【課題】本発明は、式Ｉの既知の化合物の新規で改良された塩の提供。
【解決手段】本発明は、１−（２−フルオロ−フェニル）−３−（２−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−イル）−ウレアの塩およびその結晶形態、それらの製造法および使用、ならびにこのような塩および結晶形態を含む医薬に関する。 （もっと読む）

【課題】胆汁酸組成物、方法および調製を提供すること
【解決手段】
定義された医薬組成物として十分な量の適切な胆汁酸およびその合成方法がここで提供される。そのように提供される胆汁酸組成物および方法は、胆汁酸を自然に産生する哺乳動物または微生物生命体から単離されるものではない。一態様において、動物起源のおよび哺乳動物および／または細菌パイロジェンのすべての部分がない特定のデオキシコール酸医薬組成物ならびに生成および使用のための関連方法が提供される。別の態様において、定義された医薬組成物として十分な量の適切なデオキシコール酸が提供され、これは、関連組成物、製造方法および使用方法とともに、局所的な脂肪除去のための注射用医薬組成物として使用できる。 （もっと読む）

【課題】アロエレシンＡをより高い商業的価値を有する化合物へ転換することである。
【解決手段】本発明は、アロエレシンＡをアロエシンに加水分解で変換する方法に関する。その結果、アロエ植物の液汁からの抽出物として入手可能なアロエシンの量は増大され、そしてアロエシンの抽出及び精製はより有用でありかつ費用も安い。アロエシンはアロエレシンＡより商業的に価値が高いので、該方法は、アロエ植物からの液汁又はアロエビターの商業的価値も増大する。本発明は、場合により、ｐ−クマリン酸からアロエシンを分離するステップも含む。該方法において使用される加水分解ステップは、酸加水分解、塩基加水分解、及び酵素加水分解である。酸加水分解の場合、該酸は、塩酸、硫酸、硝酸、若しくはリン酸の如きいずれかの好適な有機酸又は無機酸である。酵素加水分解の場合、該加水分解酵素は、エステラーゼ、リパーゼ又はプロテアーゼである。 （もっと読む）

【課題】 ヒートショックプロテイン（ＨＳＰ）発現誘導作用に基づくヒートショックプロテイン発現誘導剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 ユーパリノライドＡ及び／又はＢ（Eupalinolide Ａ及び／又はＢ）からなるヒートショックプロテイン（ＨＳＰ）発現誘導剤であり、また、ユーパリノライドＡ及び／又はＢが、サワヒヨドリ（Eupatorium lindleyanum）の地上部乾燥生薬（ヤバツイ）から抽出したものであるヒートショックプロテイン発現誘導剤であって、ヤバツイをエタノール抽出して得たエタノール抽出物を、各種カラムクロマトグラフィー、ＨＰＬＣにより分画処理することからなるユーパリノライドＡ及び／又はＢ（Eupalinolide Ａ及びＢの抽出方法である。 （もっと読む）

【課題】Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模製造に適した合成を提供すること
【解決手段】本発明は、Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模調製のための方法に関する。また、その化合物の多形体に、および特定の多形体を単離する方法に関する。本発明は、（１−｛９−［（４Ｓ，２Ｒ，３Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）オキソラン−２−イル］−６−アミノプリン−２−イル｝ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルカルボキサミドの合成方法を提供する。アデノシンは、天然に存在するヌクレオシドであり、アデノシン受容体のファミリーと相互作用することによって、その生物学的効果を発揮する。アデノシン受容体のファミリーは、Ａ_１、Ａ_２Ａ、Ａ_２ＢおよびＡ_３として知られており、これらのすべてが重要な生理学的過程を調節している。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、皮膚障壁を通してのそれらの浸透率を増大させることによって、β−ラクタム抗生物質を経皮投与（局所適用）可能にすることである。
【解決手段】構造４で表されるβ−ラクタム抗生物質の新規な正荷電プロドラッグをデザインした。プロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水溶性にするだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合する。この結合は、膜をわずかに乱し、プロドラッグの親油性部分のためのいくらかの空間を作るだろう。プロドラッグは、β−ラクタム抗生物質よりも１００倍速く人の皮膚、血液脳関門、及び血液乳関門を通して拡散する。血漿中、これらの９０％を超えるプロドラッグは数分で変化して親薬物に戻り得る。プロドラッグは、人又は動物におけるβ−ラクタム抗生物質治療可能な状態の治療に、医薬的に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得る。 （もっと読む）

【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】バルデナフィル塩酸塩の欠点である少量の水を取り込み、多形体や水和物の混合物として存在するため、純粋形で製造したり単離することができず、バイオアベイラビリティー(ＡＵＣ)、最大血漿濃度(Ｃｍａｘ)および最大血漿濃度の出現時間(ＡＵＣｍａｘ)において吸収が減少する可能性があり、効果が不適当であったり、全く効果がないという問題点を解決するバルデナフィル塩酸塩を用いた固体薬剤およびその製造方法の提供。
【解決手段】任意の水含量のバルデナフィル塩酸塩を、中間の処理過程で、または最終生成物において、またはコーティング錠を三水和物が十分に形成されるまで湿ったガスと接触させる固体形のバルデナフィル塩酸塩を含む薬剤の製造法。 （もっと読む）

【課題】１，４−ジヒドロピリジン縮合複素環、その調製法、使用およびこれを含有する組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される、Ａｕｏｒａ Ａおよび／またはＢキナーゼの阻害剤として作用する、癌疾患の治療、特に癌性細胞の分裂を予防するのに有用な置換ジヒドロピリジン縮合複素環化合物、とくに特定の部分飽和ピロールまたはピラゾール縮合５−オキソ−ヘキサヒドロナフチリジンまたは５−オキソ−ヘキサヒドロキノリン化合物。
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【課題】血液脂質を引き下げ、ＨＤＬコレステロールを引き上げることができる混合物とその製造方法を提供する。
【解決手段】混合物は、モナシン（ｍｏｎａｓｃｉｎ）またはアンカフラビン（ａｎｋａｆｌａｖｉｎ）、もしくはモナシンとアンカフラビンを同時に含有しても良い。組成物の製造方法は、以下のステップを含める。イ、アセトンを用いて、Ｍｏｎａｓｃｕｓ発酵製品に３回の繰り返し抽出を行う。ロ、減圧濃縮方式により、濃度を高める。ハ、順を追って、シリカゲル、ゲルろ過クロマトグラフィー、シリカゲルと高効率分取ＨＰＬＣを用いて、分離浄化した後、モナシンとアンカフラビンを抽出することができる。 （もっと読む）

【課題】ある種のキナゾリン誘導体類、又はその製薬学的に許容しうる塩を製造するための化学的方法の提供。
【解決手段】キナゾリン誘導体類の製造に有用なある種の中間体の製造法及び前記中間体を利用したキナゾリン誘導体類の製造法。特に、化合物４−（４−ブロモ−２−フルオロアニリノ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリンの製造に有用な化学的方法及び中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】高い生理活性を有するイソフラボン類化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】式（１）の化合物を、クロロフィルの存在下で光照射及び／又は加熱処理することを特徴とする、イソフラボン類化合物の製造方法。式中Ｒ₁〜Ｒ₅，Ａは特定の基。
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【課題】癌の予防または処置に使用するための新規置換ベンゾイミダゾール化合物、それらの互変異性体、それらの立体異性体、エステル、代謝物、プロドラッグ、または薬学的に許容される塩の製造方法の提供。
【解決手段】キナーゼ仲介障害の処置に有用な、式(Ｉ)（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ａ、ｂ、およびｃは、明細書において式(Ｉ)について定義されている）を有する新規置換ベンゾイミダゾール化合物の製造法が提供される。
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【課題】ナトリウム・カルシウム交換体（ＮＣＸ）、特にナトリウム・カルシウム交換体のサブタイプ１（ＮＣＸ１）を阻害されることにより、不整脈、心不全および脳卒中などの細胞内カルシウムホメオスタシスが妨げられる障害に使用できる化合物の提供、並びに該化合物の製造方法、医薬としての使用、およびそれを含んでなる医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式Ｉで表される置換２−（クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール化合物。
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【課題】
チロシンキナーゼ活性を阻害して、関連する疾患を有する患者に治療上の利益をもたらすこと。
【解決手段】
ブルートンチロシンキナーゼ(Ｂｔｋ)と共有結合を形成する化合物、Ｂｔｋの不可逆的な阻害剤、その化合物の製剤方法、その化合物を含むような医薬的組成物を提供する。また、単独または他の治療薬との組み合わせで、自己免疫の疾患または症状、異種免疫の疾患または症状、リンパ腫のような癌、および炎症性の疾患または症状の治療のための、Ｂｔｋ阻害剤の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
うつ病患者における認識機能障害の治療に格別に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】
１−［２−（２，４−ジメチルフェニルスルファニル）−フェニル］ピペラジンは、Ｓ
ＥＲＴ、５−ＨＴ_３および５−ＨＴ_１Ａに及ぼす強力な活性を呈し、そのようなものとし
て、認識機能障害の治療、特にはうつ病患者における認識機能障害の治療に有用であり得
る。 （もっと読む）

【課題】ビタミンＤ類似体を製造する。
【解決手段】本発明は、ビタミンＤ類似体、例えばカルシポトリオールの合成に有用な化合物の異性化方法、およびそのようなビタミンＤ類似体を合成するための流通または連続流光反応器の使用に関する。本発明は、さらに、該方法で合成した中間体を、カルシポトリオールもしくはカルシポトリオール一水和物またはそれらの医薬製剤の製造に使用することにも関する。 （もっと読む）

【課題】ポリヌクレオチドと多糖の複合体を製造する方法の提供。
【解決手段】ａ）多糖もしくはその誘導体のアルドン酸を準備する段階；ｂ）アルドン酸をアルコール誘導体、好ましくはアルコールのカーボネート誘導体と反応させてアルドン酸エステル、好ましくは活性化アルドン酸エステルを生成せしめる段階；およびｃ）アルドン酸エステルをポリヌクレオチドと反応させる段階（該ポリヌクレオチドは、官能性アミノ基を含んでなる）を含んでなる製造方法。アルドン酸は、乾燥した非プロトン性極性溶媒中で段階（ｂ）においてアルコール誘導体と反応させる。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチオフェン−カルボキサミドを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態では、これらの化合物は、ＰＬＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効であり、ある実施形態では、ＰＬＫ１プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。これらの化合物は、本明細書で定義する通りの式Ｉを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩である。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、それだけには限らないが、自己免疫性、炎症性、増殖性、または増殖誘発性の疾患、神経変性疾患、あるいは免疫媒介性疾患を含めて、様々な疾患、障害、または状態を処置または予防するために有用である。 （もっと読む）

【課題】抗ガン活性あるいは抗有糸分裂（有糸分裂阻害）活性などの製薬的な活性を有するハリコンドリンＢ類似体を調製する合成法の開発。
【解決手段】ハリコンドリンＢ類似体Ｂ１９３９を調製する合成法およびＢ１９３９を調製するのに有用な合成中間体。
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