本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、ＡおよびＸは、互いに独立して、窒素原子またはＣＨ基であり、Ｒ_１は、ＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４がこれらを持つ窒素原子とともに、酸素原子もしくは硫黄原子を組み入れることができる３環員から７環員を含むヘテロ環状基を形成する。）、ＮＲ基またはＮＲ’−ＣＯ基であり、前記環は、ハロゲン原子、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基もしくはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されており、Ｒ_２は、ハロゲン原子、またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基から選択される、１つまたは複数の基で場合によって置換されているアリール基である。）のトリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体に関する。これらの調製方法およびこれらの治療的使用。
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【課題】エステル基を有するアミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】
式１：


（式中、ＸはＣＨ_２、ＣＨＦ、ＣＦ_２を示し；
ＹはＣＯＮＨ_２またはＣＮを示す。）で表されるヒドロキシアセチルピロリジン誘導体を酸化し、アミン誘導体と反応後、還元することによる、アミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法。本発明によりクロロアセチルクロリドなどの使用を回避することができ、安全な製造方法を提供することができる。 （もっと読む）

水性鉄（ＩＩＩ）塩溶液と、アルカリ性のｐＨ値にある次亜塩素酸塩水溶液を用いた１つ又はそれ以上のマルトデキストリンの酸化及びその後の誘導体化の生成物の水溶液とから得られうる水溶性鉄−炭水化物誘導体錯体であって、１つのマルトデキストリンを使用する場合のデキストロース当量が５〜２０であり、複数のマルトデキストリンの混合物を使用する場合の混合物のデキストロース当量が５〜２０であり、かつ混合物中に含まれる個々のマルトデキストリンのデキストロース当量が２〜４０であり、そしてその後の誘導体化が適切な試薬を用いて実施される、水溶性鉄−炭水化物誘導体錯体、それらを製造する方法並びに鉄欠乏症の症状を治療及び予防するための医薬品。 （もっと読む）

本発明は、式（II）［式中、Ｒ¹は水素またはハロゲンであり、そしてＲ²は、場合によりＣ_3-7シクロアルキルで置換されるＣ_1-4アルキル、または場合によりＣ_1-4アルコキシで置換されるベンジルの意味を有する］のジベンゾ［ｂ，ｄ］アゼピノン誘導体の光学分割により、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は上記の通りである］の（Ｓ）−７−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｄ］アゼピン−６−オンを得る方法に関する。式（Ｉ）の（Ｓ）−７−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｄ］アゼピン−６−オンは、γ−セレクターゼ阻害剤として作用する可能性を有し、したがってアルツハイマー病および癌の治療において有用であり得るマロンアミド誘導体の合成のためのキラルビルディングブロックとして使用され得る。
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本発明は、新規のピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、具体的には１−（ピリジン−４−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンの誘導体を提供する。この化合物は、腫瘍細胞を含む細胞に対する予期せぬ増殖抑制活性及び異種移植腫瘍モデルでの抗腫瘍活性を示すキナーゼ阻害剤である。前記化合物或いはその好適な塩又はプロドラッグは、ガン或いは他の増殖性疾患又は疾病を患っている個体の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｖの（６Ｓ）−Ｎ（５）−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸の安定な、非晶質カルシウム塩の製造方法であって、
− 請求項４〜７のうちの１項に記載された方法によって製造された、式ＩＶの結晶性（６Ｓ）−Ｎ（５）−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸を水中に懸濁し、ここで水の温度は３５℃〜４１℃であり、
− この懸濁液に、ｐＨ値が６．７〜６．９の範囲内になるまでの量のＮａＯＨ溶液を分割して添加し、
− そのようにして製造した溶液に、式ＩＶの化合物の使用量に対して０．９０当量の塩化カルシウムを添加し、
− そのようにして製造した溶液において、式ＩＶの化合物の濃度を、水の添加または除去のいずれかによって、１４重量％〜１６重量％の範囲内の値に調節し、
− 式Ｖの（６Ｓ）−Ｎ（５）−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸のカルシウム塩の沈殿を、少量の予め製造した式Ｖの化合物を添加することによって開始し、
− そのようにして製造した混合物を１時間、４０℃の温度に保ち、
− 次に、２時間以内に、温度を４０℃〜２３℃の温度に低下させ、
− 前記の２３℃の温度を１６〜１８時間維持し、および
− 得られた固体を単離する
ことを特徴とする、前記方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される、酵素ＭＧＬ（モノアシルグリセロールリパーゼ）の阻害物質であるトリアゾロピリジンカルボキサミドに関する。その調製方法およびその治療的使用にも関する。

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【課題】新規な構造を持つオリゴ糖を提供する。
【解決手段】本発明の新規オリゴ糖は、下記一般式（１）で表される化合物である。
【化１】


（式中、Ｒは、位置番号１で結合するグルコース、又は位置番号１で結合するガラクトースを表す。）
前記一般式（１）に属する具体的な本発明のオリゴ糖の例は、１^F −β−グルコシルスクロース、或いは、１^F −β−ガラクトシルスクロースである。 （もっと読む）

【課題】納豆製造過程で副生する大豆煮汁又は、焼酎の製造過程で副生する焼酎粕を有効利用するため、大豆煮汁を原料にして製造した醸造酢や焼酎粕から抽出、分離したアポトーシスを誘導するトリプトフォール誘導体及びその精製法を提供する。
【解決手段】アポトーシスを誘導するトリプトフォール誘導体の精製法は、大豆煮汁を原料にして米麹、酵母を添加してアルコール発酵させ、次いで酢酸菌で酢酸発酵させて得られた醸造酢及び、焼酎粕の酢酸エチル抽出物を５０％メタノール水溶液に溶解し、ＨＰＬＣによりアポトーシスを誘導するトリプトフォール誘導体を分離するアポトーシスを誘導するトリプトフォール誘導体の精製法。 （もっと読む）

本発明は、エポチロン化合物ならびにそのアナログ、例えばエピ-エポチロンAまたはエピ-エポチロンB、およびアジリジニル-エポチロンアナログの製造方法に関する。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、またはプロドラッグ(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8およびR9は、本明細書で定義された通りである)は、癌、ウイルス感染および炎症性疾患または状態などの過剰なまたは不適切なHsp90によって媒介される疾患および状態の治療に有用である。
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新規なプロセスを用いて、Ｄ−（−）アラビノースおよびＬ−（−）キシロースからイソファゴミンを製造する、イソファゴミン、その誘導体、その中間体および塩を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、含窒素複素環化合物、その製造及び抗菌剤としての使用に関するものであり、前記化合物は、一般式（I）
【化１】


［式中、R₁は、(CH₂)_n-NH₂又は(CH₂)_n-NHR基（ここで、Ｒは(C₁-C₆)アルキルであり、及びｎは１又は２である）であり；R₂は水素原子であり；R₃及びR₄は、一緒になって、窒素原子１、２又は３個を含有し、１個以上のR'基（ここで、R'基は、水素原子及び炭素原子１〜６個を含有するアルキル基からなる群から選ばれるものである）で任意に置換された芳香族含窒素複素環を形成するものである］で表される、遊離形、両性イオン形、又は薬学上許容される無機又は有機塩基及び酸との塩の形の化合物である。
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本発明は、中間生成物として、２-ベンズイミダゾリルスルフィン酸誘導体を使用する、プロトンポンプインヒビターである２-(２-ピリジルメチル)スルフィニル-１Ｈ-ベンズイミダゾール類を調製するための方法に関する。また本発明は、前記中間体化合物、それらの使用、及びそれを調製するための方法に関する。これらの新規の中間体化合物は、置換２-メルカプトベンズイミダゾール類を酸化することにより得られるその対応するアルカリ塩から得られる２-ベンズイミダゾリルスルフィン酸エステルである。本発明の中間体化合物は、置換２-メチルピリジン類と反応させることにより、２-(２-ピリジルメチル)スルフィニル-１Ｈ-ベンズイミダゾール類に転換される。 （もっと読む）

本発明は式(I):
【化１】


（式中、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、Ｐ、Ｑ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びａは明細書に定義されたとおりである）
の新規アリーロアゾール-2-イル-シアノエチルアミノ誘導体、これらの組成物、それらの調製方法及び殺虫剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】本発明は、工業的に大量生産しやすいテトミラスト結晶を提供する。
【解決手段】（１）図２と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラスト水和物結晶、（２）図４と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラスト無水物Ａ形結晶、（３）図８と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラスト無水物Ｃ形結晶、（４）図１０と実質的に同じ粉末Ｘ線回折スペクトルを有するテトミラストアセトニトリル和物結晶及び（５）前記テトミラスト無水物Ａ形結晶及びテトミラスト無水物Ｂ形結晶との混合物は、熱及び湿度に対して安定で、かつ、錠剤の崩壊性及び溶出性の点において優れており、医薬組成物として好適に使用される。 （もっと読む）

アデノシンは、天然に存在するヌクレオシドであり、アデノシン受容体のファミリーと相互作用することによって、その生物学的効果を発揮する。アデノシン受容体のファミリーは、Ａ_１、Ａ_２Ａ、Ａ_２ＢおよびＡ_３として知られており、これらのすべてが重要な生理学的過程を調節している。アデノシンの生物学的効果の１つは、冠血管拡張剤として作用することであり、この結果は、Ａ_２Ａアデノシン受容体との相互作用によって生み出される。Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模製造に適した合成を開示する。また、その化合物の多形体に、および特定の多形体を単離する方法に関する。 （もっと読む）

ヒト対象への投与に十分な医薬品有効成分の精製方法は：
ラパマイシンまたはラパマイシン類似体である医薬品有効成分および不純物を含む反応生成組成物を得る段階；
クロマトグラフィーシステムの第１のカラムへ反応生成組成物を導入する段階；
第１のカラムからの第１の溶出液の第１の部分が医薬品有効成分より多くの不純物を含んでおり、前記第１の部分を廃棄に向ける段階；
第１のカラムからの第１の溶出液の第２の部分が不純物より多くの医薬品有効成分を含んでおり、前記第２の部分を第２のカラムに向ける段階；
医薬品有効成分を含む、第２のカラムからの第２の溶出液のファクションを集める段階；および
前記集めた画分を濃縮して９８％を超える医薬品有効成分の純度を得、約０．９５％以下が第１および第２の主要な不純物である段階を含むことができる。 （もっと読む）

（a）化学式（I）で表される化合物を、シトシンあるいは保護されるシトシンとグリコシル化反応させ、反応産物を結晶分離して、中間体である化学式（II）を得る工程と、（ｂ）中間体である化学式（II）の保護基を除去して、ラミブジンを得る工程と、を含むラミブジンの立体選択的な製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｈ−１型、Ｈ−２型またはＳ−ＰＧ型である、式（Ｉ）：


の化合物の物理的な結晶構造、化合物Ｉの構造を含む医薬組成物および化合物Ｉを用いた疾患の治療方法に関する。
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