【課題】医薬として生体に適用でき、かつ、磁場によって目的の領域に誘導可能な粒径を持った金属サレン錯体化合物を提供する。
【解決手段】結晶粒径が１μｍ以下であり、かつ、１００ｎｍ以上５００ｎｍ以下の結晶粒径が全体の７０％以上である、金属サレン錯体化合物。 （もっと読む）

【課題】新規な結晶形態のシロドシンの提供。
【解決手段】新規な結晶形態δおよびεのシロドシン。特定の溶媒および貧溶媒を用いてこれら特定の結晶形態のシロドシンを調製する方法。シロドシンβ型およびε型を調製するためのシロドシンδ型の使用。さらに、有効量の結晶形態δおよび／またはεのシロドシンを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。
【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4−オキソ−3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより５−ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Ｑの形成前に結合される、最終生成物（例えば、ＡＡ）の製造方法。
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【課題】癌細胞に対する細胞障害性効果を有する医薬組成物及びその方法の提供。
【解決手段】下式の少なくとも１つを有するフラボノイド化合物を有する医薬組成物：
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【課題】抗増殖活性を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらのジヒドロプテリジノン化合物。
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【課題】オロト酸および尿酸を含む液状組成物から尿酸を分離除去し、オロト酸を含有し、かつ尿酸の含有量が検出限界以下である組成物を効率的にかつ安価に製造する方法を提供する。
【解決手段】活性炭にオロト酸および尿酸を含有する液状組成物を接触させる工程と、接触後の活性炭にアルカリ溶液を接触させてオロト酸を溶出させる工程と、溶出させたオロト酸を含有するアルカリ溶液を回収する工程を含む、オロト酸および尿酸を含む液状組成物から、オロト酸を含有し、かつ尿酸の含有量が検出限界以下である組成物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表される７員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオン、４−［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。 （もっと読む）

【課題】環状アミン-1-カルボン酸エステル誘導体の製造方法およびその中間体の提供。
【解決手段】下記式（ＩＩＩ）で表される、疼痛および炎症の治療薬として有用な環状アミン-1-カルボン酸エステル誘導体を、下記式（Ｉ）で表される安価な原料とカルバメート化試薬とを反応し、下記式（ＩＩ）で表される中間体を経て２または３工程で製造する方法[式中、ｍ及びｎは、各々独立して１または２を表し、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して、水素原子、Ｃ_1〜4アルキル基またはＣ_２〜4アルケニル基を表す]。
【化１】
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【課題】肺障害を処置するための治療因子として有用であると期待されるビフェニル化合物の新規結晶性１，２−エタンジスルホン酸塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−［２−（２−クロロ−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ］メチル｝−５−メトキシフェニルカルバモイル）エチル］ピペリジン−４−イルエステルの結晶性１，２−エタンジスルホン酸塩、またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、そのような塩を含む薬学的組成物、またはそのような塩を使用して調製される薬学的組成物；そのような塩を調製するためのプロセスおよび中間体；およびそのような塩を使用して肺障害を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】酸化反応により酸化化合物を生成する酸化反応液の電位を測定し、所定の電位低下に基づき、酸化反応の終了点を判定することを特徴とする、容易に酸化反応の終点を判別して、次工程への移行を速やかに行い得る酸化化合物の製造方法及び製造装置を提供する。
【解決手段】酸化反応を行う反応機（１）と、該反応機中の酸化反応液の酸化還元電位の値を検出する酸化還元電位検出手段（５）と、該酸化還元電位検出手段により検出される酸化還元電位の検出値を常時監視して酸化還元電位の最高電位からの低下電位量が所定の電位量となった時点を酸化反応の終了点と判定する判定手段（６）とを有する、酸化化合物製造装置により、本発明方法を工業的生産レベルで実施できる。 （もっと読む）

【課題】新規ジペプチジルペプチダーゼ-IV活性抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明は一般式(I)（式中、R¹-R⁴は請求項１に定義されたとおりである）の置換キサンチン、これらの互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩（これらは有益な薬理学的性質、特にジペプチジルペプチダーゼ-IV酵素の活性に対する抑制効果を示す）に関する。 （もっと読む）

【課題】エクチナサイジン743の効率的な製造方法に有用な製造用中間体、及び該製造用中間体を用いたエクチナサイジンの製造方法を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(1)(R¹は水素原子又はフェノール性水酸基の保護基を示し、R¹⁰¹は水素原子又はC_1-6アルキル基を示し、R¹⁰²及びR¹⁰³はC_1-6アルキル基を示し、R¹⁰⁴は水素原子、C_1-6アルキル基、又はC_1-6アルキルオキシカルボニル基を示す)で表される化合物。
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【課題】
トロンボポエチンレセプター活性化剤３−｛［（（２Ｅ）−２−｛１−［５−（４−ｔ−ブチルフェニル）−４−ヒドロキシ−３−チエニル］エチリデン｝ヒドラジノ）カルボノチオイル］アミノ｝安息香酸と有機溶媒との、新規で有用な溶媒和物を提供する。
【解決手段】
３−｛［（（２Ｅ）−２−｛１−［５−（４−ｔ−ブチルフェニル）−４−ヒドロキシ−３−チエニル］エチリデン｝ヒドラジノ）カルボノチオイル］アミノ｝安息香酸とアルコールなどの有機溶媒中で結晶化することによる溶媒和物の製造方法、得られた溶媒和物、及び溶媒和物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系の過剰なストレス応答を抑制する新規な作用機序を有し、公知の抗うつ薬や抗不安薬と比較して副作用が少なく、安全性に優れた医薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立して、水素等を示し、Ｒ_３は、低級アルキニル基等を示し、Ｒ_４は、フェニル基等で示す。］で表される複素環化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】肺障害の治療に有用であると期待されるビフェニル化合物の新規な結晶形およびその溶媒和物の提供。
【解決手段】本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−（２−｛［４−（４−カルバモイルピペリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］メチルアミノ｝エチル）ピペリジン−４−イルエステルの結晶形および薬剤として許容されるその溶媒和物を提供する。その結晶形は、遊離塩基、または二リン酸塩、一硫酸塩もしくは二シュウ酸塩などの塩であってよい。本発明は、これらの結晶性化合物を含むかまたはこれらの化合物を用いて調製される医薬品組成物、その結晶性化合物を調製するための方法および中間体、ならびに肺障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】
医薬上有用である式（３）で表される化合物をより効率的及び、より高純度で取得出来る製造方法の提供。
【解決手段】
式（６）で表される化合物（Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、水素原子等；Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル基等である。）と式（７）で表される化合物（Ｍは、ピリジンー２−イルーオキシなど）を反応して、式（２）で表される化合物を製造し、式（１）で表される化合物（式中、Ｒ^１ａは、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基；Ｒ^１ｂは、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基；Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基；Ｇは、酸素原子等である。）と、式（２）で表される化合物を反応し、式（３）で表される化合物（式中の記号は前記と同じである。）を製造する方法。
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【課題】医薬配合物中に使用するのに特に望ましい化合物Ｉａの多型を提供する。
【解決手段】本発明は、式Ｉａにより表わされる構造を有するモチライド類の多型を提供する。
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【課題】新規なマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、次式（１Ｃ）


［式中、Ａは、結合、Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ＝ＣＨ−Ｃ_１−４アルキルを表し、Ｂは、Ｏ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ２，ＣＯ等の結合を表し、Ｄは、結合、またはＣ１−６アルキルを表し、Ｅは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し、Ｒ１８は、ハロ、シアノ、ニトロ等を表し、ｍは０または整数１，２もしくは３を表す］で代表される化合物。 （もっと読む）

【課題】安全で効果的な骨形成タンパク質（ＢＭＰ）のシグナル伝達を阻害する物質、該物質の製造方法、該物質を生産する微生物、および該物質を含有し進行性骨化性繊維異形成症などの骨代謝異常に起因する疾患の予防薬または治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉで表されるＦＫＩ−５５１３−１物質および式IIで表されるＦＫＩ−５５１３−２物質、トリコデルマ属に属し該物質を生産能力を有する微生物の培養による製造方法、トリコデルマ属に属し該物質の生産能力を有する微生物、および該物質を含有し進行性骨化性繊維異形成症などの骨代謝異常に起因する疾患の予防薬または治療薬。
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