【課題】新規α−置換プロピオン酸誘導体及び、該α−置換プロピオン酸誘導体ＰＰＡＲγに選択的なアゴニストとして機能するα−置換プロピオン酸誘導体。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるα−置換プロピオン酸誘導体。


［式中、Ｒ_１はアダマンチル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピペリジン基、アゼピル基若しくはピペラジニル基（置換基は、ハロゲン原子）等、Ｒ_２及びＲ_４は同一又は相異なって水素原子又はハロゲン原子、Ｒ_３は炭素数１から１０の直鎖状又は分岐状アルキル基、Ｒ_５は置換基を有していても良いフェニル基又はシクロヘキシル基、ｎは０から１０の整数を表す］ （もっと読む）

【課題】 一定のｐＨ、温度において一定以上の粘度平均分子量のヒアルロン酸を生成し、注入に際しては、低い粘度で注射剤に好適な架橋ヒアルロン酸含有組成物およびその製造方法を得ること。
【解決手段】 架橋ヒアルロン酸ゲルを、６０℃以下に維持した状態で破砕し、平均体積粒径が０．２ｍｍ以下の粒状架橋ヒアルロン酸を調整する工程、を含む、粒状架橋ヒアルロン酸を含有する架橋ヒアルロン酸含有組成物の生産方法を用いる。または、その生産方法において、架橋ヒアルロン酸含有組成物における架橋ヒアルロン酸含有量を、乾燥重量で１．５〜８ｗ／ｖ％に調整する工程、をさらに含む、生産方法を用いる。 （もっと読む）

【課題】高純度のトリテルペンアルコールを高収率で得ることができる方法の提供。
【解決手段】次の工程（Ａ）〜（Ｃ）：
（Ａ）γ−オリザノールをアルカリ加水分解する工程、
（Ｂ）アルカリ加水分解物と低極性有機溶媒を混合し、トリテルペンアルコールを抽出してトリテルペンアルコール含有低極性有機溶媒を得る工程、
（Ｃ）得られたトリテルペンアルコール含有低極性有機溶媒に水を加え、低極性有機溶媒を除去した後、熱水中でトリテルペンアルコールを溶融させ、次いで冷却する工程、
を順次行う、トリテルペンアルコールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶによる感染症の予防又は治療に、またＡＩＤＳの予防、発症若しくは進行の遅延、又は治療に有用な、ＨＩＶインテグラーゼ酵素の阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中の、Ｘ^１、Ｘ^２はＨ、ハロゲンなど、ＹはＣＨ２又はＯであり、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、及びＲ^３はＨ又はＣ１−３アルキルなどを表す］で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのＡＭＰＡ受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ３ＣＨＦ−、ＣＨ３ＣＦ２−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、Ｒ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す）で表される１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン、それらの製造方法。さらに、式（Ｉ）の化合物の製造のための中間体。 （もっと読む）

【課題】新規６−シクリルメチル−および６−アルキルメチル−置換ピラゾロピリミジン類、その製造方法、および知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、予想し得なかった価値ある範囲の薬理的および薬物動態的効果を示し、ＰＤＥ９Ａの阻害により特に卓越している。従って、式（Ｉ）の化合物は、ヒトおよび動物における疾患の処置および／または予防のための医薬としての使用に適し、知覚力、集中力、学習力または記憶力の改善用の医薬の製造に適する。
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【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】本発明は、アリピプラゾールを高純度且つ高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の方法は、一般式（２）


［式中、Ｘは、塩素原子以外のハロゲン原子、低級アルカンスルホニルオキシ基、アリールスルホニルオキシ基又はアラルキルスルホニルオキシ基を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物と式（３）


で表されるピペラジン化合物及び／又はその塩とを、カルボスチリル化合物（２）に対して０．５〜１０倍モル量の無機塩基性化合物の存在下に水中で反応させる。 （もっと読む）

【課題】[4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル]ボロン酸の化学製造法の提供。
【解決手段】下式で表される化合物の製造法であって、


（式中、Ｘ１はＯ、ＮＲ１又はＳから選択され、そして、Ｘ２はＣＨ又はＮから選択され、ここで、Ｒ１は窒素保護基である。）例えば、2-(4-ブロモフェニル)-1,3,4-オキサジアゾールの（ｉ）メチル−又は場合により置換アリール−リチウム、次いで、(ii)ｎ−ブチル−、ｓ−ブチル−、ｔ−ブチル−又はｎ−ヘキシル−リチウム、次いで、(iii)-ボレートエステルとの逐次反応を含む、前記製造法。 （もっと読む）

【課題】公知のエピガロカテキンガレートより強力な生理活性を有する新規フラバン系化合物及びその製造法と前記フラバン化合物を含有する食品又は医薬品の提供。
【解決手段】下記式（１）


で表される新規フラバン化合物。 （もっと読む）

【課題】新規置換テトラサイクリン化合物の合成法と該化合物の提供。
【解決手段】テトラサイクリンジアゾニウム塩及びテトラサイクリンのハロゲン化誘導体から選択される反応性テトラサイクリンベース前駆化合物を、パラジウム触媒及び銅触媒から選択される遷移金属触媒の存在下で、π結合を含むアルケン類、置換アルケン類、ビニルモノマー類、芳香族及びヘテロ芳香族化合物などの反応性有機置換基に接触、反応させ、７位及び／又は９位置換テトラサイクリン化合物を調製する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、より安定且つ大量生産に容易で、製造方法によるバッチ間の差がない均一な形態のアトルバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形を高純度で提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、以下の化学式1の[R−(R',R')]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩であって、薬剤として有用なものとして知られているアトルバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形、及びその水和物に関するもの、ならびに、その製造方法を提供する。
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【課題】イオンバランス異常治療のための方法と製薬組成を提供すること。
【解決手段】本発明は特に、カリウム結合ポリマーおよびその製薬組成から成る組成を提示する。治療や予防の利点に関し、このポリマー組成および製薬組成の使用方法が、ここに公開されている。これら方法の例には、腎不全や、高カリウム血症を起こす薬剤の使用によって発症した高カリウム血症の治療が含まれる。１実施形態において本発明は、カリウムを除去する必要のある動物被験体からカリウムを除去する方法であって、動物被験体に効果的な量のカリウム結合ポリマーを投与する工程を包含し、ポリマーが動物被験体の胃腸管において、ポリマー１ｇ当たりカリウムを平均約１．５ｍｍｏｌ結合し除去し得る方法を、提供する。 （もっと読む）

【課題】ショ糖を主な炭素源として、食用可能な原料を乳酸菌で発酵させることによりヒアルロン酸を提供することを課題とする。
【解決手段】ブドウ糖、乳糖またはショ糖を、それぞれ同体積濃度［％（ｗ／ｖ）］含有する培地のうち、ショ糖を含有する培地において最も高いヒアルロン酸生産能を有するストレプトコッカス サーモフィルスに属する乳酸菌を、ショ糖を含有する培地で培養することを特徴とする、ヒアルロン酸の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】特に抗菌療法にもちいるプレウロムチリン誘導体を調製するための新規方法の提供。
【解決手段】トロピン−３−チオールとプレウロムチリン−２２−メシラートを相間移動触媒系中で反応させ、ムチリン14-(エキソ-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イルスルファニル)アセテートなどの新規塩又はその溶媒和物を製造する方法、およびその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物を含有している局所投与用新規医薬組成物又は製剤、及び薬物療法(特に、抗菌療法)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式（Ｉ）：
【化１】


を有し、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に記載される通りであり、Ａ環は、０〜２の二重結合を含み、各Ｘは、独立して窒素または炭素から選択され、Ａ環中の少なくとも１つのＸは、窒素であり、環Ａは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、０〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環に縮合され、但し、Ｘ_３が炭素である場合、Ｘ_３上の置換基は、窒素以外の原子である。 （もっと読む）

【課題】疼痛の予防方法及び治療薬を提供する。
【解決手段】式：


の化合物（式中、Ａｒ^１及びＡｒ^２は特定化学式、ＶはＮまたはＣＨ、ＸはＯまたはＳ、Ｒ_３はハロ等の特定置換基、Ｒ_４は−Ｈまたは−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ｍは０または１である。）、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物")；有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物。 （もっと読む）

【課題】油性成分との混練が容易であり、皮膚に対して保護修復効果を付与しうる化粧料配合剤の提供。
【解決手段】セルロースに含まれる水酸基の少なくとも一部がモノカルボン酸由来のアシル基で置換されてなるＯ−アシル化部位、さらには、セルロースに含まれる水酸基の他の一部が硫酸基で置換されてなるＯ−硫酸化部位を含むセルロース誘導体又はその塩。該セルロース誘導体又はその塩は、化粧料組成物、ヒアルロニダーゼ活性阻害剤及びメラニン産生抑制剤の有効成分として用いることができる。 （もっと読む）

【課題】ヘスペリジンの含有量が高く、かつ溶解性に優れるヘスペリジン組成物、並びに該ヘスペリジン組成物の製造方法の提供。
【解決手段】水性媒体の存在下、ヘスペリジン及びヘスペリジン糖付加物を１００〜１８０℃で加熱処理する工程を含むヘスペリジン組成物の製造方法。 （もっと読む）