本発明は、アルモトリプタンおよび医薬品として許容可能なその塩の新規な製造方法に関する。この方法により、生成物を、簡便かつ効果的に、商業的に許容可能な収率および純度で得ることができる。本発明は、この方法で用いる新規な合成中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式１で表される新規のポリエン類ジエステル化合物およびその製造方法を提供する。上記ポリエンジエステル化合物は、ポリエン類抗生物質にジエステルを導入し、プロドラッグとして応用できる。上記プロドラッグは、体内においてエステラーゼによる元のポリエン類薬物を放出して抗真菌活性または抗ウイルス活性の効果を発揮する。これらの新しい誘導体は優れる菌抑制性の効果を示し、同時により高い安全性を有す。これらの誘導体は真菌感染およびウイルスを治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗マラリア活性を有する新規な２’−Ｏ−置換９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ誘導体に関する。より詳細には、本発明は、抗マラリア活性を有する２’−Ｏ−置換−９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡおよび２’−Ｏ−置換−３−Ｏ−デクラジノシル−９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ誘導体、それらを調製するための中間体、それらを調製するための方法、治療剤としてのそれらの使用、ならびに抗マラリア活性を有するそれらの塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1(PP1)のG_Lサブユニットとの相互作用を抑制する特性のある下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項1の定義どおり）の置換アリールスルホニルアミノメチルホスホン酸誘導体、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。
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本発明は、化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物および治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、ＰＬＫ、特にＰＬＫ４により媒介される病状の処置に有用なポロ様キナーゼ（ＰＬＫ）阻害剤である化合物、特に、腫瘍増殖、関節リウマチ、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症のような、異常な細胞増殖を伴う病的過程の処置において有用なそのような化合物に関する。 （もっと読む）

本願は、２−アミノ−６−（｛［２−（４−クロロフェニル）−１,３−チアゾール−４−イル］メチル｝チオ）−４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］ピリジン−３,５−ジカルボニトリルのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に、グラフト多糖および放射性の多価金属錯体生成剤に基づく新規医薬組成物、ならびに医学画像化、特にシンチグラフィー、および内部放射線療法におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉの化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより、それらは抗癌剤として有用である。
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遊離形または塩形または溶媒和形の式Ｉ：


[式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ５は、本明細書で示した意味を有する。]
の化合物は、ＡＬＫ−５および／またはＡＬＫ−４受容体が介在する疾患を処置するのに有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物を製造する方法もまた記載されている。
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本明細書で定義されている通りの式（Ｉ）の置換インダゾール誘導体および薬学的に許容できるその塩、それらの調製方法ならびにそれらを含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、脱調節されたタンパク質キナーゼ活性に関連する癌などの疾患の治療の療法に有用となり得る。 （もっと読む）

ナトリウム・グルコース共輸送体２阻害剤を合成する方法、及びそれに有用な化合物が開示される。具体的な阻害剤は式（Ｉ）の化合物である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は、本明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである］の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】効率よく光学活性ミルタザピンが製造できる方法を提供すること。
【解決手段】溶媒の存在下でミルタザピンのＲＳ混合物を光学活性酒石酸で光学分割する光学活性ミルタザピンの製造方法。より具体的には、溶媒の存在下、ミルタザピンのＲＳ混合物と光学活性酒石酸とを接触させ、光学活性ミルタザピンの塩を優先的に結晶化させることを特徴とする光学活性ミルタザピンの製造方法。かかる溶媒としては、水溶性有機溶媒と水の混合溶媒が好ましく、炭素数１〜３のアルコール溶媒と水の混合溶媒がより好ましい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、式（ＩＩ）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ及びＹは、明細書及び請求項に定義したとおりである］で示される新規なピラゾール誘導体、ならびにその生理学的に許容し得る塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体及び／又はＣＣＲ−５受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用できる。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は請求項１に示された意味を有する、で表される新規キナゾリンアミド誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または調整が関与する疾患の処置のための医薬の製造のために用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、ｍおよびｎは、詳細な説明および請求項と同義である］で示される新規ヘテロシクリル化合物および生理学的に許容されるその塩に関するものである。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプターおよび／またはＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用できる。
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【課題】微生物由来の新規な構造及び物性を有する多糖体、該多糖体の製造方法、及び該多糖体を含有する医薬、化粧品及び皮膚外用剤の提供。
【解決手段】海洋性微生物の一種ハロモナス属細菌を培養し、その培養物より分離精製して得られ、Ｄ−ガラクトース、Ｄ−グルクロン酸及びＤ−マンノースの３種を本質的に構成糖とし、ゲルろ過クロマトグラフィーにて測定した重量平均分子量が１５０万〜８５０万である多糖体、及び該多糖体を含有する保湿剤、ヒアルロニダーゼ阻害剤、抗血液凝固剤、化粧品および皮膚外用剤。 （もっと読む）

開示されたものは、化合物、組成及び疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を治療する方法である。かかる化合物は、以下の式（Ｉ）により表される：
【化１】


式中Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は、本明細書において定義されている。
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反応混合物からエタノール及び有機溶媒を蒸留し、そして前記有機溶媒を再循環することを含んで成るソリフェナシンの調製方法が記載される。ソリフェナシンジアステレオマー及び鏡像異性体不純物を低めるための方法がまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、新しい抗微生物化合物、それらの合成および哺乳類の感染症の処置のためのそれらの使用に関する。本発明の課題は、耐性および薬物不耐性に関係する問題を克服するために、新しい結核治療薬候補として、マイコバクテリウムに対する活性を有する、新しい化合物を生成することである。この課題は、式Ｉの化合物を提供することにより、解決される（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、互いに独立して、ＮＯ_２、ＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＯＲ^９、ＣＯＯＲ^９、ＣＮ、ＣＯＮＲ^１０Ｒ^１１、ＣＨＯ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＳＯ_２ＮＲ^１２Ｒ^１３、低級アルコキシ、ＯＣＦ_３、モノ、ジまたはトリフルオロメチルであり、Ｒ^３およびＲ^４は、互いに独立して、Ｈ、１〜３個の鎖員を有する、飽和または不飽和、直鎖状または分枝状の脂肪族基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、低級アルコキシであり、Ｒ^５は、Ｈ、１〜７個の鎖員を有する、飽和または不飽和、ハロゲン化または非ハロゲン化、直鎖状または分枝状の脂肪族基であり、Ｒ^６は、Ｘが、１〜５個の鎖員を有する、飽和または不飽和、ハロゲン化または非ハロゲン化、直鎖状または分枝状の脂肪族基である基である、または、Ｒ^５とＲ^６は一緒になって、ｎが１〜４の２価基を表し、Ｒ^７からＲ^１３は、互いに独立して、Ｈまたは１〜５個の鎖員を有する、飽和または不飽和、ハロゲン化または非ハロゲン化、直鎖状または分枝状の脂肪族基、フェニル、ベンジルであるか、またはＲ^７とＲ^８は一緒になって、Ｒ^１０とＲ^１１は一緒になって、Ｒ^１２とＲ^１３は一緒になって、１〜７個の鎖員を有する、直鎖状または分枝状の脂肪族２価の基を表し、Ｒ^１４およびＲ^１５は、互いに独立して、Ｈ、１〜５個の鎖員を有する、直鎖状または分枝状の脂肪族基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ_２、ＮＨ₂、ＣＦ_３である）。
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