【課題】ＳＧＬＴ１阻害作用を有するピラゾール化合物、それを含む医薬組成物、及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉｂ］で示される化合物又はその医薬上許容される塩：


［式中、各記号は明細書に記載の通りである。］ （もっと読む）

【課題】安定なｐＨおよび安定な活性成分レベルを時間経過中に有するロゼンジの提供。
【解決手段】（ｉ）少なくとも一つのガムおよび（ii）少なくとも一つの非結晶性糖または非結晶性糖アルコールの組合せを、薬物の制御された口腔内デリバリー用に設計されたマトリックス中に含むロゼンジで、更に着香剤、風味マスキング剤、着色剤、緩衝剤成分、ｐＨ調整剤、賦形剤、安定化剤および甘味料より選択される任意の成分と水を含有するロゼンジおよびその製造方法。 （もっと読む）

【課題】下痢、消化性潰瘍、副甲状腺機能亢進症、維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進
症等の予防・治療剤等に有用な医薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式（Ｉ）：



［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物またはその塩を有効成分
として含む医薬により解決される。 （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
（もっと読む）

【課題】潜伏性結核の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）で表される薬剤又はその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、Ｎ−オキシド、互変異性体又は立体化学的異性体。
（もっと読む）

【課題】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ



の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 新たな治療メカニズムによる癌治療剤を提供する。
【解決手段】 本発明の癌治療剤は、癌を治療するための癌治療剤であって、コリントランスポーターによるコリン取り込みを阻害する物質、および前記コリントランスポーターの発現を阻害する物質の少なくとも一方を含むことを特徴とする。前記コリン取り込みを阻害物質は、コリンとの競合的拮抗作用によりコリン取り込みを阻害する物質が好ましく、この場合、有機カチオン系化合物がより好ましい。前記コリントランスポーターの発現阻害物質は、ＲＮＡ干渉により前記コリントランスポーターのｍＲＮＡの発現を阻害するｓｉＲＮＡが好ましい。前記コリントランスポーターは、例えば、ＣＴＬ１、ＣＴＬ２、ＣＴＬ３、ＣＴＬ４、ＣＴＬ５等があげられる。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 （もっと読む）

【課題】レトロウイルスプロテアーゼを阻害するため、特にヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害するための新規化合物と組成物及び方法およびレトロウイルス感染、特にＨＩＶ感染を阻害するための組成物及び方法、前記化合物の製造方法、並びに該方法で使用される合成中間体の提供。
【解決手段】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグおよびそれらの中間体。
（もっと読む）

【課題】AMP-activated protein kinase（AMPK）活性化作用を有し、かつ生体内においてAMPK活性化作用に由来する効果を示す、例えば脂質低下剤、動脈硬化の予防あるいは治療薬、糖尿病薬の予防あるいは治療薬、肥満の予防あるいは治療薬、癌治療薬として使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（1）で表されるベンジルパラバン酸誘導体もしくはその薬理上許容される塩またはそれらの水和物。
（もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
（もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
（もっと読む）

【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
（もっと読む）

【課題】強いベータアミロイド４０及びベータアミロイド４２産生抑制作用を有し、アルツハイマー病に代表されるベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び／又は予防剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩［式中、Ｘ^１はＣＱ^１等を表し、Ｘ^２はＣＱ^２等を表し、Ｘ^３はＣＱ^３等を表し、Ｑ^１、Ｑ^２及びＱ^３は各々独立して水素原子等を表し、Ｙは置換されていてもよいＣ_０−６アルキレンを表し、Ｚは単結合又は−（置換されていてもよい４〜９員の含窒素飽和複素環の２価基）−Ｗ−を表し、Ｗは−（ＣＨ_２）_ｎ−等を表し、Ａはアリール等を表し、Ｒ^１はＣ_１−６アルキル等を表し、Ｒ^２はＣ_１−６アルコキシ等を表し、Ｒ^３は水素原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表す] 。
（もっと読む）

【課題】 苦味のある薬物を含有する服用し易い医薬製剤を提供する。
【解決手段】 苦味を有する薬物と、０．１〜２．２５重量％のメントールとを含有する口中溶解型又は咀嚼型の固形内服医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】精神病、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害、記憶障害、結腸癌、睡眠障害、概日リズムの障害及び神経膠腫の予防又は治療のための化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。


（式中、Ｘ又はＹのいずれか一方が、Ｎであり、かつもう一方が、ＣＨであるか、あるいはＸ及びＹの両方が、Ｎであり；Ａは、アリール又は５員若しくは６員ヘテロアリールであって、そのそれぞれは、場合によりＣ１−６−アルキルによって置換されており；Ｂは、Ｈ、シアノであるか、あるいは場合により置換されているアリール又は場合により置換されている５員若しくは６員ヘテロアリールである。） （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Ｉで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
（もっと読む）

【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患（例えば、癌）の処置において有用なＭＥＫのインヒビターおよび哺乳動物（特にヒト）における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−１−イル（２−（２−フルオロフェニルアミノ）環式）メタノン誘導体である。式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（もっと読む）

【課題】薬学的活性剤の小粒子、例えば約７マイクロメーター未満の平均粒子サイズを有するものを、重金属汚染や、熱的・化学的分解を引き起こすことなく、安定に得ることのできる微粉化法の提供。
【解決手段】薬学的活性剤を噴射剤または圧縮ガス中に懸濁させ、このサスペンションを高圧均質化により処理し、そして減圧して乾燥粉末を得ることを含む、薬学的活性剤の微粉化法。薬学的活性剤としては、ピメクロリムス、フェニトイン等。 （もっと読む）

【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。


さらに、それらを細胞接着分子の（たとえばＬＦＡ−１）のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。 （もっと読む）