新規ピラゾール誘導体
本発明は、式（Ｉ）［式中、式（ＩＩ）、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ及びＹは、明細書及び請求項に定義したとおりである］で示される新規なピラゾール誘導体、ならびにその生理学的に許容し得る塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体及び／又はＣＣＲ−５受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用できる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１２４】
［式中、
【化１２５】
は、ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、４〜８個の環原子を有する非芳香族単環式基であり、ここで、１又は２個の環原子は窒素原子であり、残りの環原子は炭素原子であり；ただし、
【化１２６】
が第二の環窒素原子を含む場合には、該環窒素原子は、別のヘテロ原子及びカルボニル基のいずれにも直接結合しておらず；
Ｘは、
【化１２７】
であり；
Ｙは、フェニル又はヘテロアリールであり、該フェニル又はヘテロアリールは、６個の環原子を有する芳香族単環式基であり、ここで、１又は２個の環原子は窒素原子であり、残りの環原子は炭素原子であり、そして該フェニル及び該ヘテロアリールは、Ｃ１−８アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル、場合により置換されているヘテロシクリル、Ｃ１−６アルキルビニル、ハロＣ１−６アルキルビニル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルビニル、場合により置換されているヘテロシクリルビニル、場合により置換されているフェニルビニル、場合により置換されているヘテロアリールビニル、Ｃ１−６アルキルエチニル、ハロＣ１−６アルキルエチニル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルエチニル、場合により置換されているヘテロシクリルエチニル、場合により置換されているフェニルエチニル、場合により置換されているヘテロアリールエチニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、ハロＣ１−６アルキルカルボニルアミノ、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルカルボニルアミノ、場合により置換されているヘテロシクリルカルボニルアミノ、場合により置換されているフェニルカルボニルアミノ及び場合により置換されているヘテロアリールカルボニルアミノからなる群より独立に選択される１、２又は３個の置換基により置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、環炭素原子に結合している場合には、独立に水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ヘテロアルコキシ、ハロゲン、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているフェニル−Ｃ１−６アルキル、場合により置換されているヘテロアリール−Ｃ１−６アルキル、場合により置換されているヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキル、ニトロ、カルボキシ、ホルミル、アシル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキルにより置換されているアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、又は場合によりＣ１−６アルキル、アシル、ヘテロアルキル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクリルからなる群より独立に選択される１又は２個の置換基により置換されているアミノ、あるいは場合により置換されているヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルの環炭素原子の１つは、Ｃ３−７シクロアルキル又はヘテロシクリルである別の環の環炭素原子であり得、該別の環の１又は２つの環炭素原子は場合によりカルボニル基により置き換えられており；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の２つが、同一の環炭素原子に結合している場合には、それらは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３−７シクロアルキル環又はヘテロシクリル環を形成し；
環窒素原子に結合している場合には、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、独立に水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル又は場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、場合により置換されているヘテロシクリル又は場合により置換されているヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、トリメチルシラニルＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、トリメチルシラニルＣ２−６アルケニル、トリメチルシラニルＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ヘテロアルコキシ、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル又は場合により置換されているフェニル−メトキシ−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、ヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール又はＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキルであるが、ただし、
Ｙが、モノ−又はジ−フルオロ置換されているフェニル、モノ−又はジ−メチル置換されているフェニル、モノ−クロロ置換されているフェニル、モノ−メトキシ置換されているフェニル、モノ−フェニル置換されているフェニル、モノ−クロロ−モノ−メチル置換されているフェニル、モノ−フルオロ−モノ−メトキシ置換されているフェニル及びモノ−クロロ置換されているピリジルである化合物は、除くこととする］
で示される化合物、又はそのプロドラッグもしくは薬学的に許容し得る塩であって；
ここで、他に断りのない限り、
用語「ヘテロシクリル」は、４〜８個の環原子を有する非芳香族単環式基を意味し、ここで、１〜３個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳ（Ｏ）ｎ（ここで、ｎは、０〜２の整数である）から独立に選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子はＣであり、そしてヘテロシクリルの環炭素原子の１又は２つは、場合によりカルボニル基により置き換えられており；
用語「ヘテロシクリル環」は、４〜７個の環原子を有する非芳香族単環式環を意味し、ここで、１〜３個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳ（Ｏ）ｎ（ここで、ｎは、０〜２の整数である）から独立に選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子はＣであり、そしてヘテロシクリルの環炭素原子の１又は２つは、場合によりカルボニル基により置き換えられており；
用語「ヘテロアリール」は、５〜１０個の環原子を有する芳香族単環−又は二環式基を意味し、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１〜３個の環へテロ原子を有し、残りの環原子はＣであり；
用語「場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル」は、場合によりＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ヘテロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノ、カルボキシ、ホルミル、アシル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル及びＣ１−６アルキルスルホニルからなる群より独立に選択される１〜３個の置換基により置換されている、Ｃ３−７シクロアルキルを意味し；
用語「場合により置換されているフェニル」は、場合によりＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ヘテロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノ、カルボキシ、ホルミル、アシル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル及びＣ１−６アルキルスルホニルからなる群より独立に選択される１〜３個の置換基により置換されている、フェニルを意味し；
用語「場合により置換されているヘテロシクリル」は、場合によりＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ヘテロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノ、カルボキシ、ホルミル、アシル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル及びＣ１−６アルキルスルホニルからなる群より独立に選択される１〜３個の置換基により置換されている、ヘテロシクリルを意味し；
用語「場合により置換されているヘテロアリール」は、場合によりＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ヘテロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノ、カルボキシ、ホルミル、アシル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル及び−ＮＨＣＯ−Ｃ１−６アルキルからなる群より独立に選択される１〜３個の置換基により置換されている、ヘテロアリールを意味し；
用語「ヘテロアルキル」は、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、ホルミル、アシル、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバモイル、アミノ及びモノ−もしくはジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノからなる群より独立に選択される１つ以上の置換基により置換されている、Ｃ１−６アルキルを意味し；
用語「ヘテロアルコキシ」は、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、ホルミル、アシル、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバモイル、アミノ及びモノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノからなる群より独立に選択される１つ以上の置換基により置換されている、Ｃ１−６アルコキシを意味し；
用語「アシル」は、Ｒ−Ｃ（Ｏ）−を意味し、ここで、Ｒは、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル又はＣ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキルである、
化合物、又はそのプロドラッグもしくは薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
【化１２８】
が、ジアゼパン−１−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル又はピロリジン−１−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
【化１２９】
が、ピペリジン−１−イルである、請求項１及び２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のうち２つが、水素であり、そして
他の２つが、
環炭素原子に結合している場合、独立に水素；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル、ヘテロアルキル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクリルからなる群より独立に選択される１又は２つの置換基により場合により置換されているアミノ；又は場合により置換されているヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルの環炭素原子の１つは、ヘテロシクリルである別の環の環炭素原子であり得、該別の環の１又は２つの環炭素原子は場合によりカルボニル基により置き換えられている）であり；そして
それらが同じ環炭素原子に結合している場合、それらは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環を形成でき；そして
環窒素原子に結合している場合、他の２つは独立に水素、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアルキル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル又は場合により置換されているヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルである、
請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のうち３つが、水素であり、他の１つが、環炭素原子及び場合により置換されているヘテロシクリルに結合しており、ここで、該ヘテロシクリルの環炭素原子の１つは、ヘテロシクリルである別の環の環炭素原子であり得、該別の環の１又は２つの環炭素原子は場合によりカルボニル基により置き換えられている、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のうち３つが、水素であり、他の１つが、環炭素原子及び場合により置換されているピロリジン−１−イルに結合しており、ここで、該ピロリジン−１−イルの環炭素原子の１つは、ヘテロシクリルである別の環の環炭素原子であり得、該別の環の１又は２つの環炭素原子は場合によりカルボニル基により置き換えられている、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、水素、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアルキル又は場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルである、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、Ｃ１−６アルキル又は場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、メチル又はシクロプロピルである、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、水素、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアルキル又はＣ３−７シクロアルキルである、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、Ｃ１−６アルキルである、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、メチルである、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘが、
【化１３０】
である、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが、フェニル、ピリジル又はピリミジニルであって、該フェニル、ピリジル及びピリミジニルが、Ｃ１−８アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ハロゲン、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルビニル、場合により置換されているフェニルビニル、Ｃ１−６アルキルエチニル、場合により置換されているフェニルエチニル、ハロＣ１−６アルキルカルボニルアミノ及び場合により置換されているフェニルカルボニルアミノからなる群より独立に選択される１又は２つの置換基により置換されている、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、フェニル、ピリジル又はピリミジニルであって、該フェニル、ピリジル及びピリミジニルが、クロロ、ハロＣ１−６アルキル及びハロＣ１−６アルコキシからなる群より独立に選択される１又は２つの置換基により置換されている、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、フェニル、ピリジル又はピリミジニルであって、該フェニル、ピリジル及びピリミジニルが、ハロＣ１−６アルキル又はハロＣ１−６アルコキシである１つの置換基により置換されている、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、フェニル又はピリジルであって、該フェニル及びピリジルが、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシである１つの置換基により置換されている、請求項１〜１６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
化合物が、
［３，５−ジメチル−１−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン、
７−｛１−［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−ピペリジン−４−イル｝−１，３，７−トリアザ−スピロ［４．４］ノナン−２，４−ジオン、
［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［４−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン、
Ｎ−（（Ｒ）−１−｛１−［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−３−イル）−アセトアミド、
［５−シクロプロピル−３−ピリジン−４−イル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−ピリジン−４−イル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−ピリジン−３−イル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−ピリジン−４−イル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−ピリミジン−５−イル−１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン、
Ｎ−（（Ｒ）−１−｛１−［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−３−イル）−アセトアミド又は
Ｎ−（（３Ｒ，５Ｓ）−１−｛１−［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−ピペリジン−４−イル｝−５−ヒドロキシメチル−ピロリジン−３−イル）−アセトアミド
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉ）：
【化１３１】
で示される化合物の製造方法であって、式（ＩＩ）：
【化１３２】
で示される化合物を、式（ＩＩＩ）：
【化１３３】
で示される化合物と反応させることを含む方法［式中、
【化１３４】
、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ及びＹは、請求項１に定義したとおりである］。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物、及び薬学的に許容し得る賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２１】
治療上活性な物質として使用される、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
ＣＣＲ２受容体アンタゴニスト又はＣＣＲ５受容体アンタゴニストにより処置可能な疾患の処置及び／又は予防のための治療上活性な物質として使用される、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
ＣＣＲ２受容体アンタゴニスト又はＣＣＲ５受容体アンタゴニストにより処置可能な疾患の治療及び／又は予防的処置のための医薬の製造における、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２４】
疾患が、抹消動脈閉塞性疾患、重症虚血肢、不安定動脈硬化プラーク患者、不安定狭心症、うっ血性心不全、左室肥大、虚血再灌流障害、脳卒中、心筋症、再狭窄、関節リウマチ、糖尿病性腎症、過敏性腸疾患、クローン病、多発性硬化症、神経因性疼痛、アテローム血栓症、及び／又は、糖尿病／ＣＬＩにおけるやけど／潰瘍、又は喘息である、請求項２３記載の使用。
【請求項２５】
本明細書に定義される発明、特に新規化合物、中間体、医薬、使用及び方法に関する発明。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１２４】
［式中、
【化１２５】
は、ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、４〜８個の環原子を有する非芳香族単環式基であり、ここで、１又は２個の環原子は窒素原子であり、残りの環原子は炭素原子であり；ただし、
【化１２６】
が第二の環窒素原子を含む場合には、該環窒素原子は、別のヘテロ原子及びカルボニル基のいずれにも直接結合しておらず；
Ｘは、
【化１２７】
であり；
Ｙは、フェニル又はヘテロアリールであり、該フェニル又はヘテロアリールは、６個の環原子を有する芳香族単環式基であり、ここで、１又は２個の環原子は窒素原子であり、残りの環原子は炭素原子であり、そして該フェニル及び該ヘテロアリールは、Ｃ１−８アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル、場合により置換されているヘテロシクリル、Ｃ１−６アルキルビニル、ハロＣ１−６アルキルビニル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルビニル、場合により置換されているヘテロシクリルビニル、場合により置換されているフェニルビニル、場合により置換されているヘテロアリールビニル、Ｃ１−６アルキルエチニル、ハロＣ１−６アルキルエチニル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルエチニル、場合により置換されているヘテロシクリルエチニル、場合により置換されているフェニルエチニル、場合により置換されているヘテロアリールエチニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、ハロＣ１−６アルキルカルボニルアミノ、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルカルボニルアミノ、場合により置換されているヘテロシクリルカルボニルアミノ、場合により置換されているフェニルカルボニルアミノ及び場合により置換されているヘテロアリールカルボニルアミノからなる群より独立に選択される１、２又は３個の置換基により置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、環炭素原子に結合している場合には、独立に水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ヘテロアルコキシ、ハロゲン、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているフェニル−Ｃ１−６アルキル、場合により置換されているヘテロアリール−Ｃ１−６アルキル、場合により置換されているヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキル、ニトロ、カルボキシ、ホルミル、アシル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキルにより置換されているアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、又は場合によりＣ１−６アルキル、アシル、ヘテロアルキル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクリルからなる群より独立に選択される１又は２個の置換基により置換されているアミノ、あるいは場合により置換されているヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルの環炭素原子の１つは、Ｃ３−７シクロアルキル又はヘテロシクリルである別の環の環炭素原子であり得、該別の環の１又は２つの環炭素原子は場合によりカルボニル基により置き換えられており；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の２つが、同一の環炭素原子に結合している場合には、それらは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３−７シクロアルキル環又はヘテロシクリル環を形成し；
環窒素原子に結合している場合には、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、独立に水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル又は場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、場合により置換されているヘテロシクリル又は場合により置換されているヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、トリメチルシラニルＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、トリメチルシラニルＣ２−６アルケニル、トリメチルシラニルＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ヘテロアルコキシ、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル又は場合により置換されているフェニル−メトキシ−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、ヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリール又はＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキルであるが、ただし、
Ｙが、モノ−又はジ−フルオロ置換されているフェニル、モノ−又はジ−メチル置換されているフェニル、モノ−クロロ置換されているフェニル、モノ−メトキシ置換されているフェニル、モノ−フェニル置換されているフェニル、モノ−クロロ−モノ−メチル置換されているフェニル、モノ−フルオロ−モノ−メトキシ置換されているフェニル及びモノ−クロロ置換されているピリジルである化合物は、除くこととする］
で示される化合物、又はそのプロドラッグもしくは薬学的に許容し得る塩であって；
ここで、他に断りのない限り、
用語「ヘテロシクリル」は、４〜８個の環原子を有する非芳香族単環式基を意味し、ここで、１〜３個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳ（Ｏ）ｎ（ここで、ｎは、０〜２の整数である）から独立に選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子はＣであり、そしてヘテロシクリルの環炭素原子の１又は２つは、場合によりカルボニル基により置き換えられており；
用語「ヘテロシクリル環」は、４〜７個の環原子を有する非芳香族単環式環を意味し、ここで、１〜３個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳ（Ｏ）ｎ（ここで、ｎは、０〜２の整数である）から独立に選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子はＣであり、そしてヘテロシクリルの環炭素原子の１又は２つは、場合によりカルボニル基により置き換えられており；
用語「ヘテロアリール」は、５〜１０個の環原子を有する芳香族単環−又は二環式基を意味し、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択される１〜３個の環へテロ原子を有し、残りの環原子はＣであり；
用語「場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル」は、場合によりＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ヘテロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノ、カルボキシ、ホルミル、アシル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル及びＣ１−６アルキルスルホニルからなる群より独立に選択される１〜３個の置換基により置換されている、Ｃ３−７シクロアルキルを意味し；
用語「場合により置換されているフェニル」は、場合によりＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ヘテロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノ、カルボキシ、ホルミル、アシル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル及びＣ１−６アルキルスルホニルからなる群より独立に選択される１〜３個の置換基により置換されている、フェニルを意味し；
用語「場合により置換されているヘテロシクリル」は、場合によりＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ヘテロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノ、カルボキシ、ホルミル、アシル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル及びＣ１−６アルキルスルホニルからなる群より独立に選択される１〜３個の置換基により置換されている、ヘテロシクリルを意味し；
用語「場合により置換されているヘテロアリール」は、場合によりＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシＣ２−６アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ヘテロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノ、カルボキシ、ホルミル、アシル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル及び−ＮＨＣＯ−Ｃ１−６アルキルからなる群より独立に選択される１〜３個の置換基により置換されている、ヘテロアリールを意味し；
用語「ヘテロアルキル」は、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、ホルミル、アシル、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバモイル、アミノ及びモノ−もしくはジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノからなる群より独立に選択される１つ以上の置換基により置換されている、Ｃ１−６アルキルを意味し；
用語「ヘテロアルコキシ」は、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、ホルミル、アシル、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバモイル、アミノ及びモノ−又はジ−Ｃ１−６アルキル置換されているアミノからなる群より独立に選択される１つ以上の置換基により置換されている、Ｃ１−６アルコキシを意味し；
用語「アシル」は、Ｒ−Ｃ（Ｏ）−を意味し、ここで、Ｒは、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル又はＣ３−７シクロアルキルＣ１−６アルキルである、
化合物、又はそのプロドラッグもしくは薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
【化１２８】
が、ジアゼパン−１−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル又はピロリジン−１−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
【化１２９】
が、ピペリジン−１−イルである、請求項１及び２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のうち２つが、水素であり、そして
他の２つが、
環炭素原子に結合している場合、独立に水素；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル、ヘテロアルキル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクリルからなる群より独立に選択される１又は２つの置換基により場合により置換されているアミノ；又は場合により置換されているヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルの環炭素原子の１つは、ヘテロシクリルである別の環の環炭素原子であり得、該別の環の１又は２つの環炭素原子は場合によりカルボニル基により置き換えられている）であり；そして
それらが同じ環炭素原子に結合している場合、それらは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環を形成でき；そして
環窒素原子に結合している場合、他の２つは独立に水素、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアルキル、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル又は場合により置換されているヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルである、
請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のうち３つが、水素であり、他の１つが、環炭素原子及び場合により置換されているヘテロシクリルに結合しており、ここで、該ヘテロシクリルの環炭素原子の１つは、ヘテロシクリルである別の環の環炭素原子であり得、該別の環の１又は２つの環炭素原子は場合によりカルボニル基により置き換えられている、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のうち３つが、水素であり、他の１つが、環炭素原子及び場合により置換されているピロリジン−１−イルに結合しており、ここで、該ピロリジン−１−イルの環炭素原子の１つは、ヘテロシクリルである別の環の環炭素原子であり得、該別の環の１又は２つの環炭素原子は場合によりカルボニル基により置き換えられている、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、水素、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアルキル又は場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルである、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、Ｃ１−６アルキル又は場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、メチル又はシクロプロピルである、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、水素、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアルキル又はＣ３−７シクロアルキルである、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、Ｃ１−６アルキルである、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、メチルである、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘが、
【化１３０】
である、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが、フェニル、ピリジル又はピリミジニルであって、該フェニル、ピリジル及びピリミジニルが、Ｃ１−８アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ハロゲン、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルビニル、場合により置換されているフェニルビニル、Ｃ１−６アルキルエチニル、場合により置換されているフェニルエチニル、ハロＣ１−６アルキルカルボニルアミノ及び場合により置換されているフェニルカルボニルアミノからなる群より独立に選択される１又は２つの置換基により置換されている、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、フェニル、ピリジル又はピリミジニルであって、該フェニル、ピリジル及びピリミジニルが、クロロ、ハロＣ１−６アルキル及びハロＣ１−６アルコキシからなる群より独立に選択される１又は２つの置換基により置換されている、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、フェニル、ピリジル又はピリミジニルであって、該フェニル、ピリジル及びピリミジニルが、ハロＣ１−６アルキル又はハロＣ１−６アルコキシである１つの置換基により置換されている、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、フェニル又はピリジルであって、該フェニル及びピリジルが、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシである１つの置換基により置換されている、請求項１〜１６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
化合物が、
［３，５−ジメチル−１−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン、
７−｛１−［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−ピペリジン−４−イル｝−１，３，７−トリアザ−スピロ［４．４］ノナン−２，４−ジオン、
［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［４−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン、
Ｎ−（（Ｒ）−１−｛１−［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−３−イル）−アセトアミド、
［５−シクロプロピル−３−ピリジン−４−イル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−ピリジン−４−イル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−ピリジン−３−イル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−ピリジン−４−イル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−ピリミジン−５−イル−１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン、
Ｎ−（（Ｒ）−１−｛１−［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−３−イル）−アセトアミド又は
Ｎ−（（３Ｒ，５Ｓ）−１−｛１−［５−シクロプロピル−３−メチル−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−ピペリジン−４−イル｝−５−ヒドロキシメチル−ピロリジン−３−イル）−アセトアミド
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉ）：
【化１３１】
で示される化合物の製造方法であって、式（ＩＩ）：
【化１３２】
で示される化合物を、式（ＩＩＩ）：
【化１３３】
で示される化合物と反応させることを含む方法［式中、
【化１３４】
、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ及びＹは、請求項１に定義したとおりである］。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物、及び薬学的に許容し得る賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２１】
治療上活性な物質として使用される、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
ＣＣＲ２受容体アンタゴニスト又はＣＣＲ５受容体アンタゴニストにより処置可能な疾患の処置及び／又は予防のための治療上活性な物質として使用される、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
ＣＣＲ２受容体アンタゴニスト又はＣＣＲ５受容体アンタゴニストにより処置可能な疾患の治療及び／又は予防的処置のための医薬の製造における、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２４】
疾患が、抹消動脈閉塞性疾患、重症虚血肢、不安定動脈硬化プラーク患者、不安定狭心症、うっ血性心不全、左室肥大、虚血再灌流障害、脳卒中、心筋症、再狭窄、関節リウマチ、糖尿病性腎症、過敏性腸疾患、クローン病、多発性硬化症、神経因性疼痛、アテローム血栓症、及び／又は、糖尿病／ＣＬＩにおけるやけど／潰瘍、又は喘息である、請求項２３記載の使用。
【請求項２５】
本明細書に定義される発明、特に新規化合物、中間体、医薬、使用及び方法に関する発明。
【公表番号】特表２０１０−５３４６３１（Ｐ２０１０−５３４６３１Ａ）
【公表日】平成２２年１１月１１日（２０１０．１１．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１７３６７（Ｐ２０１０−５１７３６７）
【出願日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５９３５５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１３２１１
【国際公開日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１１月１１日（２０１０．１１．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５９３５５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１３２１１
【国際公開日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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