【課題】経済的であり、容易に行うことができ、純度が医薬の使用に許容され、特にカリウムの低い含有量を有する化合物を、再現性よく、少なくとも50%の収率で導くオメプラゾール四水和物のエナンチオマーのマグネシウム塩を調製するための新規な方法を利用可能にすること。
【解決手段】本発明は、オメプラゾールのエナンチオマーのマグネシウム四水和物塩の前駆体相、およびそれを調製するための方法、ならびに前記マグネシウム四水和物塩の調製のためのその使用に関する。本発明はまた、このようにして得られたマグネシウム四水和物塩の結晶、および、特に前期エナンチオマーのマグネシウム塩の二水和物の形態Aの合成において、または薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
コレステロールと高度不飽和脂肪酸とを合成して得られる、コレステロール高度不飽和脂肪酸エステルを有効成分とする酵素阻害剤、当該酵素阻害剤の製造方法、当該酵素阻害剤を含有する皮膚外用剤、化粧品、食品、医薬品等を提供する。
【解決手段】
酵素阻害剤が、コレステロールと、ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、又はドコサペンタエン酸のうちの一種又は二種以上の高度不飽和脂肪酸とを合成して得られる、コレステロール高度不飽和脂肪酸エステルを有効成分とするものとし、皮膚外用剤、化粧品、食品、医薬品等に当該酵素阻害剤を含有させる。 （もっと読む）

【課題】ニコチン酸アミドを高濃度含有する油脂組成物の提供。
【解決手段】ニコチン酸アミドが１，０００〜２０，０００ｐｐｍ含有し、水酸基価が９〜１００ｍｇ−ＫＯＨ／ｇである油脂組成物であって、ニコチン酸アミドの含有量Ｃ（ｐｐｍ）と水酸基価Ｘ（ｍｇ−ＫＯＨ／ｇ）が次式（１）の関係を満たす油脂組成物。
（数１）
［Ｌｎ（Ｃ／８５０）］／Ｘ≦０．０３８ （Ｌｎ：自然対数） （１） （もっと読む）

【課題】新規マトリックスメタロプロテイナーゼ酵素（MMP）阻害剤の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


で示される化合物。具体的化合物として、5-ビフェニル-4-イル-2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イルエチル]-3-ヒドロキシペンタン酸、5-ビフェニル-4-イル-3-ヒドロキシ-2-[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)エチル]ペンタン酸等が例示され、自己免疫疾患または炎症性疾患の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】抗酸化作用があり、フコイダンの種々の薬効が期待できる、効果の高いフコイダン水素水を製造する装置及び方法を提供する。
【構成】処理される原流体に高圧流体を噴射して超微細気泡（以下「ナノバブル」という）を発生させるナノバブル発生装置であって、前記原流体が少なくとも円弧に沿って流れる流路と、前記流路内に先端の開口を開けて備えられる複数のノズルと、前記複数のノズルのそれぞれに対向して備えられる先端凸部を持つ複数の衝突部材と、前記複数のノズル及び前記複数の衝突部材の間の距離を調整できる調節手段と、前記流路に原流体の原料となる流体を投入可能な入口と、前記流路から処理後の原流体の少なくとも一部の流体を排出可能な出口と、を備え、前記原流体の少なくとも一部は、前記複数のノズル及び前記複数の衝突部材の間を流れ、前記複数のノズルのそれぞれの前記開口から前記高圧流体が前記原流体の流れの方向に対して、実質的に垂直であることを特徴とするナノバブル発生装置。 （もっと読む）

【課題】プロテアーゼ阻害剤の合成に有用な化合物の製造方法の提供。
【解決手段】ケトーエノール型の化合物とβーケトーαーオキシムーカルボン酸エステル型の化合物を亜鉛、水、および所望によりさらなる好適な溶媒の存在下で反応させる、式Ｉ−ａ


のピロールキャップ基前駆体の改善された合成法。〔式中、Ｒ^３、Ｒ^５はＣ_１−１２脂肪族、Ｃ_３−１２アルキル−環状脂肪族、Ｃ_３−１２アルキル−アリール、Ｃ_３−１２アルキル−ヘテロアリール、またはＣ_３−１２アルキル−ヘテロアリール、またはＣ_３−１２アルキル−環状脂肪族である〕 （もっと読む）

【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
（もっと読む）

【課題】異常細胞増殖を調整、調節および／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することが可能な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式ＩＩまたは一般式ＩＩＩで表される化合物。


［式中、ＸはＯまたはＣ（Ｒ²）₂であり、Ｙは［Ｃ（Ｒ²）₂］_ｃであり、ＡはＮＲ²であるか、または存在せず、Ｒ¹は独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロカルビルおよび置換ヒドロカルビル基（ここに、該置換ヒドロカルビルはハロゲン、窒素、リン、硫黄および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子で置換されている）などである。］ （もっと読む）

【課題】口腔内での活性剤の迅速な放出のための迅速溶解性経口フィルム調製物、特に、良好なバッカル経由吸収を達成し、ニコチン渇望軽減を個体に提供するニコチン・アクティブを含んでなる迅速溶解性経口フィルム組成物を提供する。
【解決手段】ａ）腸溶性ポリマー、ｂ）少なくとも１つのアルカリ性緩衝剤；およびｃ）少なくとも１つの活性剤を含む経口溶解性フィルムの形態の組成物。 （もっと読む）

【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（１）の化合物


およびそのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤。 （もっと読む）

【課題】新規なレニン阻害剤化合物の提供。
【解決手段】４位置にオキソピリジンを保有し、かつ式（Ｉ）を有する、３，４−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物であり、特定の結晶型を有する当該化合物。さらに、特定のカップリングによる当該化合物の製造プロセス、当該化合物を含む医薬組成物。当該化合物は、心血管系イベント及び腎不全におけるレニン阻害剤として、かかる疾病の治療に使用することができる。
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【課題】哺乳動物の補体Ｃ５ａ受容体の調節物質として、好ましくは高親和性Ｃ５ａ受容体リガンドとして作用する、またこの様なリガンドが補体Ｃ５ａ受容体のアンタゴニスト又は反作用薬（inverse agonist）として作用する、非ペプチド性、非疑似ペプチド性（non-peptidomimetic）である低分子有機化合物の提供。
【解決手段】下記の特性をもつ化合物：１）多環式アリール構造を有し；２）ヘテロアリール構造を有し；３）薬学的に許容される経口投与量が、インビボでの効力を検出できる量である；４）４個未満のアミド結合を持つ又は好ましくはアミド結合を持たない；及び、５）ナノモル濃度で、好ましくはナノモル以下の濃度で白血球の走化性阻害能を有する。また、本化合物を含有する医薬組成物、及び多様な炎症性若しくは免疫系疾患の治療への使用。 （もっと読む）

【課題】工業的規模で製造されることが可能であって、純度が高い結晶性のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物とその製造方法を提供する。
【解決手段】結晶性形態ＴＷ−１のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物は、ＣｕＫα放射線を用いて測定される２θ値として５．５、５．９、８．８、１１．１、１１．７、１２．３、１４．３、１４．６、１８．２、１８．７、１９．０、１９．５、１９．７、２２．９、および、２４．０を含む粉末Ｘ線回折パターンを有する。結晶性形態ＴＷ−１のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物の製造方法は、ジクロロメタンに溶解したアトルバスタチンヘミカルシウムを水に接触させることによって上記の結晶性形態ＴＷ−１のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物を析出させる結晶化工程を含む。 （もっと読む）

【課題】効力が高く、吸入により投与したときの全身性副作用を少なくした新しいムスカリンレセプターアンタゴニストの提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである。この式（Ｉ）の化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。
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【課題】副作用や耐性菌の発現を抑制し、入手が容易であるため、長期間において予防的に使用可能である尿路感染症予防改善剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明の尿路感染症予防改善剤はＤ−（＋）−マンノースを含有することを特徴とする。Ｄ−（＋）−マンノースは、植物のヘミセルロース由来であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】吸湿性が低いピロロキノリンキノンジナトリウムの固体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】エタノール濃度１０から９０％水溶液中において、ピロロキノリンキノンジナトリウム塩を作製する際に酸を添加して反応させ最終的なｐＨを制御し、結晶の比表面積を所定以下にすることにより、吸湿性の低いピロロキノリンキノンジナトリウムの固体を製造することが可能である。なお、酸は１から１２時間かけて添加すること、また反応温度は１０℃から６０℃とする。 （もっと読む）

【課題】水溶性プロドラッグを提供する。
【解決手段】本発明のプロドラッグは、３つ以上の分岐を有する水溶性ポリマーを含み、これらのうち少なくとも３つが活性物質（例えば小分子）に共有結合している。本発明の複合体によって、向上した薬物負荷を達成するのに最適なバランスのポリマーサイズ及び構造が実現されるが、これは、本発明の複合体が、多分岐の水溶性ポリマーに対して放出可能に結合した３つ以上の活性物質を有するためである。本発明のプロドラッグは、治療上有効であり、そして未修飾の親薬物と比較した場合、in vivoで向上した特性を示す。 （もっと読む）

【課題】組織線維化が関与する疾患の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、アクチノアロムルス(Actinoallomurus)属に属する微生物の培養物から得られたアントラサイクリン化合物が良好な形質転換阻害作用及び／又は細胞外マトリックス産生抑制作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアントラサイクリン化合物又はその塩は、組織線維化が関与する疾患、殊に腎線維症、肺線維症等の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）