本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ar、Ｇ、Ｑ、R¹及びR⁴は請求項１に定義されたとおりである）
のブラジキニンB1アンタゴニスト、それらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩に関する。本発明のブラジキニンB1アンタゴニストは有益な性質を有する。本発明はまたそれらの製造、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの製造及びそれらの使用に関する。
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【解決手段】 一般式（I）


｛式中、Ｑは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル基、置換フェニル基等、Ｒ^１は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^２は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、又、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキレン基を形成でき、Ｒ^５は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、置換フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｗは酸素原子等、−ＮＲ^６−等。｝で表されるアミノアセトニトリル誘導体及び該誘導体を有効成分とする有害生物防除剤並びにその使用方法。
【効果】農園芸分野の害虫及び家畜・ペット等に寄生する動物分野の外部寄生虫に対して防除効果を示す。 （もっと読む）

【課題】生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物が提供される。この中の変数は、本明細書で記述する通りである。

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本発明は、活性成分としてデトミジンまたは薬学的に許容され得るその塩を含む、馬や牛などの大型動物において鎮静および鎮痛を与えるために経粘膜投与用に適合させた半固形動物用組成物に関する。本発明の半固形経粘膜組成物は、デトミジンまたは薬学的に許容され得るその塩を活性成分として含有する。組成物は、作用の急速な発現とその上口腔粘膜における低刺激性を提供する。 （もっと読む）

本発明の実施態様は、ヒトの眼で老眼を治療するための方法および薬学的組成物に関する。実施態様によれば、薬学的組成物は、老眼の原因となる眼内の水晶体内結合の破壊と還元によって眼の調節能力の変化をもたらすために眼に投与される。該組成物は、不活性状態で投与され、その後に活性化されて治療効果を発揮してもよい。 （もっと読む）

本発明は、対象への活性剤の持続性のｉｎ−ｖｉｖｏの放出を提供するための方法及びデバイスを含む。ある側面において、このような放出は、対象の内部に持続性放出活性剤デポーを形成するために、活性剤を、ｉｎ−ｖｉｖｏでデポー形成剤と反応させることによって達成することができる。次いでデポーは、活性剤を持続した時間放出することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される新規の複素環化合物（式中、Ｒ^１、Ｄ、Ｗ、Ｔ、およびＴ’が、請求項１において示される意味を有する）は、ＳＧＫ阻害剤であって、ＳＧＫ誘導性の疾患および状態の処置のために使用され得る。そのような疾患および状態とは、糖尿病、肥満、代謝症候群（脂質代謝異常）、全身性および肺性の筋緊張亢進、心血管疾患および腎疾患、一般にあらゆる型の線維症および炎症プロセスなどである。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式(I)の新規な化合物並びにそれらの形態および製薬学的組成物、並びに因子Xaの阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、ＸおよびＷは、本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。
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本発明はタンパク質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、A、 X、 R² 及び Wは明細書中に示されている］
の化合物並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩に関する。式（Ｉ）の化合物による、自己免疫疾患及び炎症性要素をもつ疾患を処置する方法、卵巣癌、子宮癌、乳癌、大腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病及び非小細胞肺癌からの転移を処置する方法並びに腫瘍転移又は変形性関節症により惹起される骨格疼痛、あるいは内臓性、炎症性及び神経性疼痛を包含する疼痛、並びに骨粗鬆症、ページェット病並びにそこで骨の再吸収が病的状態を媒介する、関節炎、人工器官不全、骨溶解性肉腫、骨髄腫及び骨への腫瘍の転移を包含する他の疾患を処置する方法も提供される。
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本発明はタンパク質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^２及びＷは明細書中に示されている］
の化合物並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩に関する。式（Ｉ）の化合物による、自己免疫疾患及び炎症性要素をもつ疾患を処置する方法、卵巣癌、子宮癌、乳癌、腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病及び非小細胞肺癌からの転移を処置する方法並びに腫瘍転移又は変形性関節症により惹起される骨格疼痛、あるいは内臓性、炎症性及び神経性疼痛を包含する疼痛、並びに骨粗鬆症、ページェット病並びにそこで骨の再吸収が病的状態を媒介する、関節炎、人工器官不全、骨溶解性肉腫、骨髄腫及び骨への腫瘍の転移を包含する他の疾患、を処置する方法も提供される。
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本発明は、置換されたアリールヒドラジノ化合物、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物を使用するトロンボポエチン受容体の活性を変調する方法、トロンボポエチン受容体修飾物質としての化合物を同定する方法、および処置が必要な患者に本発明の化合物を投与することによって疾患を処置する方法、を提供する。 （もっと読む）

筋肉細胞へのグルコースおよび炭水化物の代謝および輸送を促進かつ支援するための生物活性化合物の組成物および方法。生物活性化合物の組成物は、４−ヒドロキシイソロイシンと、アルギニン、アスパルテート、トレオニン、セリン、グルタメート、プロリン、グリシン、アラニン、システイン、バリン、メチオニン、イソロイシン、ロイシン、トリプトファン、フェニルアラニン、オルニチン、リシン、ヒスチジン、γ−アミノブチレートおよびトリメチルヒスチジンのうちから選択される１種以上のアミノ酸とを含むのが好ましい。本発明の１つの好ましい実施形態において、生物活性化合物はフェヌグリーク種子から抽出される。フェヌグリーク種子から生物活性化合物の組成物を抽出する方法も開示されており、この方法は、（１）複数個のフェヌグリーク種子を用意するステップと、（２）フェヌグリーク種子を調製するステップと、（３）フェヌグリーク種子から生物活性化合物の組成物を抽出するステップとを含み、生物活性化合物は、４−ヒドロキシイソロイシンと、アルギニン、アスパルテート、トレオニン、セリン、グルタメート、プロリン、グリシン、アラニン、システイン、バリン、メチオニン、イソロイシン、ロイシン、トリプトファン、フェニルアラニン、オルニチン、リシン、ヒスチジン、γ−アミノブチレートおよびトリメチルヒスチジンのうちから選択される１種以上のアミノ酸とを含む。生物活性化合物の組成物と組成物の抽出法は、約１０〜７０％の４−ヒドロキシイソロイシンと約２０〜４０％のアミノ酸とを含むのが好ましい。 （もっと読む）

式(Ｉ)(式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｘ、ｍおよびｎは定義されたようである)の化合物、それらを含む組成物、それらを作成する方法ならびに医学的治療(例えば、温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調整すること)におけるそれらの使用。
【化１】

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非常に強力な抗炎症活性および抗菌活性を有する４−位置エステルとしての新規一群のイミダゾリン化合物を開示する。これらのイミダゾリン化合物の合成は組合せ合成手段に適用することができる多成分反応を包含する。これら２種の鍵となる特徴の組合せは、敗血症発作ならびに多くの他の炎症（関節炎および喘息など）および炎症性障害の処置における効果的な治療薬を提供する。この新規な一群の非ステロイド系医薬の、抗炎症薬（喘息などの処置用）、抗菌剤、および抗敗血症薬としての使用をまた、開示する。これらの化合物はまた、腫瘍（例えば、癌）の処置に有用である。これらのイミダゾリン化合物は転写因子ＮＦ−ｋＢの強力なインヒビターであり、またグラム（＋）細菌に対し強力に活性である。組成物はまた、自己免疫疾病の処置に、ならびに臓器および組織の拒絶の抑制に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1及びR3は、相互に独立してフッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；R2は、水素、フッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；Ｘは、Ｏ、Ｓ、NH又はN(C₁−C₃−アルキル)であり；Arは、非置換又は少なくとも一置換されたアリール又はヘテロアリールである）の化合物に関する。
前記化合物は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、そして以下：壊死又はアポトーシスのために細胞損傷又は細胞死から生じる組織損傷、神経に介在する組織損傷又は障害、脳虚血、頭部外傷、卒中、再灌流障害、神経学的障害及び神経変性障害、血管卒中、心臓血管障害、心筋梗塞、心筋虚血、実験的アレルギー性脳脊髄炎（EAE）、多発性硬化症（MS）、心臓手術に伴う虚血、加齢性黄斑変性、関節炎、動脈硬化症、癌、複製老化を伴う骨格筋の変性障害、糖尿病及び糖尿病の心筋障害から選ばれる疾患を治療する医薬に使用される。
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HIV感染症の処置を必要としている人間に対し、治療上効果的な量のチプラナビル又はその薬理的許容塩、及び治療上効果的な量のカプラビリン又はその薬理的許容塩の組み合せを投与することを含む処置の改良方法。 （もっと読む）

本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する疾患を治療または予防するための方法、化合物および組成物に関する。さらに特定すると、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する未熟な翻訳終結を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

組織移植片を有する被験体において、急性および慢性の組織移植片拒絶を阻害する方法が開示される。この方法は、有効量の、式（Ｉ）で示される化合物をその被験体に投与する工程を含む：（Ｉ）。式（Ｉ）中の変動するものの例は、明細書中に記載される。本発明の方法は、移植された組織片の慢性拒絶を処置するために有利に使用され得る。慢性拒絶は、これまでは有効な処置が利用可能でなかった状態である。本発明の方法はまた、移植された組織の急性拒絶を処置するためにも有利に使用され得る。
【化１】

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多数のファルマコフォアを組み込んでいて、かつ諸疾患の治療に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の阻害剤を提供する。

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