの新たな有効利用を図る。
【解決手段】細胞接着阻害活性を有する、特定の精製処理をしたクラゲ抽出画分を、次の（Ａ）〜（Ｃ）の工程を含む方法によりクラゲから抽出する：（Ａ）クラゲに、ｐＨが６〜９の緩衝液、プロテアーゼ阻害剤及び終濃度が１〜６Ｍの塩化ナトリウムを加えてホモジナイズし、クラゲ混合液を得る工程；（Ｂ）上記（Ａ）の工程により得られたクラゲ混合液を、沈殿と上清に分離する工程；（Ｃ）上記（Ｂ）の工程により分離された上清を、クラゲ抽出画分として回収する工程。 （もっと読む）