本発明は、ルテニウム不斉触媒、ロジウム不斉触媒、もしくはイリジウム不斉触媒および水素源の存在下における、モルフィナンのＮ−イミン部分もしくはヘミアミナール部分の還元を対象とする。本発明は、Ｎ−アルキル化モルフィナン、それらの塩、中間体、および類似体の調製のための改善された合成方法を対象とする。本発明の一態様において、当該合成方法は、ルテニウム不斉触媒、ロジウム不斉触媒、もしくはイリジウム不斉触媒および水素源を用いて、モルフィナンのＮ−イミン部分またはヘミアミナール部分を対応するアルキル基に還元する。 （もっと読む）

１つの側面において、本発明は、式（Ｉ）


の化合物、その医薬的に許容される塩、それらを使用して細菌感染症を治療する方法、そしてそれらの製造の方法に関する。
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本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）


〔式中、記号Ｒ、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３およびＤは本明細書に定義のとおりである〕で示される四環式化合物、例えば、ＭＫ−２またはＴＮＦ活性に依存する特定の疾患の処置におけるその使用、およびそれの製造方法を記載している。
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本発明は、式（ＩＶ）の新規架橋剤を使用する架橋ポリ（アリルアミン）ポリマー又はその塩を調製するための新規な一工程法に関する。本発明は、式（ＩＶ）の化合物並びにそれを得るための方法にも関する。本発明の架橋ポリ（アリルアミン）ポリマーは基質結合ポリマーとして医薬に有用である。
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【課題】反応試薬を添加して加熱処理したり、蒸留などの加熱処理をして精製することなく、また曝露対策や、大掛かりな装置を使用することなく、簡便な操作でシクロヘキシルイソシアネートを精製する方法を提供する。
【解決手段】シクロヘキシルイソシアネートを液相で、平均細孔径が３〜５Åの合成ゼオライトと接触させる工程を含むシクロヘキシルイソシアネートの精製方法、ならびに、当該精製方法により精製されたシクロヘキシルイソシアネートを用いる、グリピシドの製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物ならびに薬学的に許容されるその塩（ここで、置換基は本明細書に開示されるとおりである）が本発明において提供される。これらの化合物およびそれらを含有する医薬組成物は、例えばII型糖尿病およびメタボリックシンドロームのような疾患の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、


式中、Ｅは（ｉ）式−ＮＴ−ＣＯ−Ｏ−もしくは−ＮＴ−ＣＸ−ＮＴ’−（式中、Ｘ＝Ｏまたは＝Ｓであり、ＴおよびＴ’は、同一でありまたは異なり、Ｈまたはアルキル基から独立に選択することができる。）の基であり、または（ｉｉ）−ＮＴ−もしくは窒素原子Ｎ_１によって、インダゾール核の５位もしくは６位で結合している５員もしくは６員環を形成する基であり；Ｒ_１は、いくつか存在する場合、独立に選択され、ハロゲン原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲノアルキル、ハロゲノアルコキシ（ｈａｌｏｇｅｎｏａｌｃｏｘｙ）、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、ＣＮ、ＮＲＲ’、ＯＲ、ＮＯ_２、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲＲ’またはＮＲＣＯＲ’基である少なくとも１つの置換基であり；Ｒ_２は、水素原子またはアルキル、アルケニルもしくはアルキニル基であり；Ｒ_３は、いくつか存在する場合、独立に選択され、水素原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲノアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＲＲ’、ＣＦ_３、ＯＲ、ＮＯ_２、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲＲ’またはＮＲＣＯＲ’基である少なくとも１つの置換基であり；Ｒ_４は、水素原子またはハロゲン原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ’、ＣＯＯＲ、ＮＲＲ’、ＣＨＯもしくはＣＯＮＲ（ＯＲ’）基であり；ＲおよびＲ’は、同一でありまたは異なり、独立に、水素原子またはアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロアリール基であり；ｎ_１は、０から５の間の整数であり、ｎ_３は、０から３の間の整数である。
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βアミロイドの生成と関係がある状態の治療に有用な新規なスルホンアミド化合物について記載し、その調製経路についても記載する。このスルホンアミド化合物は以下の構造であり、Ｒ_４〜Ｒ_３については本明細書で規定している。こうした化合物および／またはこうした化合物のプロドラッグと、生理的に適合性のある担体とを含有する医薬組成物も提供される。こうした化合物は、βアミロイド生成の阻害、ならびにアルツハイマー病、アミロイド血管症、脳アミロイド血管症、全身性アミロイドーシス、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、封入体筋炎、軽度認知障害（ＭＣＩ）、およびダウン症候群の治療に特に有用である。
【化１】

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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は請求項１に示された意味を有する、で表される新規キナゾリンアミド誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または調整が関与する疾患の処置のための医薬の製造のために用いることができる。
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本発明は、置換イミダゾ−、ピラゾロピラジン類およびイミダゾトリアジン類、およびそれらを製造するための方法、および疾患、特に血液疾患、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジンが記載され、その製造方法、並びに単独にて又は放射線及び／若しくは他の抗癌薬と組み合わせての両方における、癌治療のための薬剤又は薬物としてのその使用が含まれる。 （もっと読む）

純粋なロスバスタチン中間体を薄膜蒸発及び化学的手法により精製する方法、並びに、その中間体をロスバスタチン又はその塩に転換する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】胚性幹細胞および成体幹細胞の分化を誘導して種々の細胞型（肥満細胞、メラノサイトおよび始原生殖細胞を含む）を生じ得る、ポリヌクレオチドを提供すること。白血病、血友病、および変性疾患（例えば、アルツハイマー病）の処置に用いられ得る、ポリヌクレオチドを提供すること。
【解決手段】ヒト由来の幹細胞増殖因子様ポリペプチドあるいはそれらの成熟タンパク質コード部分からなる群から選択されるヌクレオチド配列を含む、単離されたポリヌクレオチド。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物に関する。式Ｉの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、その全ての互変異性体及びその立体異性体を含む、一般式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、多形体又はその溶媒和物を提供し、式中、K、W、X；Y及びZは、本明細書及び特許請求の範囲の全体にわたって記載されている。本発明の化合物は、プロリルエンドペプチターゼ（PEP、EC 3.4.21.26）及び／又はIL-6の阻害剤として有用である。
【化１】
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Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療または予防のために式（１）の結晶性化合物ならびにその塩および溶媒和物が提供される。結晶性化合物（１）を作製および配合する方法が提供される。ある実施形態において、結晶性化合物（１）は、非晶質の化合物（１）および任意の他の結晶形態の化合物（１）を実質的に含まない遊離塩基である。本発明の別の実施形態は、結晶性化合物（１）を作製する方法であって、結晶化溶媒から化合物（１）を結晶化させ、および該結晶化溶媒中の水の量を制御する工程を含む方法である。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する７−アルキニル−１，８−ナフチリドンの誘導体に関し、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、本明細書で定義される通りである。本発明はまた、それらの調製方法および治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、以下の式の化合物の調製方法に関し、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ９及びＲ１０は、本明細書に記載の通りである。該化合物は、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害剤である。本発明の方法は、例えば、（ａ）本明細書に記載の式Ｉｂ１ａの無水物を提供するステップ、（ｂ）本明細書に記載の式Ｉａ１の化合物を、アルカリ金属アミド塩基、好ましくはナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド（ＮａＨＭＤＳ）と反応させ、その生成物と、ステップ「ａ」で提供された無水物とを反応させて、式Ｉａ２−エステルの化合物を提供するステップ、（ｃ）塩基水溶液での処理によって、式Ｉａ２−エステルの化合物を、式Ｉａ２−酸の酸に変換するステップ、などを含む。

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【課題】 副作用が弱く、優れたサラシア加工物、その製造方法を提供する。
【解決手段】 キサントンの吸収性を向上させたサラシア加工物はサラシアの粉砕物からなるものであり、キサントンの吸収に優れている。また、サラシアの粉砕物にリンゴ果汁及びエステル交換用リパーゼを添加し、加温する工程からなるサラシア加工物の製造方法は、サラシアを粉砕し、リンゴの果汁を添加してリパーゼにより腸管からの吸収性を増加されることを目的とキサントンからなる製造方法である。さらに、サラシアの粉砕物に大豆の粉砕物及び納豆菌を添加し、発酵する工程からなるサラシア加工物の製造方法は、サラシアの粉砕物に大豆の粉砕物と納豆菌により発酵を行う工程からなる吸収を増大させたサラシア加工物の製造方法である。サラシア加工物は食品製剤、医薬品製剤及び化粧品としても利用される。 （もっと読む）

本願は、５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）チオフェン−２−カルボキサミドのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に血栓塞栓性疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）