【課題】水溶性プロドラッグを提供する。
【解決手段】本発明のプロドラッグは、３つ以上の分岐を有する水溶性ポリマーを含み、これらのうち少なくとも３つが活性物質（例えば小分子）に共有結合している。本発明の複合体によって、向上した薬物負荷を達成するのに最適なバランスのポリマーサイズ及び構造が実現されるが、これは、本発明の複合体が、多分岐の水溶性ポリマーに対して放出可能に結合した３つ以上の活性物質を有するためである。本発明のプロドラッグは、治療上有効であり、そして未修飾の親薬物と比較した場合、in vivoで向上した特性を示す。 （もっと読む）

【課題】組織線維化が関与する疾患の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、アクチノアロムルス(Actinoallomurus)属に属する微生物の培養物から得られたアントラサイクリン化合物が良好な形質転換阻害作用及び／又は細胞外マトリックス産生抑制作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアントラサイクリン化合物又はその塩は、組織線維化が関与する疾患、殊に腎線維症、肺線維症等の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】不純物となるリゾホスファチジン酸を高度に除去することができる環状ホスファチジン酸の製造方法を提供する。
【解決手段】リゾ型リン脂質にホスホリパーゼＤを作用させることによる環状ホスファチジン酸の製造方法において、リゾ型リン脂質にホスホリパーゼＤを作用させることにより産生したリゾホスファチジン酸にホスファチジン酸ホスファターゼを作用させることを特徴とする環状ホスファチジン酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘは、−ＣＨ_２又は−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、Ｒ_１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３）Ｒ^４であり、Ｒ_２はＯＳＯ_３Ｈであり、Ｒ^３は、ＨｅｔＡ、ＣＨ_２−ＨｅｔＡ、ＣＨ_２ＣＨ_２−ＨｅｔＡ、又はＣＨ（ＣＨ_３）−ＨｅｔＡであり、Ｒ^４は、Ｈであるか、又はＮ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換されていてもよいＣ_１−８アルキルである。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
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【課題】高コレステロール血症に有用である、ピタバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形態の製造方法の提供。
【解決手段】ピタバスタチンのナトリウム塩とＣａＣｌ₂とを水性反応媒体中で反応させ、生成した結晶を分離し、乾燥して含水量を３〜１２％に調節する、ピタバスタチンヘミカルシウム塩（下式）の結晶多形Ａ（図１：Ｘ線粉末回折図形）の製造方法。
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【課題】安価な原料を用い、短工程かつ効率よく、活性化血液凝固第Ｘ因子の阻害作用を示す有用化合物の中間体の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】式（５）


で表される化合物又はその塩の製造法。優れたＦＸａ阻害作用を有し、血栓性疾患の予防治療薬として有用な化合物が、化合物（５）を経由して工業的に有利に製造できる。 （もっと読む）

【課題】新規抗菌剤の提供。
【解決手段】特定のアントラキノン骨格を有する化合物が、細菌の二成分制御系を阻害することにより、薬剤耐性菌、植物病原細菌等の幅広い病原性細菌に対し、優れた抗菌活性、若しくは、前記細菌の有する酵素に対し、酵素阻害活性を有することを見い出した。それらの製造方法、並びに、前記化合物の生産菌である微生物、及び前記化合物を利用した化合物含有組成物、抗菌剤、及び酵素活性阻害剤。 （もっと読む）

【課題】副生物の生成し難いアゼルニジピンの製造方法を提供することにある。
【解決手段】窒素雰囲気下、有機溶媒中で２−（３−ニトロベンジリデン）アセト酢酸イソプロピルエステルと３，３−ジアミノアクリル酸（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル酢酸塩を反応させることを特徴とする｛２−アミノ−１，４−ジヒドロ−６−メチル−４−（３−ニトロフェニル）−３，５−ピリジンジカルボン酸 ３−（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル ５−イソプロピルエステル｝の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】対応するフマル酸塩の水溶解度よりも非常に大きい水溶解度を有する式（Ｉ）の化合物の塩を提供すること。
【解決手段】４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニルインダン−１−イル）−１，２，２−トリメチルピペラジンコハク酸水素塩またはマロン酸水素塩、これらの塩を含む医薬調合物、および統合失調症およびその他の精神病性障害の治療のためを含むその薬学的用途。また、４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニルインダン−１−イル）−１，２，２−トリメチルピペラジンの製造方法およびその薬学的用途もまた記載される。 （もっと読む）

【課題】鏡像体として高純度のキラル8-(3-アミノピペリジン-1-イル)-キサンチンを低コストで効率よく製造する方法の提供。
【解決手段】下式


（式中、Ｘはハロゲン又はスルホン酸エステル脱離基）の化合物と化学的かつ光学的に高純度の3-(フタルイミド)ピペリジン又はその鏡像体を反応させるルートによる。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、糖尿病合併症、肥満等の高血糖症に起因する疾患の予防または治療薬として有用な化合物の製造方法、その製造中間体およびその工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｃ）で表される医薬品として有用な化合物の製造中間体（式中のＲ¹はＣ_1-6アルキル基等、Ｒ²はＣ_1-6アルキル基等、Ｒ³およびＲ⁴は独立して、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルコキシ基等であり、ＰＧは保護基である）。
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【課題】従来の殺虫・殺ダニ剤に抵抗性を示す各種害虫に対しても高い防除効果を示し、かつ、有用生物に対して安全性が高く、環境への悪影響が少ない殺虫・殺ダニ剤の提供。
【解決手段】１−デシル−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）イミダゾリウムクロリドで代表される、一般式（１）の基本骨格を有するスルファモイル基を含むイミダゾリウム塩誘導体及び、それらの製造方法及びそれらを有効成分として含有する殺虫・殺ダニ剤。
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