本発明は、式（Ｉ）の新規置換オキサゾリジノン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。Ｒ'＝式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）または（Ｉｉ）である式（Ｉ）。



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本発明は、ファルネソイドX受容体(FXR、NR1H4)に関する。FXRは、リガンド活性化転写因子の核内受容体クラスのメンバーである。より詳細には、本発明は、FXRのアゴニストとして有用な化合物、そのような化合物を含む医薬製剤およびその治療的使用に関する。新規イソオキサゾール化合物は、肥満、糖尿病、胆汁鬱滞性肝疾患および代謝症候群等、FXR活性の低下によって媒介される状態の治療のための医薬組成物の一部として開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択性リガンド、および／またはその塩および／またはその水和物および／またはその溶媒和物、それらの調製のためのプロセスおよび中間体、これらの化合物を含む医薬組成物およびｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする疾患の治療および／または予防における使用。式（Ｉ）でＡｒ_１は任意に置換されたフェニルまたはヘテロアリール基を表し；Ａｒ_２は置換されたフェニルまたは任意に置換されたヘテロアリール基を表し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチルから選ばれる置換基を表す。
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ブロモ-フェニル置換チアゾリルジヒドロピリミジン、及びこれとHBV感染に有効な他の抗ウイルス薬との組合せ。 （もっと読む）

本発明は、６−｛ジフルオロ［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］メチル｝キノリンの新規多形および水和物の形態ならびに塩、それらの製造方法、前記多形若しくは水和物の形態または塩の最低１種を含んでなる製薬学的組成物、ならびにこうした組成物の治療的および／若しくは予防的使用に関する。本発明は前記化合物の新たな製造様式もまた提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される、遊離塩基または酸との付加塩の形態での、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物（式中、Ｘは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、４もしくは５−ピリミジン環または４−ピリジン環を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、ベンゼン環、ナフタレン環またはベンジル基を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、ヘテロアリール基（Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基（Ｃ_３−５シクロアルキル基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−６モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１２ジアルキルアミノ基で場合によって置換されている。）、アセトキシ基またはアミノスルホニル基場合によって置換されている。）から選択される１から４つの置換基で場合によって置換されており、Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表し、ｍは、１を表す。）。

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本出願は新規置換二環式ヘテロアリール化合物、それらの製造のための方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、とりわけ心血管疾患の処置および／または予防のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（式中、A, R¹, R², R³, R⁴, R⁵及びR⁶は請求項に定義される通りである）で表されるアルキニルピリミジン、前記アルキニルピリミジンを含んで成る医薬組成物、前記アルキニルピリミジンの調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物の製造のためへのその使用に関し、ここで前記化合物は、Tie2及びVEGFR2シグナル化を効果的に妨げる。
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本発明は、構造1、2、および3の化合物、ならびに、ストレス、不安、気分障害、てんかん発作、鬱状態の緩和、薬物およびアルコール依存症、記憶障害、月経前緊張症候群、および神経系の損傷の治療のための、GABAレセプタークロライドイオノフォア複合体のアロステリックモジュレーターとしてのこれらの化合物の使用を記述する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換オキサゾリジノン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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胆汁酸および関連組成物ならびに合成および使用の方法。より具体的には、デオキシコール酸および関連組成物であって、動物起源のすべての部分がなく、発熱部分がない組成物。一態様において、動物起源のおよび哺乳動物および／または細菌パイロジェンのすべての部分がない特定のデオキシコール酸医薬組成物ならびに生成および使用のための関連方法が提供される。別の態様において、定義された医薬組成物として十分な量の適切なデオキシコール酸が提供され、これは、関連組成物、製造方法および使用方法とともに、局所的な脂肪除去のための注射用医薬組成物として使用できる。
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本発明は、フラノース誘導体を調製するためのプロセス、前記プロセスにおいて使用されるフラノース中間体、およびアトルバスタチンの製造における前記誘導体の使用に関する。
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式１のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
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本発明は、式(Ｉ)の新規なトリアミノピリミジン誘導体(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、可変な基である)に関するものである。これらの生成物は、Ｃｄｃ２５−ホスフェート阻害活性を有する。本発明は又、これらの化合物を合成する方法、これらの化合物を含む治療用組成物及びそれらの医薬としての利用にも関係する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【化１】


本発明は、カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーターとしての４，５−ジヒドロ−（１Ｈ）−ピラゾール（ピラゾリン）誘導体、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの合成法、それらの合成に有用な新規中間体の調製法、および組成物の調製法に関する。また本発明は、そのような化合物および組成物の使用、特にそれらを患者に投与して、ＣＢ_１受容体が関与する障害またはこれら受容体の操作を介して処置できる障害に治療的効果を達成するための使用に関する。化合物は式（Ｉ）を有し、式中の記号は明細書に記載する意味を有する。 （もっと読む）

【要約書】
本発明は、式：


（式中、Ａｒ、ｒ、ｎ、Ｘ、Ｒ^２−３およびＲ^５−７は、明細書に規定する通りである）を有する化合物、およびその医薬的に許容可能な塩に関する。該化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびネプリライシン阻害活性を有する。また本発明は、該化合物を含む医薬組成物、該化合物の使用方法、および該化合物の調製用の中間体に関する。本発明のさらに他の態様は、医薬品の製造、とりわけ高血圧または心臓疾患を治療するのに有用な医薬品の製造のための、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩の使用に関する。本発明の他の態様は、哺乳類において、ＡＴ_１受容体と拮抗する、またはＮＥＰ酵素を阻害するために、本発明の化合物を使用することに関する。
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式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用および細菌感染の処置におけるそれらの使用を、更に記載する。

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チロシナーゼ阻害剤としての新規の4-フェニルイミダゾール-2-チオン、その調製方法ならびにヒトの医学および化粧品におけるその使用。本発明は、以下の一般式(I)に対応する新規な4-フェニルイミダゾール-2-チオン化合物、それらを含む組成物、その調製方法および色素障害の治療または予防を目的とした医薬組成物または化粧品組成物でのその使用に関する。
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式Ｉａ又はＩｂの実質的に純粋なジアステレオ異性体化合物又はその薬学的に許容可能な塩又は水和物を含むその薬学的に許容可能な塩であって、ＰＧが保護基であり；Ｒ_１がフェニルメチル、４−ヒドロキシフェニルメチル、（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル及び（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチルからなる群から選択される基であり；Ｒ_２が−Ｈ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＳＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２Ｐｈ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−（ＣＨ_２）_２ＳＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、−（ＣＨ_２）ＣＯＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_３ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_４ＮＨ_２、イミダゾール−４−イルメチル、４−ヒドロキシフェニルメチル、（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル及び−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａｒからなる群から選択される基であり、Ｒ_３が、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−Ｏ（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、−Ｏ（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキニル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−Ａｒ、−ＯＡｒ、−ＮＲ^ａＡｒ、−Ｎ（Ｒ^ａ）［（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−Ａｒ］，及び−ＮＲ^ａＯＡｒ及び−Ｎ（Ｒ^ａ）［Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル−Ａｒ］からなる群から選択される基である。これらの化合物はシステイン−プロテアーゼのクルザイン，ロデサイン及びファルシパインの阻害剤であり、よってシャーガス病、アフリカトリパノソーマ症又はマラリアのような病態の治療及び／又は予防に有用である。
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