本発明の一態様は、アミロイドーシスに関連する病的症状に罹患している対象の診断及び／又は治療のための化合物、組成物及び方法に関する。ある実施形態において、本発明の画像化剤及び／又は治療剤は、アミロイド沈着の同定及び／又は治療のために対象に投与され得る。特異的画像化法は、対象に画像化剤を投与し、及び画像化剤の空間的分布を検出することによってアミロイド沈着を検出する。画像化剤の差異的な蓄積は、ＡＤ又はアミロイドーシスに関連する病的症状の指標であり、ＰＥＴ又はＳＰＥＣＴカメラを用いることによってモニターすることができる。
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【課題】ＰＢＲ（末梢性ベンゾジアゼピン受容体）に対して適度な親和性と高い選択性を有する核医学診断用医薬の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される放射性ハロゲン標識Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（８−オキソ−２−アリール−９Ｈ−プリン−９−イル）アセトアミド誘導体。


（式（１）中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴のうちの少なくとも１つは、¹²¹Ｉ、¹²³Ｉ、¹²⁴Ｉ、¹²⁵Ｉ、¹³¹Ｉ、^76mＢｒ、⁷⁷Ｂｒ、⁸²Ｂｒ、^34mＣｌ及び¹⁸Ｆから選ばれる放射性ハロゲン原子である。） （もっと読む）

本発明は、放射性医薬品に関し、特に、式Ｉの化合物と、賦形剤としてポリソルベートとを含む放射性医薬組成物に関する。本発明の放射性医薬組成物は、同種類の化合物を含む従来技術の組成物で遭遇される問題を軽減する。又、本発明により提供されるのは、本発明の放射性医薬組成物の調製方法並びに本放射性医薬組成物の特定の用途である。
【化１】
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本発明は、試料における神経活性を決定するための方法を提供する。本発明の方法は、インビボ試料及びインビトロ試料の両方の神経活性を決定するのに有用であり、神経伝達障害をもたらす神経学的病態を有する疑いがある被験体の診断情報を得るのに特に有用である。また、本発明では、本発明の方法での使用に適した化合物並びに本発明の方法の実施に有用な医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式（Ｉａ）：
【化１】


を有する新規な2−ヘテロアリール置換ベンゾチオフェン誘導体及びベンゾフラン誘導体、その前駆体、及び上記化合物の治療的使用、並びにそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物及び使用方法に関する。さらに、本発明は、生存患者におけるアミロイド沈着を画像化するために適した２−ヘテロアリール置換ベンゾチオフェン誘導体及びベンゾフラン誘導体、それらの組成物、使用方法及び上記化合物を製造する方法に関する。より詳細には、本発明は、アルツハイマー病の生前診断、さらにアルツハイマー病治療剤の臨床的有効性を測定することを可能にする、インビボでの脳中アミロイド沈着を画像化する方法に関する。
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ウイルス関連癌を治療及びイメージングする方法及び組成物が提供されるが、当該方法は、被験者においてウイルス関連癌細胞が発現するウイルス抗原に結合する放射性標識結合分子を、被験者に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、正常組織および悪性組織中の細胞低酸素症の非侵襲的検出に関する先行技術に対する大きな改良として、ハロゲン化2-ニトロイミダゾール中のピロリジン部分、ピペリジン部分、ピペラジン部分、およびアザパン（azapane）部分などの弱塩基性置換基（pKa約8またはそれ以上）を採用する。本発明は、[18F]陽電子放射断層撮影、[19F]磁気共鳴分光法、および[19F]磁気共鳴画像法の使用を特徴とする。先行技術の化合物に対する改良は6つの部分からなる。1）弱塩基性試薬の塩は非常に水溶性が高く、それによって投与が容易になる。2）未反応の試薬は体循環から急速に除去され、それによりバックグラウンドノイズが減少する。3）弱塩基性置換基を有する試薬は、組織中で血漿中濃度の約3倍に濃縮され、それにより結合強度が増加し、かつ信号検出が増大する。4）弱塩基性試薬の共役塩基は、脳を含む全組織に対するそれらの浸透を容易にする、中間的なオクタノール-水分配係数を有する。5）弱塩基性置換基を含む試薬の細胞付加物は、先行技術の試薬よりも安定している。6）弱塩基性置換基を有する試薬は、固形組織中の一過性低酸素症の検出に有効である。 （もっと読む）

本発明は、とりわけがんを処置する方法、がんを処置するための組成物、ならびにがんを診断および／または検出するための方法および組成物を提供する。とりわけ、本発明はＦＺＤ１０過剰発現に関連するがんを処置、診断および検出するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特許請求項において特徴づけられる物質、すなわち過弗素化されたPEG基を有する金属キレート類、それらの調製方法、及びそれらの使用、及びNMR及びX−線診断、放射線診断及び放射線療法、並びにMRTリンパ管造影へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本願は、放射性標識環式ポリペプチド、放射性標識環式ポリペプチドを含む医薬組成物及び放射性標識環式ポリペプチドを使用する方法を対象とする。このようなポリペプチドは、陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）又は単一光子放射コンピューター断層撮影法（ＳＰＥＣＴ）等の画像検査において使用することができる。 （もっと読む）

悪性腫瘍の最も普遍的な特性の１つは、それらの酸性である。オンコ−ツールは、腫瘍の早期の検出及び破壊のためにこの酸性を活用するように設計されている小非ペプチド合成分子である。各オンコ−ツールは、ｐＨ７．４において陰イオンで、親水性であり、そのため正常組織における細胞の負に荷電した表面から反発される。オンコ−ツールが腫瘍中のような酸性環境に入るとき、オンコ−ツール分子の一部は腫瘍の酸性領域内の細胞のような細胞に侵入するように設計されているそれらの非イオン親油形に転換する。オンコ−ツールの使用の前に、選択される放射性同位体をオンコ−ツールに結合させる。当放射性同位体が体外で検出することができる放射線を放射する場合、オンコ−ツールは腫瘍を検出する役割を果たすことができる。当放射性同位体が細胞を殺滅するのに有効な放射線を放射する場合、オンコ−ツールは腫瘍を治療する役割を果たすことができる。
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【課題】従来技術における課題を解決するための、生物学的系に特異的に結合し、そしてポジトロンエミッション断層撮影（PET）およびシングルフォトンエミッション（SPECT）画像化法のために使用される化合物の提供。
【解決手段】脳腫瘍および身体の腫瘍を検出し、そして評価する際に使用される新規のアミノ酸化合物であって、1-アミノシクロアルキル-1-カルボン酸の有利な特性（すなわち、それらの迅速な取り込みおよび腫瘍中での長い保持）と、ハロゲン置換基（これは、特定の有用なハロゲン同位体（フッ素-18、ヨウ素-123、ヨウ素-125、ヨウ素-131、臭素-75、臭素-76、臭素-77、臭素-82、アスタチン-210、アスタチン-211およびその他のアスタチン同位体を含む）を含む）の特性とを結びつける、化合物。 （もっと読む）

【課題】癌転移および骨格関連現象と同様に癌での役割を果たす遺伝子および遺伝子産物を同定すること、さらには転移およびＳＲＥのモデルを提供すること、骨格関連現象および転移の調節因子を同定すること、骨格関連現象および転移を制御するための方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、とりわけ、骨転移のモデル、骨格関連現象および転移を制御する因子を同定する方法、ならびに骨格関連現象および転移を検出する方法に関する。上記方法およびモデルは、概ね、ガン細胞と宿主細胞とを共培養し、そのような共培養細胞に由来する生物学的マーカーをコントロール細胞と比較することを含む。本発明は、転移を示す生物学的マーカーの検出を可能にするのに十分な時間をかけて、１つ以上の宿主細胞を１つ以上の癌細胞と共培養することを含む、原発腫瘍から転移への患者の癌進行をシミュレーションする方法も提供する。 （もっと読む）

^１３１Ｉ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ、^７６Ｂｒ、^７５Ｂｒ、^１８Ｆ、^１９Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃおよび^３Ｈからなる群より選択される少なくとも１つの検出可能な標識を含有するベンゾフラン化合物が、脳アミロイド沈着および全身性または限局性アミロイド症と関連する他のアミロイド生成性ペプチドを検出するためのアミロイド造影剤として提供される。さらに、これらの化合物は、臨床的に分かりにくい認知症例を呈しているまたは軽度の認知障害を呈している患者がアルツハイマー病を有するかどうかを判定するのに有用である。これらの化合物はさらに、抗アミロイド症療法の有効性をモニターするための代用マーカーとして有用である。
【化１】
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フッ素化されたアミノボラン、新規なビス−アミノボラン、および飽和および不飽和の長いアルキル鎖を有するアミノボランを含む、アミン−ボラン化合物の新規ファミリーが提供される。これらの新規な化合物を調製するプロセス、医薬組成物、使用方法もまた提供される。放射能標識されたアミノボランおよび放射性画像化（例えば、ＰＥＴ）および放射線治療におけるそれらの使用がさらに提供される。 （もっと読む）

本発明は、リン脂質エステル類似体を用いて、被験体にある肺癌、副腎癌、黒色腫、結腸癌、結腸直腸癌、卵巣癌、前立腺癌、肝癌、皮下癌、扁平上皮細胞癌、腸癌、肝細胞癌、網膜芽細胞腫、子宮頸癌、グリオーマ、乳癌および膵臓癌からなる群から選択された、再発した癌、放射線および化学物質に非感受性の癌または転移した癌の治療方法、検出方法および場所の特定方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、放射性標識エチレングリコール(ｎ＝１)(ＥＧ)又はポリエチレングリコール(ｎ＝２〜１０)(ＰＥＧ)又はポリエチレングリコール(ｎ＝２〜１０)(ＰＥＧ)を化合物の標識基部分であって、組織を造影するために有用でありうる部分として用いる方法に関する。具体的に、ＥＧ又はＰＥＧ部分は、好ましくは、放射性フッ素(¹⁸Ｆ)を含み、そして、リガンド(Ｌ)に共有結合する。当該分子のＬ部分は、放射性標識されたＥＧ又はＰＥＧ部分と共有結合し、そして続いて造影剤として使用するのに適した任意の分子でありうる。特に、造影剤は好ましくは、哺乳動物に投与し、そしてＰＥＴ又はＳＰＥＣＴによる検出に適している薬剤である。
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本発明はとりわけ、癌を処置する方法、癌を処置するための組成物、並びに癌を診断及び／又は検出するための方法及び組成物を提供する。具体的には、本発明は、ＥｐｈＢ３の過剰発現に関連する癌を処置、診断及び検出するための組成物及び方法を提供する。幾つかの態様において、本発明は、ＥｐｈＢ３モジュレーター及び１つ以上の薬学的に許容される担体を含む組成物を提供する。ＥｐｈＢ３モジュレーターは、受容体のリン酸化の誘導、受容体のオリゴマー形成の誘導、受容体の内在化の誘導、受容体の分解の誘導、リガンド様ＥｐｈＢ３シグナル伝達の誘導、ＥｐｈＢ３が媒介する細胞−細胞接着の誘導、及びＥｐｈＢ３発現の阻害からなる群より選択される１つ以上の活性を有する。 （もっと読む）

【課題】放射性ハロゲン置換基を有する芳香族化合物にアミンまたはホスフィンを結合させた化合物を、実用に耐えうる収率で製造し得る方法を提供する。
【解決手段】芳香族化合物における１以上の水素が放射性ハロゲンで置換され、かつ、該化合物に水酸基がアルキレン基を介して結合されている構造を有した放射性ハロゲン含有アルコール体に対し、酸性条件下にて種々のアミン又はホスフィンを直接反応させる。この方法を用いることにより、放射性ハロゲン標識後の工程数を減らすことができ、目的化合物の収率を向上させることが可能となった。 （もっと読む）

本発明は、高い化学的純度および同位体純度で放射性医薬化合物を調製するための組成物および方法に関する。本発明は、一段階で放射性医薬化合物に変換することができる放射性医薬化合物のポリマー-結合前駆体を提供する。好ましい態様において、放射性医薬前駆体はアルケニル-スズ結合を含む補欠分子族を介してポリマー支持体に結合される。放射性医薬前駆体は、アルケニル-スズ結合を切断し、放射性同位体を導入して放射性医薬化合物を形成することに関係する一段階で放射性医薬化合物に変換される。重要なことに、毒性のスズ副産物を含有するポリマー支持体は、ろ過によって放射性医薬化合物から容易に除去することができる。本発明は、大多数の異なる放射性同位体を導入するために使用することができる。好ましい態様において、放射性同位体は²¹¹AT、¹²³Iまたは¹³¹Iである。
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