【要約書】
本発明は、式：


（式中、Ａｒ、ｒ、ｎ、Ｘ、Ｒ^２−３およびＲ^５−７は、明細書に規定する通りである）を有する化合物、およびその医薬的に許容可能な塩に関する。該化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびネプリライシン阻害活性を有する。また本発明は、該化合物を含む医薬組成物、該化合物の使用方法、および該化合物の調製用の中間体に関する。本発明のさらに他の態様は、医薬品の製造、とりわけ高血圧または心臓疾患を治療するのに有用な医薬品の製造のための、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩の使用に関する。本発明の他の態様は、哺乳類において、ＡＴ_１受容体と拮抗する、またはＮＥＰ酵素を阻害するために、本発明の化合物を使用することに関する。
（もっと読む）

【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲンを示す。Ｒ_５は水素またはハロゲンを示す。Ｒ_６は、水素を示す。Ｒ_７は、ヒドロキシ基等を示す。］
で表されるキノロン化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、更に、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はヘテロ原子を少なくとも２個含有する５員の単環式複素環、６員の単環式芳香複素環、またはフェニル、シクロヘキシルまたは５員もしくは６員の複素環と縮合していてヘテロ原子を少なくとも２個含有する５員の複素環を表し、かつ前記複素環は各々が場合により置換されていてもよく、Ｒ^２はＲ^３を表し、Ｒ^３はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニルまたは６員の芳香複素環は場合により置換されていてもよい］
で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

ケトレダクターゼを用いたエゼチミブ関連化合物の製造方法、及びエゼチミブの精製方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い潜在性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストである、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、非芳香族複素環基を形成し；Ｒ^５は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^６は、非置換であるか、又はシアノ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキルもしくはＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルにより置換されているフェニルであるか、あるいは非置換であるか、又はＣＦ_３により置換されているピリジニルであるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）−フェニルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルコキシであり；Ｒ^８は、フェニル、低級アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｒ^９は、水素又はＳ（Ｏ）_２−低級アルキルであり；Ｒ^１０は、水素又はシクロアルキルであり；Ｘは、−ＣＨ_２−又は−Ｃ（Ｏ）−であり；ｐは、１又は２であり；ｎは、１、２又は３であり；ｏは、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
（もっと読む）

本発明は、3',4',5-トリメトキシフラボン誘導体およびその薬学上許容可能な塩、それらの製造、および上記化合物を有効成分として含んでなるドライアイ症候群の治療および予防のための医薬組成物を提供する。3',4',5-トリメトキシフラボン誘導体およびその薬学上許容可能な塩は結膜における粘液分泌に対する優れた刺激作用によって角膜損傷を抑制し、したがってドライアイ症候群の予防または治療薬として有効である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される新規化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その調製法、これらの方法にて用いることができる中間体、それらを含有する医薬組成物、および医薬としての、例えば、成長ホルモン分泌促進物質受容体（グレリン受容体またはＧＨＳＲ１ａ受容体とも称される）の調節因子としてのならびに／あるいはグレリン受容体によって媒介される障害の治療および／または予防のための、その使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ar¹、Ar²、R¹及びR²は特許請求の範囲において示された意味を有する）のジ（ヘテロ）アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Ｉの化合物は、心筋のＡＴＰ感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式ＩのアデノシンＡ３受容体リガンドに関し、中でも好ましくは、これらの拮抗剤に、これらの塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび異性体に、一般式Ｉの化合物、これらの塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび異性体を含有する医薬組成物に、一般式Ｉの化合物、これらの塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび異性体の使用に、一般式Ｉの化合物、これらの塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび異性体の調製に、さらに一般式ＩＩ、ＶＩ、ＸＩ、ＸＩＩおよびＸＶの新規中間体ならびにこれらの調製に関する。

（もっと読む）

【課題】口腔扁平上皮癌におけるゲノム構造の変化を指標として、口腔扁平上皮癌の悪性度を含めて検出する手段を提供すること。
【解決手段】口腔扁平上皮癌におけるゲノム構造の変化を指標として口腔扁平上皮癌の悪性度を含めた検出を可能にすることを見出した。また、本発明は、口腔扁平上皮癌において、遺伝子の不活性化を回復することにより、口腔扁平上皮癌の増殖を抑制することも見出した。 （もっと読む）

本発明は、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、ＸはＯまたはＮＲ^ｘを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｙは直接結合、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、Ｒ^１は場合によりで置換されていてもよいＣ_１−１２アルキル；Ｃ_２−６アルケニル；Ｃ_２−６アルキニル；Ｃ_３−６シクロアルキル；アリール^１；アリール^１Ｃ_１−６アルキル；Ｈｅｔ^１；またはＨｅｔ^１Ｃ_１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ−ＮＲ^ｙ−を表す場合にはまたＲ^１が水素を表してもよいことを条件とし、Ｒ^２およびＲ^３は各々独立して水素；ヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；Ｃ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキル；場合によりＣ_１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシ；Ｃ_１−６アルキルチオ；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−Ｃ_１−４アルキルを表し、Ｒ^４は水素；ヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；Ｃ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシ；Ｃ_１−６アルキルチオ；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル（ここで、Ｃ_１−６アルキルは場合により置換されていてもよい）；シアノ；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ；Ｃ_１−４アルキルカルボニルアミノ；−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−Ｃ_１−４アルキル；Ｒ^６Ｒ^５Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ^６Ｒ^５Ｎ−Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_３−６シクロアルキル；アリール；アリールオキシ；アリールＣ_１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ_１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−を表し、Ｒ^９は水素；ハロ；Ｃ_１−４アルキル；ヒドロキシルで置換されているＣ_１−４アルキルを表す］
で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る
製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ＸはＯ又はＮＲ^８であり、ＹはＣＲ^７又はＮであり、Ｒ^１〜Ｒ^８は明細書に定義されたとおりである）で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明はさらに上記の化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、及びそれらのＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、シクロアルキルであるか、あるいは非置換であるか又は１個若しくは２個のハロゲン原子により置換されているフェニルであり；Ｒ^２は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^３は、水素、ＣＮ、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり；ｎは、０、１又は２である］の化合物、又は薬学的に適切なその酸付加塩に関する。本化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
（もっと読む）

グルコキナーゼの活性化が有益である、疾患及び／又は病状の予防、管理、治療、進行の制御又は補助治療に有益なピロール−２−カルボキサミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤を開示する。本開示はこれらのピロール−２−カルボキサミドの調製方法も提供する。
（もっと読む）

【課題】安全性が高く、医薬品、飲食品、飼料等への使用が可能な、安定性に優れたα−グルコシダーゼ阻害活性を有する新規オリゴ糖、その製造方法、それを含有するα−グルコシダーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】新規なα−Ｄ−グルコピラノシル−（１→４）−［β−Ｄ−グルコピラノシル−（１→６）］−α−Ｄ−グルコピラノシル−（１→４）−Ｄ−グルコピラノシドで代表されるオリゴ糖、及びそれを含有するα−グルコシダーゼ阻害剤、並びに焙焼デキストリンを酸で加水分解し、さらにα−アミラーゼ、次いでグルコアミラーゼで消化して得られる分解物から、特定のオリゴ糖を採取するオリゴ糖の製造方法。 （もっと読む）

式Ｉ


（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＸは請求項１に示す意味を有する）で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
（もっと読む）

【課題】アスタキサンチンーシクロデキストリン包接化合物の製造方法の提供。当該製造方法によって得られるアスタキサンチンーシクロデキストリン包接化合物の提供。
【解決手段】アスタキサンチン及びシクロデキストリンをホモジナイザーによって混合する工程を含む、アスタキサンチンーシクロデキストリン包接化合物の製造方法を得た。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、ＡおよびＸは、互いに独立して、窒素原子またはＣＨ基であり、Ｒ_１は、ＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４がこれらを持つ窒素原子とともに、酸素原子もしくは硫黄原子を組み入れることができる３環員から７環員を含むヘテロ環状基を形成する。）、ＮＲ基またはＮＲ’−ＣＯ基であり、前記環は、ハロゲン原子、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基もしくはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されており、Ｒ_２は、ハロゲン原子、またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基から選択される、１つまたは複数の基で場合によって置換されているアリール基である。）のトリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体に関する。これらの調製方法およびこれらの治療的使用。
（もっと読む）

【課題】エステル基を有するアミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】
式１：


（式中、ＸはＣＨ_２、ＣＨＦ、ＣＦ_２を示し；
ＹはＣＯＮＨ_２またはＣＮを示す。）で表されるヒドロキシアセチルピロリジン誘導体を酸化し、アミン誘導体と反応後、還元することによる、アミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法。本発明によりクロロアセチルクロリドなどの使用を回避することができ、安全な製造方法を提供することができる。 （もっと読む）