【課題】５−ＨＴ_４受容体アゴニストとして有用なキノリノン−カルボキサミド化合物の結晶塩形態物を提供すること。
【解決手段】本発明は、１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸{（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−〔（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル〕−８−アザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル}アミドの結晶塩酸塩またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、このような結晶塩形態物を含む製薬組成物、５ＨＴ_４受容体活性に関連した疾患を治療するためにこのような結晶塩形態物を使用する方法、およびこのような結晶塩形態物の調製に有用な方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗生物質化合物の調製方法の提供。
【解決手段】カルバペネム抗生物質化合物溶液の調製の方法とその応用は、静脈注射或いは筋肉注射に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】天然の油又は脂肪から、カロテン濃縮物、ビタミンＥ濃縮物、スクアレン濃縮物及び植物ステロール濃縮物を、超臨界流体を用いて抽出する一段階又は二段階の超臨界流体抽出（ＳＦＥ）法を提供すること。
【解決手段】 該方法は、天然の油又は脂肪をエステル化して、カロテン、ビタミンＥ、スクアレン及び植物ステロールの濃縮された混合物を形成する工程と、超臨界流体抽出を行う一つ又は二つの工程と、のみを含む。使用することができる超臨界流体の一つである超臨界二酸化炭素は、非引火性であり、無毒、かつ無害である。超臨界流体抽出法は溶媒残渣を残さず、環境に好ましいものである。 （もっと読む）

【課題】新規なＧＰＲ４０アゴニスト作用を有する化合物またはその塩またはそれらの溶媒和物等を有効成分とするＧＰＲ４０活性化剤、とりわけインスリン分泌促進剤、糖尿病、肥満等の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】



（式中、ｎは０〜２；ｐは０〜４；ｊは０〜３；ｋは０〜２；環ＡはＬで置換されていてもよいアリール基、ヘテロ環基；環Ｂはベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環；ＸはＯ、Ｓ、−ＮＲ⁷−；Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ｌは特定の基を示す）
で表される化合物、またはその塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】癌治療薬として有用なイソチアゾール誘導体の製造における、中間体およびその製造方法の提供。
【解決手段】式IIの化合物およびその医薬上許容される塩を対応する特定のアミノ基含有原料化合物から製造する方法。


［式中、Ｒ¹は水素原子等を示し、Ｒ²はアルコキシ基等を示し、Ｒ³およびＲ⁸は水素原子、アルキル基等を示す。］ （もっと読む）

【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Ｉで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Ｉで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び／又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び／又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 （もっと読む）

【課題】種々の耐性菌を含め、グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対し、幅広くかつ強力な抗菌活性を示しす新規化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ^２およびＲ^３は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、置換されたアミノ基、低級アルキル基、置換された低級アルキル基、カルバモイル基、置換されたアミノカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、置換された低級アルコキシカルボニル基、複素環カルボニル基、または置換された複素環カルボニル基を表し、Ｒ^４は、水素原子、または生体内で加水分解されうる基を表す］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】酸化型リン脂質を合成する方法を提供。
【解決手段】（ａ）脂肪酸側鎖の少なくとも１つがモノ不飽和脂肪酸である２つの脂肪酸側鎖を含むリン脂質骨格を提供すること、および（ｂ）前記モノ不飽和脂肪酸の二重結合を酸化して、それにより酸化型リン脂質を得ることを含む方法。
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【課題】新規結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用を提供することが本発明の課題である。本発明は無定形形態のＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、無定形Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用にも関する。
【解決手段】本発明は、スタウロスポリンと安息香酸無水物を反応させることによる、Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリンの製造法を提供することにより上記課題を解決する。この方法は、所望により、無定形または結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリンのいずれかを製造するために、反応溶液に種晶添加する工程をさらに含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ）の化学化合物の新規形態を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物の諸形態、特に結晶形及び非晶形、より特定すると、４つの結晶形と１つの非晶形に関する。さらに本発明は、そのような諸形態の製造法、結晶形及び／又は非晶形の化合物を含んでなる医薬組成物、及びそのような諸形態の治療使用に関する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞または寄生虫感染によって罹患した細胞においてコリンキナーゼ酵素の選択的遮断によってホスホリルコリンの生合成を遮断し、その結果、ヒトをはじめとする動物における、腫瘍および寄生虫疾患またはウイルスおよび真菌によってもたらされる疾病の処置に使用できる化合物、およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式Ｉで表される化合物。


（式Ｉ中のＡは、ベンゼン−１，３−ジイルメチレン基、ビフェニル−１，３−ジイルメチレン基などのスペーサーを表す。） （もっと読む）

【課題】強力な抗癌活性、化学療法的選択性及び癌の放射線増感等の治療的活性を示す化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩又は誘導体。


（式中、Ｒ_１は、水素、アルキル、シクロアルキル又はＣ(Ｏ)Ｒ_７であり、Ｒ_２及びＲ_３は、独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ハロ又はＯＣ（Ｏ）Ｒ_７であり、但し、Ｒ_２及びＲ_３がともに水素であることはなく、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は、独立して、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、アシル又はＯＣ（Ｏ）Ｒ_７であり、そしてＲ_７は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル又はアミノである）。 （もっと読む）

【課題】安全で簡便な２−アルコキシ置換ベンゾオキサチイン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】酸の存在下に一般式（Ｂ）で表されるチオサリチル酸化合物とオルトギ酸エステル化合物を反応させて一般式（Ａ）で表される２−アルコキシ置換ベンゾオキサチイン化合物を製造する。


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【課題】非重合体カテキン類からガレート型カテキンを選択的に回収するための安価で簡便な方法及び装置を提供する。
【解決手段】カルボン酸の官能基を含む弱酸性陽イオン交換樹脂を充填したカラム１４に非重合体カテキン類含有水溶液を通液して、非重合体カテキン類含有水溶液と該弱酸性陽イオン交換樹脂とを接触させ、非重合体カテキン類含有水溶液中のガレート型カテキンを吸着処理した後、該弱酸性陽イオン交換樹脂と溶離液とを接触させ、該樹脂からガレート型カテキンを溶離させ、ガレート型カテキンを回収する。 （もっと読む）

【課題】ムスカリンレセプターに対して特異性を有する抗コリン作動性物質であり、喘息または慢性閉塞性肺疾患の治療薬である臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、該結晶質形態の製造方法、および該結晶質形態を含有する医薬処方物の提供。
【解決手段】２０．９、２１．１、２１．４および３４．４±０．２°２θにピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによる、臭化チオトロピウムの結晶質ｎ−プロパノール溶媒和物、ｎ−プロパノール中の臭化チオトロピウムの溶液を形成し、５５℃〜２５℃の温度に冷却して懸濁液を形成することによる該結晶質形態の製造方法、および該結晶形態と薬学上許容される賦形剤とを含む医薬処方物。 （もっと読む）

【課題】ｃｉｓ立体配置の式Ｉ


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は特定の基〕の化合物及びその光学活性体の製造方法の提供。
【解決手段】当該化合物のジアステレオマー塩の製造、回収および変換。 （もっと読む）

【課題】単一の菌株を用いて、培地中におけるイソフラボン類の添加量を従来に比べ多くし、かつエクオールの生産量を大幅に増加させ、生産されたエクオールの回収が容易であり、かつエクオール得量が従来に比べ大幅に増大するエクオールの製造方法を提供することである。
【解決手段】エクオールの製造方法は、イソフラボン類を含む培地に、曇り点が５０℃以上の界面活性剤を添加し、エクオール生産能を有する微生物の一種を作用させることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】高純度のドセタキセルを提供する。
【解決手段】７−及び１０−モノトリクロロアセチル体の含有量が少ない１０−デアセチル−７，１０−ビストリクロロアセチルバッカチンＩＩＩ（ＶＩ）を製造し、これを１０−デアセチル−Ｎ−デベンゾイルパクリタキセル（Ｉ）とした後、二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルと反応させて高純度のドセタキセルを得る。
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【課題】血管新生および／または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法、及びヒトなどの温血動物において抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用を生じるのに用いるための薬剤、医薬組成物、およびそれらの使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）に表すキナゾリン誘導体及びそれらを含有する医薬組成物。


［式中、環Ａは、フェニル環、または本明細書中に定義のような５員または６員複素環式環であり；Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−であり；ｍは、０〜５までの整数である。] （もっと読む）

【課題】単一の菌株を用いて、培地中におけるイソフラボン類の添加量を従来に比べ多くし、かつエクオールの生産量を大幅に増加させ、生産されたエクオールの回収が容易であり、かつエクオール得量が従来に比べ大幅に増大するエクオールの製造方法を提供することである。
【解決手段】エクオールの製造方法は、イソフラボン類を含む培地に、β−シクロデキストリンまたはβ−シクロデキストリン誘導体またはγ−シクロデキストリンと曇り点が５０℃以上の界面活性剤とを添加し、エクオール生産能を有する偏性嫌気性微生物の一種を作用させることを特徴とするエクオールの製造方法。 （もっと読む）