本発明は、含窒素複素環化合物、その製造及び抗菌剤としての使用に関するものであり、前記化合物は、一般式（I）
【化１】


［式中、R₁は、(CH₂)_n-NH₂又は(CH₂)_n-NHR基（ここで、Ｒは(C₁-C₆)アルキルであり、及びｎは１又は２である）であり；R₂は水素原子であり；R₃及びR₄は、一緒になって、窒素原子１、２又は３個を含有し、１個以上のR'基（ここで、R'基は、水素原子及び炭素原子１〜６個を含有するアルキル基からなる群から選ばれるものである）で任意に置換された芳香族含窒素複素環を形成するものである］で表される、遊離形、両性イオン形、又は薬学上許容される無機又は有機塩基及び酸との塩の形の化合物である。
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本発明は、中間生成物として、２-ベンズイミダゾリルスルフィン酸誘導体を使用する、プロトンポンプインヒビターである２-(２-ピリジルメチル)スルフィニル-１Ｈ-ベンズイミダゾール類を調製するための方法に関する。また本発明は、前記中間体化合物、それらの使用、及びそれを調製するための方法に関する。これらの新規の中間体化合物は、置換２-メルカプトベンズイミダゾール類を酸化することにより得られるその対応するアルカリ塩から得られる２-ベンズイミダゾリルスルフィン酸エステルである。本発明の中間体化合物は、置換２-メチルピリジン類と反応させることにより、２-(２-ピリジルメチル)スルフィニル-１Ｈ-ベンズイミダゾール類に転換される。 （もっと読む）

本発明は式(I):
【化１】


（式中、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、Ｐ、Ｑ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びａは明細書に定義されたとおりである）
の新規アリーロアゾール-2-イル-シアノエチルアミノ誘導体、これらの組成物、それらの調製方法及び殺虫剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】本発明は、工業的に大量生産しやすいテトミラスト結晶を提供する。
【解決手段】（１）図２と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラスト水和物結晶、（２）図４と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラスト無水物Ａ形結晶、（３）図８と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラスト無水物Ｃ形結晶、（４）図１０と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラストアセトニトリル和物結晶及び（５）前記テトミラスト無水物Ａ形結晶及びテトミラスト無水物Ｂ形結晶との混合物は、熱及び湿度に対して安定で、かつ、錠剤の崩壊性及び溶出性の点において優れており、医薬組成物として好適に使用される。 （もっと読む）

アデノシンは、天然に存在するヌクレオシドであり、アデノシン受容体のファミリーと相互作用することによって、その生物学的効果を発揮する。アデノシン受容体のファミリーは、Ａ_１、Ａ_２Ａ、Ａ_２ＢおよびＡ_３として知られており、これらのすべてが重要な生理学的過程を調節している。アデノシンの生物学的効果の１つは、冠血管拡張剤として作用することであり、この結果は、Ａ_２Ａアデノシン受容体との相互作用によって生み出される。Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模製造に適した合成を開示する。また、その化合物の多形体に、および特定の多形体を単離する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は新規なトランス ４−｛２−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル−シクロヘキシルアミンのモノヒドロクロリド、ジヒドロクロリド、モノヒドロブロミド、マレエートおよびメタンスルホネート塩および／またはそれらの水和物および／または溶媒和物に関する。また、本発明は該塩およびそれらの水和物および／または溶媒和物の製造方法、ドーパミン受容体の調節が必要な疾患の該治療および／または予防におけるそれらの使用、それらを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明はアリールピペリジン置換基を有する式(I)の新規のイミダゾール誘導体、その製造方法、及び前記イミダゾール誘導体を有効成分として含むＭＣＨ（メラニン凝集ホルモン）関連疾患の予防又は治療用の医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ


で示される新規化合物ならびにこれらの化合物に関連する他の発明の態様に関する。該化合物は、タンパク質キナーゼ、例えば、とりわけＰＩ３キナーゼを阻害する能力を考慮すると、例えば、動物またはヒト身体の処置において有用である。
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【課題】実質的にα−アミラーゼによる分解を受けないアミロース粒子を提供すること、およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】重量平均分子量が１２，０００〜５５，０００で、かつ分子量分散度が１．２５以下のアミロースから実質的になるアミロース粒子であって、かつ、α−アミラーゼによる分解を実質的に受けない、アミロース粒子。重量平均分子量が１２，０００〜５５，０００で、かつ分子量分散度が１．２５以下の酵素合成アミロースからなるアミロース粒子の製造方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、ヒストン・デアセチラーゼのインヒビター、ＪＮＪ−２６４８１５８５のモノ−ＨＣｌ塩およびモノ−ＨＣｌ塩水和物の新規結晶形を提供する。発明はまた、これらの結晶形の製法、これらの方法に使用される中間体、これらの結晶形を含んでなる製薬学的組成物、並びに、例えば癌および白血病のような増殖性状態を抑制するための医薬としての医学的処置におけるこれらの結晶形の使用、に関する。 （もっと読む）

【課題】生体への安全性、生体内安定性および徐放性の高い１本鎖環状ＲＮＡおよび該１本鎖環状ＲＮＡの収率の高い製造方法を提供すること。
【解決手段】センス鎖配列と、該センス鎖配列に相補的なアンチセンス鎖配列と、該センス鎖と該アンチセンス鎖の間に両鎖を結合する同じか又は異なる２つのループ配列とを含み、該センス鎖と該アンチセンス鎖が対合してステムを形成することを特徴とする、持続的又は徐放的ＲＮＡ干渉作用を有する１本鎖環状ＲＮＡ。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で表される新規ピロロ窒素複素環誘導体またはそれらの塩、その調製、そのような誘導体を含む薬学的組成物、および治療薬、特にタンパク質キナーゼ阻害剤としてのそのような誘導体の使用を提供し、ここで式（I）における各置換基は説明中に規定するものと同じである。

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本発明は、薬剤合成の出発物質として有用な新規クロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、本発明のクロメン−２−オン誘導体の調製方法に関する。
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２，３−ジヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール化合物を高収率かつ高純度で製造するための新規な中間体及び当該中間体の製法を提供すること。
本発明は、一般式（２）：


［式中、Ｒ^１は水素又は低級アルキル基を示す。Ｒ^２は、一般式（Ａ１）：


［式中、Ｒ^３は、フェニル基上にハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェノキシ基等を示す］
で表されるピペリジル基等を示す。
ｎは０−６の整数を示す。］
で表されるエポキシ化合物、当該エポキシ化合物の製造方法、及び当該エポキシ化合物を用いるオキサゾール化合物の製造方法を提供する。
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式［I］の化合物を含有する溶液を噴霧乾燥することを含む、式［I］の21-リン酸二ナトリウムプレグナン誘導体化合物（式中、X=R=H、又はX=FかつR=α-CH₃、又はX=FかつR=β-CH₃である。）を得る方法。
【化１】
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【課題】本発明の目的は、塩酸ドネペジル投与後にまれにみられる嘔吐、下痢、悪夢などの副作用の緩解、軽減が期待できる化合物を提供することある。
【解決手段】一般式
【化１】


［式中Ｒは、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、１ないし２のＣ１−６のアルキル基で置換されてもよいカルバモイル基、１ないし３の置換基で置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、１ないし３の置換基で置換されてもよいＣ２−６アルカノイル基、または置換されてもよいアリールカルボニル基を示し、ｎは０または１の整数を示す］で表される化合物またはその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、１−メチル−５−（２−（５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミンであるＲＡＦキナーゼ阻害剤の固体形態、ならびにその組成物および同じものの使用を示す。
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本発明の対象は、式（I）の化合物、それらの医薬として許容される塩、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上記化合物の調製、それらを含有する薬剤、及びそれらの製造、並びに癌等の疾患の制御又は予防における上記化合物の使用である。
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本発明は、一般式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の新規のピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体、その製造並びに医薬品として用いる使用、特に病理学的細胞増殖を基礎とする悪性の疾患及び他の疾患の治療のために用いる使用に関する。
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【課題】５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾール［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩、及び、調製方法の提供。
【解決手段】本開示は、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩、並びに、ウイルス感染、腫瘍及び癌などの症状の治療におけるその使用に関する。上記５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩の調製方法、並びに、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩などの医薬化合物の調製において有用な中間体であるフラノース化合物の生成方法もまた開示される。
［化１］
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