本発明は、イミダゾピリジノン、医薬品でのその使用、それを含有する組成物、それを調製するプロセスおよびそのようなプロセスで使用される中間体に関する。ＴＬＲを活性化させることにより、免疫細胞を誘発または刺激して、免疫応答を高めることができるはずである。特に、ＴＬＲ７は、ウイルス感染（ＨＣＶまたはＨＢＶなど）、癌および腫瘍ならびにＴ２ヘルパー細胞（ＴＨ２）媒介疾患に関与しているので、ＴＬＲ７アゴニストは、このような疾患を治療する際に有用である可能性がある。我々は、ＴＬＲ７のアゴニストである一連のイミダゾピリジノンを発見した。したがって、Ｒ^１が、１個の環員が−Ｏ−である３員から８員の飽和複素環式基であり、Ｒ^２が、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルによりそれぞれ置換されていてもよいフェニルまたはピリジニルである式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。
【化１】

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本発明は、オルメサルタンメドキソミルハロゲン化水素酸塩の調製および精製、ならびに任意選択で、これらをオルメサルタンメドキソミルへ変換する方法に関する。本発明はまた、本発明の方法により得られ得る生成物に、前記生成物を含む医薬組成物におよび特に高血圧を治療するための、医薬におけるこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、
Ａｒ^１は、アリール又は５員もしくは６員のヘテロアリールであり；
Ａｒ^２は、アリール又は５員もしくは６員のヘテロアリールであり；
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−ジ−低級アルキルアミノ、−（ＣＨ_２）_ｑＲ、シアノ、アミノ、モノもしくはジ−低級アルキルアミノ、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、シクロアルキルであるか、又は場合により低級アルキルで置換されている、５員ヘテロアリールであり；
（ここで、Ｒは、シアノ、ジ−低級アルキルアミノ又はピロリジン−１−イルである）；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり；
Ｒ^３は、水素又は低級アルキル又はＣＨ_２ＯＨであり；
Ｒ^４は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり；
ｎは、１、２又は３であり；ｎが２又は３の場合は、Ｒ^１は、同じであっても異なっていてもよく；
ｏは、１、２又は３であり；ｏが２又は３の場合は、Ｒ^２は、同じであっても異なっていてもよく；
ｐは、１、２又は３であり；ｐが２又は３の場合は、Ｒ^４は、同じであっても異なっていてもよく；
ｑは、１又は２である］で表される化合物又はその薬学的に有効な塩（式（Ｉ）の化合物の立体異性体の形態、個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体並びにそのラセミ及び非ラセミの混合物すべてを含む）に関する。本化合物は、抑うつ、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のために有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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【課題】従来品に比べて比容積が小さく、かつ流動性の良い、さらには有効成分の不快味を軽減させ、服用、調剤ならびに携帯に便利であって、あるいは温湯、水等に速やかに懸濁させることにより、容易に服用することができるビタミンＥ類を含有する用時溶解型造粒物の提供。
【解決手段】固形のビタミンＥ類と非イオン性界面活性剤とを混合し、水を添加しながら造粒して得た造粒物に、イノシトールヘキサニコチネート又は／及びニコチン酸類、更に製剤学的に許容される添加物を加えて、アルコールの存在下に混合造粒して得た造粒物からなることを特徴とする用時溶解型ビタミン製剤である。 （もっと読む）

本発明は、概して、((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((メトキシカルボニル)アミノ)-3-メチルブタノイル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-5-イル)-4-ビフェニルイル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)カルボニル)-2-メチルプロピル)カルバミン酸メチル二塩酸塩の合成方法に関する。本発明はまた、概して、本方法において有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘ、Ｗ、Ｑ、Ｒ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１に記載の意味を有している。化合物は、例えば自己免疫障害、例えば多発性硬化症の治療に有用である。
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本発明は、化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物および治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、ＰＬＫ、特にＰＬＫ４により媒介される病状の処置に有用なポロ様キナーゼ（ＰＬＫ）阻害剤である化合物、特に、腫瘍増殖、関節リウマチ、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症のような、異常な細胞増殖を伴う病的過程の処置において有用なそのような化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】癌細胞に対する細胞障害性効果を有するフラボノイド化合物及びその合成方法の提供。
【解決手段】第１の保護基（ＭＯＭ）を含んだアセトフェノンと、第２の保護基（ベンジルオキシ）を含んだベンズアルデヒドとを反応させてクライゼン−シュミット(Claisen-Schmidt)縮合を経て第１の化合物を得るステップと、該第１の化合物を第１の触媒（ヨード）とを反応し第２の化合物を得るステップと、該第２の化合物から第２の保護基を除去して第３の化合物を得るステップと、該第３の化合物と第２の触媒（ＴＥＭＰＯ）及び第１のヨード化ベンゼン類化合物とを反応させて酸化を経て第４の化合物を得るステップと、該第４の化合物に酸を添加して第１の保護基を除去することによりフラボノイド化合物を得るステップと、を備えてなる。 （もっと読む）

本願は、２−アミノ−６−（｛［２−（４−クロロフェニル）−１,３−チアゾール−４−イル］メチル｝チオ）−４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］ピリジン−３,５−ジカルボニトリルのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本願は、新規置換アリールオキサゾール誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、好ましくは心血管障害および代謝性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）［式中、Ｍは、［Ｃ（Ｒ_３，Ｒ_４）］_ｎ１−Ｃ（Ｅ，ＣＯＯＲ_１，Ｎ（Ｈ，Ｚ））基、または置換されてもよいＡｒ−ＣＨ（ＣＯＯＲ_１，Ｎ（Ｈ，Ｚ））基（Ａｒはアリールまたはヘテロアリール基を示す)、または、式（II）などのα，β−環状アミノ酸基、または式（III）などのβ，γ−環状アミノ酸基であり、ここで、・Ｒ_１は、ＨまたはＲであり、Ｒはヒドロキシまたはカルボキシ保護基、例えばＣ_１−Ｃ_３アルキル、Ａｒ（アリールまたはヘテロアリールである）であり・Ｚは、Ｈ、またはアミノ保護基Ｒ’、例えばＣ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アシル、Ｂｏｃ、Ｆｍｏｃ、ＣＯＯＲ、ベンジルオキシカルボニル、ベンジル、もしくはＡｒに関して定義されたように置換されたベンジルであり、・Ｅは、Ｈ、またはＣ１−Ｃ３アルキル、アリール；（ＣＨ_２）_ｎ１−アルキルなどの疎水性基；ベンジル基などの（ＣＨ_２）_ｎ１−アリール（またはヘテロアリール）；またはキサンチル、アルキルキサンチルもしくはアルキルチオキサンチル基；または−（ＣＨ_２）_ｎ１−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−（ＣＨ_２−Ａｒ）_２；クロマニル基、特に４−メチルクロマニル；インダニル、テトラヒドロナフチル、特にメチル−テトラヒドロナフチルであるか、またはＭは、ＯＭ’であり、ここで、Ｍ’はＭについて上で定義したの同じであり；Ｒ_２は、以下の群より選択され：Ｄ−ＣＨ（Ｒ_６）−Ｃ−（Ｒ_７，Ｒ_８）−、（Ｒ_１１，Ｒ_１２）ＣＨ−Ｃ（Ｒ_９，Ｒ_１０）−、Ｄ−ＣＨ（ＯＨ）−、Ｄ−［Ｃ（Ｒ_１３，Ｒ_１４）］_ｎ３−、Ｃ［（Ｒ_１５，Ｒ_１６，Ｒ_１７）］_ｎ４−、Ｄ−ＣＨ_２−、（Ｒ_１８）ＣＨ＝Ｃ（Ｒ_１９）−、Ｄ−（Ｍ_１）_ｎ６−ＣＯ−、Ｄ−Ｃ（Ｒ，Ｒ’）−Ｏ−、Ｄ−Ｏ−、式（IV）、ＰＯ（ＯＨ）_２−ＣＨ_２もしくは（ＰＯ（ＯＨ）_２−ＣＨ_２）、（ＣＯＯＨ−ＣＨ_２）−ＣＨ_２−であり、− Ｄ＝Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＲ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＲ、ＳＲ、Ｓ（ＯＲ）、ＳＯ_２Ｒ、ＮＯ_２、ヘテロアリール、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ２−アルキル、（ＣＯＯＨ，ＮＨ_２）−（ＣＨ_２）_ｕ１−シクロプロピル−（ＣＨ_２）_ｕ２−、ＣＯ−ＮＨ−アルキル、Ａｒ、（ＣＨ_２）_ｎ２−Ａｒ、ＣＯ−ＮＨ−Ａｒで
あり、ここで、Ｒは上記定義のとおりであり、Ａｒは置換されてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり；− Ｒ_３ないしＲ_１９は、同一または異なって、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＲ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＲ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ１−アルキル、アリール、（ＣＨ_２）_ｎ１−アリール、ハロゲン、ＣＦ_３、ＳＯ_３Ｈ、（ＣＨ_２）_ｘＰＯ_３Ｈ_２（ただし、ｘ＝０、１または２）、Ｂ（ＯＨ）_２、式（V）、ＮＯ_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ；ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ_２Ｒ、ベンジルであり；− Ｒ_１１またはＲ_１２の一方は、ＣＯＯＲ、ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）ｎ_２−ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）ｎ_２−ＣＯＯＲ、ＰＯ_３Ｈ_２であり、他方はＲ_９およびＲ_１０について定義したと同様であり；− Ｒ_１５、Ｒ_１６およびＲ_１７の一つは、ＣＯＯＨまたはＣＯＯＲであり、他は同一または異なって、上記定義のとおりであり；− Ｒ_１８およびＲ_１９の一方は、ＣＯＯＨまたはＣＯＯＲであり、他方は上記定義のとおりであり；− Ｍ_１はアルキレンまたはアリーレン基であり；− ｎ１＝１、２または３；− ｎ２＝１、２または３；− ｎ３＝０、１、２または３；および− ｎ４＝１、２または３；− ｎ５＝１、２または３；− ｎ６＝０または１；− ｕ１およびｕ２（同一または異なって）＝０、１または２；Ａｒ、およびアルキル基は同じ位置または異なる位置で１つ以上の置換基により置換されていてもよく、当該置換基は、ＯＨ、ＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＲ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＲ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ１−アルキル、アリール、（ＣＨ_２）_ｎ１−アリール、ハロゲン、ＣＦ_３、ＳＯ_３Ｈ、（ＣＨ_２）_ｘＰＯ_３Ｈ_２（ただし、ｘ＝０、１または２）、Ｂ（ＯＨ）_２、式(V)、ＮＯ_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ；ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ_２Ｒ、ベンジルを含む群より選択され、Ｒは上記の定義と同様である］を有するチオホスフィン（チオホスホン）酸誘導体に関する

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本発明は、リンカーを含む新規トマイマイシン誘導体に関する。本発明はまた、トマイマイシン誘導体のリンカー上に存在している結合基を介して細胞結合剤に共有結合している１種以上の前記トマイマイシン誘導体を含むコンジュゲート分子に関する。本発明はまた、トマイマイシン誘導体およびコンジュゲート分子の調製に関する。 （もっと読む）

アルフゾシン又はその塩の製造方法であって、該方法が、（a）4-アミノ-2-クロロ-6,7-ジメトキシキナゾリンと3-メチルアミノプロピオニトリルとを、ジグリム、ジメチルホルムアミド、t-ブタノール、ヘキサメチルホスホルアミド、又はそれらの混合物からなる群から選択される、極性非プロトン性溶媒の存在下で縮合して、N-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチル-2-シアノエチルアミンを形成すること（b）該N-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチル-2-シアノエチルアミンを、10kg/cm²未満の圧力下で、水素化剤を使用して水素化し、N-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチルプロピレンジアミンを形成し、かつ該N-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチルプロピレンジアミンを、その酸付加塩に、任意に変換すること；及び（c）テトラヒドロフラン酸を中間体形態に変換して、該中間体形態とN-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチルプロピレンジアミン、又は該酸付加塩とを縮合して、アルフゾシン塩基を生成し、かつアルフゾシン塩基をアルフゾシンの塩に、任意に変換することを含む。 （もっと読む）

本発明は、(2S,3R)-N-(2-((3-ピリジニル)メチル)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾフラン-2-カルボキサミド、その新規塩形態、その調製方法、新規中間体、ならびに中枢神経系および自律神経系の機能障害に関連するものを含む、広範囲の症状および障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1(PP1)のG_Lサブユニットとの相互作用を抑制する特性のある下記一般式(I)
【化１】


（式中、R、X、Y及びZは請求項1の定義どおり）の置換アリールスルホニルアミノメチルホスホン酸誘導体、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。
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本発明は、新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法およびそれを含む骨粗しょう症の予防または治療用薬学的組成物に関する。本発明のベンズアミジン誘導体は、非常に低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制することにより、骨粗しょう症の予防または治療に有用に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、２−ヒドロキシ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル・クエン酸塩の新しい結晶形形態、それぞれ形態Ｄ及び形態Ｅ、それらの製造方法、該化合物を含有する医薬製剤、及び治療、特にＧＳＫ３関連の病態及び疾患に対する治療における該活性化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、場合によりハロゲンで置換されている、低級アルキルもしくはベンジル、又は低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン又はＯＲであり、ここで、Ｒは、低級アルキル、アリール又は場合によりハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又はフッ素であり；Ａｒは、フェニルであり；ｎは、０又は１であり；ｏは、０、１又は２である］で示される化合物、及びその薬学的に活性な塩に関する。式（Ｉ）で示される化合物がトレースアミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害及び心血管障害の処置に使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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本発明は、一般式（Ｉ）に対応する６−シクロアミノ−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関し、式（Ｉ）において、Ｒ_２は、ハロゲン原子ならびにＣ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルキルオキシ基、Ｃ_１−６アルキルチオ基、Ｃ_１−６フルオロアルキル基、Ｃ_１−６フルオロアルキルオキシ基および−ＣＮ基から選択される１個または複数個の置換基で場合によって置換されているアリール基であり、Ｒ_３は、水素原子またはＣ_１−３アルキル基、−ＮＲ_４Ｒ_５基、ヒドロキシル基もしくはＣ_１−４アルキルオキシ基であり、−Ａは、１個または２個のＲ_ａ基で場合によって置換されているＣ_１−７−アルキレン基であり、Ｂは、Ｒ_ｂ基で場合によって置換されているＣ_１−７−アルキレン基であり、Ｌは、Ｒ_ｃ基もしくはＲ_ｄ基で場合によって置換されている窒素原子であり、またはＲ_ｅ１基およびＲ_ｄ基、もしくは２個のＲ_ｅ２基で置換されている炭素原子のいずれかであり、ＡおよびＢの炭素原子、またはＲ_ｅ２基は、互いに同一でありまたは異なってよい１個または複数個のＲ_ｆ基で場合によって置換されており、−Ｒ_７およびＲ_８は、互いに独立して、水素原子またはＣ_１−６−アルキル基である。調製方法および治療的使用。

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