【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】式Ｉによって表される化合物５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドのマレイン酸塩、トシル酸塩、フマル酸塩、およびシュウ酸塩と、その調製方法とが開示されている。本発明は、５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドである、医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を合成する新規な方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態の提供
【解決手段】本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、それらを製造する方法、および医薬処方物におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ポリエンマクロライド系薬剤、アゾール系薬剤等の抗真菌剤の活性増強作用を有する新規化合物とその製造方法の提供。
【解決手段】下記式[Ｉ]で表される、ＦＫＩ−４９８１Ｂ物質を生産する能力を有する微生物であるシンプリシリウム・エスピーＦＫＩ−４９８１の培養により製造され、ポリエンマクロライド系薬剤、アゾール系薬剤等の抗真菌剤の活性増強作用を有することから、深在性真菌症をはじめとする多くの真菌感染症に対して、低濃度、短期間で作用し、耐性菌出現頻度の低減に有用であり、耐性克服に対する有用性も期待される化合物。
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【課題】コア−シェルコンポジットを用いたイオン不均衡の治療のための方法及び組成物及びそのようなコア−シェルコンポジットを含む組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、カリウム結合重合体を含むコア−シェル粒子及び組成物、及び、ナトリウム結合重合体を含むコア−シェル粒子及び組成物及び各々場合のその医薬組成物を提供する。治療及び／又は予防の利益のための重合体医薬組成物の使用の方法も開示する。本発明の組成物及び方法は高カリウム血症及びカリウムイオンホメオスタシスに関連する他の適応症の治療のため、及び、高血圧及びナトリウムイオンホメオスタシスに関連する他の適応症の治療のための進歩した方策を与える。 （もっと読む）

【課題】高純度の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩を提供する。
【解決手段】本発明は、例えば、純度が９９．５％以上の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩が提供される。 （もっと読む）

【課題】1,3−オキサチオランヌクレオシドの新規な製造法の提供。
【解決手段】1,3−オキサチオラン環を製造し、次いで1,3−オキサチオランをピリミジンまたはプリン塩基と縮合させる効率よい方法を包含する、1,3−オキサチオランヌクレオシドを製造する方法が提供される。本明細書に記載する方法を使用して、化合物は単離された鏡像異性体として製造することができる。 （もっと読む）

【課題】［（４Ｒ，６Ｒ）−６−アミノエチル−１，３−ジオキサン−４−イル］アセテート誘導体を、効率よく且つ銅触媒などの安価に調製可能な触媒を用いて製造可能なチオアミド化合物、該チオアミド化合物の製造方法、前記チオアミド化合物を用いた［（４Ｒ，６Ｒ）−６−アミノエチル−１，３−ジオキサン−４−イル］アセテート誘導体の製造方法などの提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるチオアミド化合物。


ただし、前記一般式（１）中、Ｒ^１は、−ＯＲ^１１、及び−ＮＲ^１２Ｒ^１３のいずれかを表す。Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立に、アミド基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記Ｒ^１１は、水酸基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記Ｒ^１２及び前記Ｒ^１３は、それぞれ独立に、アミノ基の保護基及び水素原子のいずれかを表す（なお、前記Ｒ^１２及び前記Ｒ^１３は、一緒になって環構造の保護基を形成していてもよい）。 （もっと読む）

【課題】着生海洋生物から大量の医薬物質を採取することを可能にする。
【解決手段】本発明は、着生海洋生物の培養に関する。着生海洋生物は、多数の海洋医薬物質の供給源である。本発明は、このような海洋医薬物質の製造方法を提供し、この方法は、海水中に複数の基体様物質を配置し、これら複数の基体上で当該生物を増殖させ、増殖した生物を採集し、次いで採集した生物から、医薬物質を抽出することを包含する方法である。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病、認知障害、脳血管疾患、脳卒中、鬱血性心疾患、高血圧症、アレルギー性鼻炎、自己免疫および炎症疾患、または女性の性機能障害等に有効な新規化合物、およびその製造方法の提供。
【解決手段】１−もしくは２−置換（６ａＲ，９ａＳ）−３−（フェニルアミノ）−５−６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−シクロペンタ［４，５］イミダゾ［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジン−４（１Ｈもしくは２Ｈ）−オン化合物、それらを含む医薬品および医薬組成物としてのその使用。 （もっと読む）

【課題】狭心症、心筋虚血、律動障害、心不全等に有用な医薬イバブラジンを高収率で得る合成方法の提供。
【解決手段】式（Ｘ）［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、アルコキシ基等を示す。］で表される化合物を、酸性媒体中で環化させることによって、含窒素７員環を形成した後、水素化反応に付すことによる、イバブラジン（３−｛３−［｛［（７Ｓ）−３，４−ジメトキシビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−７−イル］メチル｝（メチル）アミノ］プロピル｝−７，８−ジメトキシ−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン）の合成方法。
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【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）

【課題】トリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイド誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、天然に存在するトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドおよびそれらの構造的アナログの調製のための方法であることを特徴とする。本発明はさらに、これらの方法によって調製され得るトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドの新規誘導体およびアナログを提供する。本発明はまた、種々の疾患、または炎症または炎症性応答、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、心臓血管疾患、または異常細胞増殖または癌に関連する症状の予防、改善および処置のためにトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドを用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】p53腫瘍抑制因子とタンパク質MDM2との間の相互作用のアンタゴニストとして機能する小分子、ならびに癌および他の疾患の処置のための治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式Iを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。


[式I中、XはCH、O、N、またはSであり、YはO、SまたはNR'である。] （もっと読む）

【課題】６，７−不飽和−７−カルバモイルモルヒナン誘導体を医薬品として工業的に製造するための化合物、及び該化合物からモルヒナン誘導体とする製造方法の提供。
【解決手段】式（IIＤ）で示される化合物、および転位反応により式（ＩＡ）で示される化合物の製造方法。


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【課題】エクオールを含有し、食品素材、医薬品素材、又は化粧品素材等として有用な大豆胚軸発酵物を提供する。
【解決手段】ダイゼイン配糖体、ダイゼイン、及びジヒドロダイゼインよりなる群から選択される少なくとも１種のダイゼイン類を資化してエクオールを産生する能力を有する微生物を用いて、大豆胚軸を発酵させることにより、エクオール含有大豆胚軸発酵物を製造する。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の阻害作用を有する薬理組成物とその製法の提供、およびタイプIまたはタイプII真性糖尿病などの予防もしくは治療。
【解決手段】一般式Iで表される新規な置換されたキサンチン、およびその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、プロドラッグおよびその塩、特に無機または有機の酸または塩基との生理的に許容される塩。
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【課題】がんや多嚢胞性腎疾患などの腎臓病を治療するためのチロシンキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式(１)


［式中、Ｘは、Ｃ_３-７シクロアルキル、ピリジニル、ピリミジニルまたはフェニル環等を表し、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素原子等を表し、Ｒ_２はモルホリノ基含有残基等を表し、Ｚは、酸素原子等を表す。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】新規な２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その互変異性体、立体異性体および薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグを提供すること。
【解決手段】２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグならびに単独かまたは少なくとも１種の追加の治療薬と併用して薬学的に受容可能な担体および２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物の１つ以上を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独かまたは少なくとも１種の追加の治療薬と併用して２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物を用いる方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_４受容体アゴニストとして有用なキノリノン−カルボキサミド化合物の結晶塩形態物を提供すること。
【解決手段】本発明は、１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸{（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−〔（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル〕−８−アザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル}アミドの結晶塩酸塩またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、このような結晶塩形態物を含む製薬組成物、５ＨＴ_４受容体活性に関連した疾患を治療するためにこのような結晶塩形態物を使用する方法、およびこのような結晶塩形態物の調製に有用な方法を提供する。 （もっと読む）