本発明はＴＭＣ２７８の多形相Ｉ、その使用及び製造に関する。本発明はさらに、この多形相を含んでなる製薬学的調剤に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’は請求項１に示す意味を有する）で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素又はアミノであり；Ｘ−Ｙは、−（ＣＨ_２）_ｎ−、Ｎ（Ｒ）−ＣＨ_２−、−Ｏ−ＣＨ_２−又は−Ｓ−ＣＨ_２−であり；Ａｒは、フェニル又はナフチルであり；ｎは、１又は２であり；Ｒは、水素又は低級アルキルである］で示される化合物、及びその薬学的に活性な塩に関するが、ラセミ化合物４−ベンジル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール又はその互変異性体（CAS 131548-83-9）を除くものとする。式（Ｉ）で示される化合物が微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用、及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害及び心血管障害の処置に使用できる。
（もっと読む）

本出願は、例えば、ＣＸＣケモカイン媒介疾患の治療で有用性を有する式（Ａ）の１，２−置換３，４−ジオキソ−１−シクロブテン化合物およびその合成で有用な中間体を調製する新規な方法を開示している。一実施形態において、上記の式Ａの化合物を製造するための方法は、（ａ）（Ｒ^３−Ｏ−）_３−ＣＨをスクエア酸と反応させることによりその場で、式Ａ１のスクエア酸ジアルキルを形成するステップと、（ｂ）式Ｂのアミノ−ヒドロキシ−ベンズアミド化合物をステップ「ａ」からのスクエア酸ジアルキルと反応させて、式Ｃの化合物を形成するステップと、（ｃ）ステップ「ｂ」で形成された化合物２Ｃを、その場で形成された式Ｄ１の遊離塩基アミノ−フラン化合物と反応させて、式Ａの化合物を得るステップと、を含む。

（もっと読む）

【課題】モルヒネ及びトロパンアルカロイドのワンポットＮ−脱メチル化及びＮ−アシル化のための方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルヒネアルカロイドまたはトロパンアルカロイドのような第三級Ｎ−メチル化ヘテロ環のＮ−脱メチル化及び／又はＮ−アシル化のためのワンポット法に関する。スキームＩで例示される該方法は、Ｐｄ触媒存在下、前記第三級Ｎ−メチル化ヘテロ環とアシル化試薬と反応することを含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のインダン−アミン化合物、それらの製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、及びヒト又は動物の治療用の薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、組成物およびそれらの製造の方法、ならびに哺乳類細胞の脱Ｎ−アセチルシアル酸抗原の増加における使用およびそのような細胞上のｄｅＮＡｃシアル酸抗原の増加を利用する方法を含む使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含む、式Ｉの化合物を提供する。


ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの実施形態において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼが媒介する疾患または医学的状態を治療する方法であって、１種または複数の式Ｉの化合物、またはその鏡像異性体、または薬学的に許容される塩を、前記障害を治療または予防するために有効な量で前記哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】水溶性サリドマイド誘導体およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記の式（１）で表される水溶性サリドマイド誘導体。


（式中，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，及びR9はそれぞれ独立に水素原子，低級アルキル基，低級アルコキシ基，ハロゲン原子，ハロゲン化低級アルキル基，置換基を有していてもよいアミノ基，ヒドロキシル基、低級アルキルチオ基，低級アルコキシカルボニル基，置換基を有していてもよいカルバモイル基，シアノ基，ニトロ基，ベンジル基，置換基を有してもよいアリール基，低級アルケニル基，又は低級アルキニル基を示し，R1乃至R4のうち隣接する２つの基は一緒になって置換基を有していてもよい５乃至７員環を形成してもよく；R6乃至R8は水素原子又はヒドロキシル基の保護基を示し，糖鎖であってもよい。） （もっと読む）

１つの側面において、本発明は、式（Ｉ）［式中：ｎは、１〜４であり；Ｒ^３は、それぞれの出現において、−Ｘ−Ｒ^５、−Ｗ−Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ（Ｒ^３ｙ）、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、及び−Ｓｉ（Ｒ^３ｂ）_３より独立して選択される］の化合物に、その医薬的に許容される塩に、それらを使用して細菌感染症を治療する方法に、そしてそれらの製造の方法に関する。
（もっと読む）

本出願は、例えば、ＣＸＣケモカイン媒介疾患の治療で有用性を有する２−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−［［２−［［１（Ｒ）−（５−メチル−２−フラニル）プロピル］アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル］アミノ］ベンズアミドを調製する新規な方法を開示している。この方法は：（ａ）溶媒および反溶媒の混合物中で、式Ｉの化合物の溶液を得るステップと、（ｂ）ステップ「ａ」からの溶液を冷却し、バッチに式Ｉの化合物の一水和物形４の固体結晶形を播種して、混合物を形成するステップと、（ｃ）約０．０１℃／分から約５℃／分の冷却速度を使用して、ステップ「ｂ」からの混合物を冷却するステップと、（ｄ）ステップ「ｃ」からのスラリーの温度を循環させ、沈殿させた結晶を濾過により単離する場合に７．９×１０^１１ｍ／Ｋｇ未満のフィルターケーク固有抵抗を得るステップとを含む。
（もっと読む）

【課題】 テバインのモルヒネ誘導体への変換方法の提供。
【解決手段】本発明は、テバインの、ヒドロコドンのようなモルヒネ誘導体への変換方法を提供する。前記変換の新規なケタール中間体が提供される。前記変換のためのワンポット法は、金属触媒の存在下でテバインを酸で処理する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害、例えば喘息、鼻炎およびＣＯＰＤの処置用医薬として有用なアミド化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含めた式Ｉの化合物を提供する。


ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤としての本発明の化合物の使用方法、および癌などの過剰増殖性疾患の治療方法もまた提供する。さらなる態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼが媒介する疾患または医学的状態を治療する方法であって、１種または複数の式Ｉの化合物、またはその鏡像異性体、または薬学的に許容される塩を、前記障害を治療または予防するために有効な量で前記哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性阻害作用を示し、例えばタイプI又はタイプII真性糖尿病を予防もしくは治療するために用いられる、キサンチン誘導体又はその生理的に許容される塩及びその製造方法の提供。
【解決手段】一般式I(ここで、R¹〜R³は特定の置換基を示す)で表される置換されたキサンチン、およびその互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ並びにその塩。
（もっと読む）

ＣＢ_１受容体は脳における最も豊富な神経調節性受容体の１つであり、海馬、皮質、小脳、および基底核において高レベルで発現される。式（Ｉ）の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルは、代謝症候群および肥満、神経炎症障害、認識障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害および心血管状態のような、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患または状態を治療するにおいて有用である。本発明は種々の状態を治療するための選択的ＣＢ_１受容体アンタゴニストとしての新規な置換ピペラジン化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介性疾患を処理する方法を提供する。ここで、本発明の化合物、およびその薬理学的に許容できる組成物が、１つ以上のプロテインキナーゼの阻害剤として効果的であることが見出される。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を提供し、その化合物はＲａｆ活性を阻害するのに有効な量で存在する。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、および必要に応じてさらなる治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。さらに他の実施形態において、さらなる治療剤は癌の処置のための薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ０；Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ａ１；Ａ２；Ａ３；Ａ４、Ｑ及びＪは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物の位置選択的合成方法に関する。本発明は、薬剤、診断剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生生物薬、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造に有用な、２−ハロ−フェニルアセチレン又は（２−スルホナト）フェニルアセチレン及び一置換されたヒドラジンからの式（Ｉ）のさまざまな多官能性２Ｈ−インダゾール又は２Ｈ−アザインダゾールへの直接遷移金属触媒方法に関する。
（もっと読む）

本発明は式（ＩＩ）の３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンからの式（Ｉ）の既知１７−アセトキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン（以後ＣＤＢ−４１２４）の合成プロセスに関する。化合物ＣＤ−４１２４は抗ホルモン類に属する。本発明による方法は以下の通りである：ｉ）式（ＩＩ）の３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンの５（１０）位の二重結合上への過酸化水素によるエポキシドの形成；ｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の５，１０α−エポキシ−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７−オンの１７位へのインサイツで形成されたシアン化水素の付加；ｉｉｉ）生成した式（ＩＶ）の５，１０α−エポキシ−３，３，−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−１７α−ヒドロキシ−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７β−カルボニトリルの１７位水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化；ｉｖ）得られた式（Ｖ）の５，１０α−エポキシ−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−１７−［トリメチルシリル−オキシ］−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７β−カルボニトリルのＣｕＣｌ存在下での４−（ジメチルアミノ）−フェニル臭化マグネシウムグリニヤ試薬との反応（トーシュ反応）；ｖ）得られた式（ＶＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５−ヒドロキシ−１７α−［トリメチルシリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボニトリルの５位の水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化；ｖｉ）得られた式（ＶＩＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５，１７α−ビス−［トリメチル−シリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボニトリルのジイソブチル水素化アルミニウムとの反応および反応混合物への酸の添加後；ｖｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５，１７α−ビス−［トリメチル−シリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボアルデヒドのインサイツで形成されるメトキシ−メチルグリニヤ試薬によるメトキシ−メチル化とトリメチルシリル保護基の加水分解；ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＸ）の１７，２０ξ−ジヒドロキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３−オンの２０位の水酸基のジメチルスルホキシドと有機強酸の存在下ジシクロヘキシルカルボジイミドによる酸化（スワーン酸化）、およびある場合にはクロマトグラフィーによる精製後に；ｉｘ）得られた式（Ｘ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−１７−ヒドロキシ−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンの１７位の水酸基の過塩素酸存在下無水酢酸によるアセチル化、およびある場合には得られた式（Ｉ）の７−アセトキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンをクロマトグラフィーにより精製する。本発明はまた式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の新規中間体に関する。
【化１】


【化２】
（もっと読む）

【課題】エキセメスタンの新規な結晶多形体及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】１０．７±０．１、１５．９±０．１、及び１８．１±０．１（２θ度）にピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴づけられる、エキセメスタンの新規な結晶多形体。 （もっと読む）