本発明は、ヒストン・デアセチラーゼのインヒビター、ＪＮＪ−２６４８１５８５のモノ−ＨＣｌ塩およびモノ−ＨＣｌ塩水和物の新規結晶形を提供する。発明はまた、これらの結晶形の製法、これらの方法に使用される中間体、これらの結晶形を含んでなる製薬学的組成物、並びに、例えば癌および白血病のような増殖性状態を抑制するための医薬としての医学的処置におけるこれらの結晶形の使用、に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｙ^１、Ｚ^１、Ａ、ｎおよびｍは明細書において定義の通りである。〕
の化合物、およびその薬学的に許容される塩、ならびにそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【課題】ディスコデルモリドなどのポリヒドロキシ・ジエニル・ラクトン調製のための改良合成法が必要であり、更に同様の化学的および/または生物学的活性をもつ化合物が必要である。
【解決手段】ディスコデルモリドなどのラクトン−含有化合物の合成法を提供し、その化学的および/または生物学的活性を模倣した化合物、およびその製造に有用な方法および中間体を提供する。 （もっと読む）

ドルゾラミドの製造方法およびドルゾラミドの製造において有用な中間体の製造方法を提供する。特に、式（viii）のアセトアミドスルホンを製造する方法であって、過酸、tert-ブチルヒドロペルオキシド、ジメチルジオキシラン、セレニウムジオキシド、ｍ−フェナントロリンジ−Ｎ−オキシド、硝酸および過酸化水素からなる群より選択される酸化剤の存在下で式（vii）のヒドロキシスルホンアミドを酸化することを含んでなる方法が提供される。式（ix-a）のアセトアミドスルホンの製造方法であって、アセトニトリルおよび酸の存在下で、式（viii）のヒドロキシスルホンを式（ix-a）のアセトアミドスルホンに変換することを含んでなる方法も提供される。ドルゾラミドのトランス異性体とドルゾラミドのシス異性体の混合物からドルゾラミドのシスおよびトランス異性体を分離する方法であって、異性体混合物をカルボン酸と反応させることを含んでなる方法も提供される。
【化１】


【化２】
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【課題】ジメチル−(３−アリール−ブト−３−エニル)−アミノ化合物、その製造方法並びにこの化合物を医薬として使用する方法を提供する。
【解決手段】式１


のジメチル−(３−アリール−ブト−３−エニル)−アミノ化合物。 （もっと読む）

本発明は、式(I)〔式中、置換基は、本明細書に従って定義される〕で表されるピリダジン類、該化合物を調製するための方法及び中間生成物、それらを含んでいる薬剤、並びに、植物病原性菌類を防除するためのそれらの使用、並びに、癌を治療するための薬剤を調製するためのピリダジン類の使用に関する。

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抗癌薬になりうる新規な4β-アミノポドフィロトキシン同属体とその製造方法に関する。本発明は、次式(4)で表わされる構造式を有する新規なクラスの 4β-[4”-(1”,
3”-ベンゾチアゾール-2”-イル)アニリノ]ポドフィロトキシン類縁体を提供する。


式中、R = H or CH₃； R₁ = H, ハロゲン, CH₃ 、R₂ = H, ハロゲン, OCH₃
本発明はまた、有用な抗癌薬として新規な4β-[4”-(1”, 3”-ベンゾチアゾール-2”-イル)アニリノ]ポドフィロトキシン類縁体の製造方法を提供することを特徴とする。特に、ポドフィロトキシンの4β-[4”-(1”, 3”-ベンゾチアゾール-2”-イル)アニリノ]誘導体の製造法を提供するものである。抗癌薬として新規なポドフィロトキシン類縁体のための本製造法は、これら類縁体を合成するための重要なステップとなるC-4β-ヨード中間体の直接的な求核的置換反応によって良好な収率で新規なそして立体選択的なポドフィロトキシンの誘導体を提供するものである。この4β-ヨードポドフィロトキシンを置換あるいは無置換4-(1,3-ベンゾチアゾール-2-イル)アニリンと立体選択的な手法で反応させてポ
ドフィロトキシンの多様な4β-[4”-(1”, 3”-ベンゾチアゾール-2”-イル)アニリノ]誘導体を得た。 （もっと読む）

式Iの化合物、その個々の(R)-及び(S)-鏡像異性体、又はこれら鏡像異性体の混合物、並びに医薬として許容し得る塩、及びエステル、並びにその製造方法について記載する（式中、R₁、R₂及びR₃は、同じであるか又は異なり、かつ水素、ハロゲン、アルキル、ニトロ、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；R₄は、-アルキル-アリール又は-アルキル-ヘテロアリールを表し；Xは、CH₂、酸素原子、又はイオウ原子を表し；nは、2又は3である。）。該化合物は、高血圧及び慢性心不全などの心血管障害の治療に対して、潜在的に有益な医薬としての特性を有する。
【化１】
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イマチニブ及びそれらの塩（例えば、イマチニブメシラート）、ならびに本明細書中に記載した方法で調製したイマチニブメシラートを含む医薬組成物の製造方法について提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物およびそれらの医薬組成物、並びにそれらの使用方法に関する。これら化合物は、骨髄増殖性障害および癌のための処置を提供する。

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【課題】レボフロキサシンおよびその新規な形態の調製方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製され、更に処理することにより、半水和物、形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｆ、形態Ｇおよび形態Ｈを含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

式（ＩＶＡ）のＮ−［２’−（１−トリフェニルメチルテトラゾール−５−イル）ビフェニル］−４−イル］メチル］−１−バリンベンジルエステル有機酸塩
【化１】


（ここで、Ａは有機カルボン酸を表わす）、
その製造方法およびバルサルタンまたはその塩の合成におけるその使用。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


〔式中、Ｒ_１、Ｑ、Ｚ及びｍは、特許請求の範囲に記載されている意味を有する〕で表される化合物、及び、場合により、そのエナンチオマーに関する。該活性成分は、有利な殺有害生物特性を有している。それらは、温血動物及び植物の体内又は表面上の寄生生物を防除するのに特に適している。
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本発明は、糖尿病に関連する創傷の治癒を亢進する方法を提供し、治療を要する対象に対し有効な量の1つ以上の特定のヒドロキシルアミン誘導体を投与することを含む。また、本発明は、特定のヒドロキシルアミン誘導体又はそれらの医薬として許容される塩を、任意的に1つ以上の追加的な治療剤と組み合わせて含む医薬組成物を提供する。特定の組成物及び方法において、前記追加的な治療剤は、第二のヒドロキシルアミン誘導体又はその医薬として許容される塩である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なアミノアルコキシアリールスルホンアミド化合物、その誘導体、その立体異性体、その医薬的に許容可能な塩及びこれらを含有する医薬的に許容可能な組成物に関する。本発明はまた、上記新規な化合物、その誘導体、その立体異性体、その医薬的に許容可能な塩及びこれらを含有する医薬的に許容可能な組成物の、調製のための製法に関する。これらの化合物は、５−ＨＴ₆受容体機能に関連する様々な障害の治療において有用である。具体的には、本発明の化合物は、様々なＣＮＳ障害、血液障害、摂食障害、疼痛を伴う疾患、呼吸器系疾患、尿生殖器系障害、循環器系障害及び癌の治療においても有用である。
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本発明は、一般式Iの化合物、ならびに主題の化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、前記方法は一般に、治療の必要のある個体に、主題の化合物または組成物を有効量投与することに関する。 （もっと読む）

９−アミノアルキルテトラサイクリン化合物の合成および精製のための方法が記載されている。この方法は、アミノメチルテトラサイクリン中間体化合物が形成されるように、適切な条件下、水捕捉剤および酸の存在下でテトラサイクリン化合物をＮ−ヒドロキシメチル−フタルイミドと接触させることを含む。さらに別の実施態様では、本発明は、本発明の方法によって合成され、および／または精製されたテトラサイクリン化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む医薬品組成物を含む。 （もっと読む）

【課題】アポトーシス及び癌に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ａは、５、６又は７員環を、Ｒ₃は、アリール基等を、Ｒ₁及びＲ₂基の一方は、水素原子を、もう一方は、特定のスルホンアミド基を表す］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、副成物の２−メチル−１−（４−メチルフェニル）−プロペノン（４−ＭＭＰＰＯ）の割合が公知の方法に比べ実質的に低下している高純度の２，４’−ジメチル−３−ピペリジノ−プロピオフェノン（トルペリゾン）（式Ｉ），その医薬品として許容し得る塩、塩酸塩および水和物の製造法に関する。また本発明は、アルツハイマー病の患者の治療および処置を行う組合せ調合物の製造に特に適したトルペリゾン含有活性物質組成物に関する。また本発明は望ましくない副成物の２−メチル−１−（４−メチルフェニル）−プロペノン（４−ＭＭＰＰＯ）の含まれている割合が活性物質１００重量％に関し５０ｐｐｍより、好ましくは１０ｐｐｍより、特に好ましくは７ｐｐｍより、さらに好ましくは３ｐｐｍより少ないかまたは０ｐｐｍ（検出限界以下）である局所施用組成物、放出制御型（ＣＲ）組成物、および経皮性治療システム、例えば活性物質のプラスターに関する。 （もっと読む）

本発明は、塩もしくは両性イオンの形の式：（Ｉ）


［式中、Ｒ^１〜６、ａ、ＺおよびＱは、本明細書に定義のとおりである］の化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を治療するために、このような化合物を用いる方法を提供する。
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