【課題】アデノシンＡ２Ａ受容体のアゴニズムにより改善または予防され得る病的状態を予防、処置、または改善するための医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ａ）


の化合物の、特に疼痛または炎症を処置するための医薬としての使用。 （もっと読む）

【課題】化学的安定性、固体状態の安定性、及び「保存寿命」に優れた２,３−ジメチル−８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−カルボキシアミドメシラート塩の新規な結晶形の提供。
【解決手段】下記の工程例で得られた結晶など：ａ）２,３−ジメチル−８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−カルボキシアミドを適当な溶媒中に溶解又は懸濁させ、ｂ）メタンスルホン酸を高温で加え、ｃ）溶液又は懸濁液を結晶させて単離する。 （もっと読む）

【課題】炎症性および代謝性の状態および疾患の治療に有用な化合物の塩および多形体の提供。
【解決手段】ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の発現および／または機能を調節する下記化合物の塩および多形体。


塩および多形体は、ＩＩ型糖尿病、脂質代謝、脂肪細胞分化および炎症などのエネルギー恒常性に関連する状態および障害の治療または予防において有用である。 （もっと読む）

【課題】痛風・高尿酸血症等の治療に有用なキサンチンオキシダーゼ阻害剤であるフェニル置換複素環誘導体又はその中間体の、低コストかつ短工程の効率的な製造法を提供すること。
【解決手段】触媒として安価なニッケル化合物を使用して、フェニル誘導体のフェニル環と複素環誘導体上のＣ−Ｈ結合とを直接カップリングする（下例）ことによるフェニル置換複素環誘導体又はその中間体の製造法。該ニッケル化合物としては、０価のニッケル、又は２価のニッケルの塩であり、特に、ニッケル化合物が、酢酸ニッケル（ＩＩ）、ビス（１，５‐シクロオクタジエン）ニッケル（ＩＩ）、塩化ニッケル（ＩＩ）又はそれらの水和物であることが好ましい。該反応中、さらにニッケル化合物に配位し得る配位子、特に、２，２’−ビピリジルが存在することが好ましい。該反応中、さらに塩基、特に、ｔｅｒｔ−ブトキシリチウムが存在することが好ましい。
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【課題】Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。


式中、Ｒ^１はＣ_２−５非分枝状又は分枝状アルキル、Ｃ_２−５非分枝状又は分枝状アルケニル、Ｃ_２−５非分枝状又は分枝状アルキニル、Ｃ_２−５低級ハロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、及びＣ_２−４アルコキシからなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】サワラ等はじめとする樹木成分を原料としてローズマリー、セージ等シソ科香草の主要な抗酸化活性物質の１つであるカルノソール及びそれらの誘導体を効率的に製造する。
【解決手段】サワラ等の植物成分であるピシフェリン酸を原料として、２−ヨードキシ安息香酸（ＩＢＸと言う）による酸化した後、反応生成物を分離することなく室温で放置することによって、生成物分子内のカルボン酸とキノンメチドとの間のラクトン化反応等を進行させ、ローズマリーの抗酸化活性物質、カルノソール及びそれらの誘導体を、ピシフェリン酸から直接、１ポットで効率的に製造する。 （もっと読む）

【課題】生理活性効果を持つ電解酸素マイクロナノバブル水生成器を提供する。
【解決手段】電解酸素マイクロナノバブル水生成器は、浮上してガス溜まりとなる余分なガス気泡と、貯水の排出と、さらに貯水の液面レベルを保持するパイプ２４を中央に、また、底部には陰、陽の極性を反転自在とした低電圧の直流を印加する対の電極をそれぞれに設置したブースタータンクＸとメインタンクＹを前後に連結し、ブースタータンクは水道水を電気分解して電解酸素マイクロナノバブル水を生成してメインタンクに給水し、メインタンクでは再度電気分解して電解酸素マイクロナノバブルを加増する。メインタンクに内蔵する活性炭およびろ過材で構成した、もしくは微粉活性炭を成形した浄水フィルター１５の上面にドーナツ状の外周残部を設けて凹部２７を形成、凹部と本体底円筒２２を連通するパイプから浄水した電解酸素マイクロナノバブル水を外部に排出する。 （もっと読む）

【課題】凝固因子の阻害剤として作用し、血栓塞栓性障害、特に心筋梗塞、狭心症、末梢動脈閉塞性疾患、肺塞栓症又は深部静脈血栓症等の予防及び／又は処置するための化合物の製造方法の提供。
【解決手段】４−｛４−［（５Ｓ）−５−（アミノメチル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル］フェニル｝モルホリン−３−オン（ＶＩＩ）塩酸塩を５−クロロチオフェン−２−カルボニルクロリド（ＩＶ）と反応させる際、エーテル、アルコール、ケトンおよび水の群から選択される溶媒中で、またはこれらの混合物中で、無機塩基を使用して反応を実施する。
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【課題】オリゴ糖合成のための新規な戦略及びプロトコールを提供する。
【解決手段】構造（Ｉ）（但し、ＲはＨである。）を有する化合物の合成方法、並びにヒト乳ガン細胞に対して抗体を誘導するためのワクチンとして、これらのアジュバント治療に有用な関連オリゴ糖を提供する。
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【課題】カリウム濃度を低減したナトリウム化合物を簡便に得ることができるナトリウム化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】カリウムイオンを含むナトリウム化合物の水溶液を準備する準備工程、前記ナトリウム化合物の水溶液にテトラフェニルホウ酸ナトリウムを添加し、テトラフェニルホウ酸カリウムを沈殿させる沈殿工程、及び、沈殿させたテトラフェニルホウ酸カリウムを分離する分離工程、を含むことを特徴とするカリウム濃度を低減したナトリウム化合物の製造方法、並びに、前記ナトリウム化合物の製造方法により得られたナトリウム化合物。 （もっと読む）

【課題】多種多様な鉄サッカリド複合体の製造に適合する単純であるが洗練された合成スキームの提供。
【解決手段】（１）水性の媒体中において、（ｉ）糖、糖誘導体およびそれらの混合物からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を；（ｉｉ）インサイチューで第二鉄塩および塩基性反応物から製造された（ＯＨ）-イオンの存在下でＦｅ（ＩＩＩ）イオンを含む水性の溶液、水性コロイド、ヒドロゲルまたはそれらの混合物と接触させるステップ、（２）塩基を添加するステップ、（３）加熱還流するステップからなる方法。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染などを予防又は治療する抗ウイルス性オリゴヌクレオチド薬剤の提供。
【解決手段】標的ウイルスに対する抗ウイルス活性を有し、少なくとも1つの抗ウイルス性オリゴヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチド薬剤であって、該オリゴヌクレオチドが少なくとも29ヌクレオチドの長さであり、該オリゴヌクレオチドの配列が該標的ウイルスのゲノム配列のいかなる部分とも相補的でない、オリゴヌクレオチドを含む薬剤。 （もっと読む）

【課題】Ｔｒｋ（トロポミオシン関連キナーゼ）活性阻害に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のピラゾール誘導体。
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【課題】不純物の１４−ヒドロキシコデイノンを減少させた、オキシコドンハイドロクロライド組成物の調製方法を提供する。
【解決手段】２５ｐｐｍ未満の１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物の調製方法であって、少なくとも１００ｐｐｍの１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物を適切な溶媒中で水素化して、２５ｐｐｍ未満の１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドン組成物を生成する工程を含む前記方法。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼ阻害剤および／またはそのプロドラッグを製造するのに有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、アスパラギン酸アルデヒド基のような修飾アスパラギン酸誘導体を製造するのに有用な方法および化合物に関する。アスパラギン酸誘導体は、カスパーゼ阻害剤および／またはそのプロドラッグを製造するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で代表される、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するため化合物。
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【課題】オリゴ糖まで分解することで体内吸収性を持たせたアルギン酸オリゴ糖塩を利用して、摂取者が日常的に容易に摂取可能であり、且つ安全である塩分の吸収阻害作用をもつ血管保護剤を提供すること。
【解決手段】アルギン酸ナトリウムをシュードアルテロモナス属に属する微生物の菌体又はその処理物で処理することにより得られたアルギン酸オリゴ糖及び/又はその塩を有効成分として含む塩分の吸収阻害作用をもつ血管保護剤である。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ活性を選択的に阻害し、次いで細胞増殖および腫瘍形成を阻害する置換３−シアノキノリン化合物の安定な結晶水溶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ベンズイミダゾロンフェニルピペラジン構造に基づく新規のヒドロキシル化誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（I）の化合物。


化合物はセロトニン及びドーパミン受容体と結合し、CNS疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】より高純度のフェキソフェナジン一塩酸塩を取得すること。
【解決手段】以下の工程を有するフェキソフェナジン一塩酸塩の取得方法：
工程１：粗製のフェキソフェナジン一塩酸塩とアルカリとを水中で混合する工程；
工程２：工程１で得られた混合物と、水に非混和性の有機溶媒とを混合する工程；
工程３：工程２で得られた混合物から、分液により水層を回収する工程；
工程４：工程３で回収した水層と塩酸とを混合する工程；および
工程５：工程４で得られた混合物からフェキソフェナジン一塩酸塩を回収する工程。 （もっと読む）