【課題】ヘスペリジンの含有量が高く、かつ溶解性に優れるヘスペリジン組成物、並びに該ヘスペリジン組成物の製造方法の提供。
【解決手段】水性媒体の存在下、ヘスペリジン及びヘスペリジン糖付加物を１００〜１８０℃で加熱処理する工程を含むヘスペリジン組成物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規なα−グルコシダーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】Ｎ−アセチル−Ｄ−ガラクトサミンとＤ−グルクロン酸とからなる多糖類で、該ガラクトサミンの４位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸Ａ、及び該ガラクトサミンの６位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸Ｃを主たる構成単位とするコンドロイチン硫酸を加水分解し、質量平均分子量を２５０００Ｄａ以下とした分解物を有効成分とするα−グルコシダーゼ阻害剤；前記コンドロイチン硫酸を含有する水溶液に、加圧及び加熱条件下、二酸化炭素ガスを作用させて、前記コンドロイチン硫酸を加水分解し、質量平均分子量が２５０００Ｄａ以下である糖類を生じさせる工程を有する糖類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】芳香族カルボン酸のオルト位（２位）に存在するメトキシ基の選択的脱メチル化方法、及びこの方法を経由する、優れた消化管運動改善作用を有する２−アミノチアゾール類に２−ヒドロキシ安息香酸類がアミド結合した化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】




式（１ａ）に代表される化合物に、エステル系、ケトン系又はアミド系溶媒中、ＢＦ３、ＴｉＣｌ４及びＡｌＣｌ３から選ばれるルイス酸を反応させる（ただし、ＢＦ３の場合は、アルカリ金属臭化物又はアルカリ金属ヨウ化物を共存させる）式（２ａ）で代表される表される化合物の製造法、及びこの方法を経由するアミノチアゾール誘導体の製造法 （もっと読む）

【課題】医薬化合物の合成中間体として有用な光学活性環状アルコール化合物（光学活性４−ヒドロキシテトラヒドロキノリン化合物）及びその製法の提供。
【解決手段】一般式［ＩＩ］：


〔式中、Ｒは水素原子又はアミノ基の保護基を表す。〕で示される環状ケトン化合物を、（Ａ）光学活性オキサザボロリジン類化合物及び水素化ホウ素類化合物の存在下、或いは（Ｂ）遷移金属化合物と不斉配位子とから得られる不斉遷移金属錯体と水素供与体との存在下で不斉還元する。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶ感染の防止または処置用の薬剤の提供
【解決手段】下記式に代表される化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体であるプリン誘導体
（もっと読む）

【課題】より大きな免疫賦活性能力をもつ、より安定で、５’−ヌクレオチダーゼに対し
て抵抗性のイノシン−5’−一リン酸誘導体を提供すること。
【解決手段】5’−ヌクレオシダーゼに抵抗性のイノシン−5’−一リン酸及びその誘導体
の製造方法であって、イノシン−5’−一リン酸を以下の式を有する化合物に化学的に変
性し、イノシン−5’−一リン酸の生物学的活性を生体内で保持させ方法を提供する。



（式中、Ｒは、アルキル、アルコキシ及び第二アミノ化合物からなる群から選択される。
） （もっと読む）

【課題】モズクに含まれる多糖類の高分子フコイダンから低分子フコイダンを得る製造方法の提供。
【解決手段】モズクに含まれる高分子のフコイダンを、モロミ酢若しくは柑橘類（シークヮサー、カーブチー、オートー、タロガヨ、タンカン）の溶液を加えて低分子フコイダンを得る製造方法、および、モズクの粉末を煮沸攪拌して溶解し、フコイダンを含有した溶液に加工して、この溶液に泡盛残渣から製造したモロミ酢溶液若しくは柑橘類（シークヮサー、カーブチー、オートー、タロガヨ、タンカン）の溶液を加え、モロミ酢や柑橘類に含有されているクエン酸や酢酸の加水分解作用を利用して高分子のフコイダンを低分化フコイダンに分解させる
製造方法。 （もっと読む）

【課題】 フェキソフェナジン塩酸塩無水Ｉ形を、簡単で直接的な方法でアセトニトリルとのフェキソフェナジン塩酸塩一溶媒和物から調製する。
【解決手段】 結晶性フェキソフェナジン塩酸塩無水Ｉ形を調製するためのプロセスであって、ａ）アセトニトリルと水の混合物にアセトニトリルとの結晶性フェキソフェナジン塩酸塩一溶媒和物を分散するステップ、ｂ）結晶性フェキソフェナジン塩酸塩無水Ｉ形をシード添加するステップ、ｃ）反応混合物を還流するステップ、ｄ）混合物を冷却するステップ、ｅ）沈殿を分離して回収するステップを含むプロセス。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】簡便かつ高収率で所望のプロスタグランジン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ａ）のプロスタグランジン誘導体を製造する方法であって、式（１）で表されるアルデヒドと２−オキソアルキルホスホネートとを、塩基として水酸化アルカリのみ存在する反応溶媒中において反応させることを含む方法を開示する。


反応系において塩基として水酸化アルカリのみを用いる反応を行うことにより、簡便かつ高収率で所望のプロスタグランジン誘導体を得ることが出来る。 （もっと読む）

【課題】１又は２以上の水酸基がメチル化されたガロイル基を有し、安定性や機能性に優れた新規なメチル化テアフラビンの提供。
【解決手段】１又は２以上の水酸基がメチル化されたガロイル基を有するメチル化テアフラビンであって、下記一般式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）のいずれか１の式で表されることを特徴とする化合物。
（もっと読む）

【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、（ａ）アンギオテンシン受容体拮抗剤；（ｂ）中性エンドペプチダーゼ阻害剤（ＮＥＰｉ）；及び要すれば（ｃ）薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）

【課題】強い活性を有し、従来の制癌剤に比べて軽減された副作用を示し、広い範囲の腫瘍の治療が可能となるような、新規な医薬および／または薬物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される新規なピペラジル−置換ピリジルアルカン類を含有する薬物。化合物としては例えば、N-[3-(4-ジフェニルメチルピペラジン-1-イル)-プロポキシ]-3-ピリジン-3-イル-アクリルアミドが例示される。 （もっと読む）

【課題】レイン（ｒｈｅｉｎ）は、抗炎症特性および組織保護特性を有するセンナに由来する物質で、主に関節の炎症を処置する際に用いられるが、緩下作用を有するという欠点を示し、かつ水に溶解しないため、非経口または関節内経路で投与することによってこの副作用を未然に防ぐことができない。このことから、レインの副作用を防止できる化合物、および該化合物による医薬組成物を提供する。
【解決手段】ヒアルロン酸のアルコール基がレインでエステル化されている化合物、前記エステル化合物の製造方法、および前記エステル化合物を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規なグリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。この新規グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤は、糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧症、アテローム硬化症または組織虚血（例えば、心筋虚血）の予防学的なまたは治療学的な処置において、そして心保護薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】カルバペネム(carbapenem)中間体を用いてカルバペネム抗生物質を改善するプロセス、及びそのプロセスにおいてカルバペネムを回収する方法の提供。
【解決手段】本発明は、カルバペネム中間体を作り出して、エルタペネム(Ertapenem)、メロペネム(Meropenem)、及びドリペネム(Doripenem)を効果的に生成し、効率的な方法によって結晶母液中から産物を回収する方法である。
【化１】
（もっと読む）

【課題】ビタミンＤ３様作用を有する、新規な２位アミノ置換ビタミンＤ３誘導体、その製造方法、この製造に用いられる光学活性な４位にアミノ置換基を持つ1-オクテン-7-イン誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表されるビタミンＤ３誘導体、その製造方法、この製造に用いられる光学活性な４位にアミノ置換基を持つ1-オクテン-7-イン誘導体。前記化合物を有効成分として含有する乾癬治療薬。
（もっと読む）

【課題】経済的であり、容易に行うことができ、純度が医薬の使用に許容され、特にカリウムの低い含有量を有する化合物を、再現性よく、少なくとも50%の収率で導くオメプラゾール四水和物のエナンチオマーのマグネシウム塩を調製するための新規な方法を利用可能にすること。
【解決手段】本発明は、オメプラゾールのエナンチオマーのマグネシウム四水和物塩の前駆体相、およびそれを調製するための方法、ならびに前記マグネシウム四水和物塩の調製のためのその使用に関する。本発明はまた、このようにして得られたマグネシウム四水和物塩の結晶、および、特に前期エナンチオマーのマグネシウム塩の二水和物の形態Aの合成において、または薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】種々の生理活性を有するエルゴステロールペルオキシドのきのこ類からの抽出方法であり、高い抽出効率で、短時間で簡便に行なうことができるきのこ由来エルゴステロールペルオキシドの抽出方法を提供する。
【解決手段】エルゴステロールペルオキシドを含有するきのこ類の少なくとも一部を水溶化する処理を行い、前記処理により得られた水不溶性の残渣から有機溶媒を用いて抽出することを特徴とするきのこ類由来エルゴステロールペルオキシドの抽出方法。好ましくは、前記可溶化方法が、酵素処理、熱水処理、酸処理であることを特徴とするきのこ類由来エルゴステロールペルオキシドの抽出方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、スタチン、特にピタバスタチンの調製に有用なβ−ケトエステル構造（β−ｋｅｔｏｅｓｔｅｒ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ）を有する合成中間体の新規の調製方法に関する。
【解決手段】スタチン、特にピタバスタチンの調製に有用なβ−ケトエステル合成中間体の調製方法。 （もっと読む）