式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ、及びｎは、本記載の式（Ｉ）に定義される通りである］の化合物、該化合物の製造の方法、並びに、製造に利用する新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及びグルタメート機能不全と関連した神経系及び精神医学系の障害の治療又は予防における該化合物の使用。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、すべての記号は明細書に記載の通り。］
で示される化合物もしくはそれらの塩またはプロドラッグを含有してなる医薬組成物に関する。
本発明化合物は、各種炎症、自己免疫疾患、アレルギー疾患等の免疫疾患、炎症に関連した感染またはＨＩＶ感染の予防および／または治療に有用である。
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本発明によれば、式（Ｉ）で表される医薬用化合物又はその塩若しくは互変異性体若しくはＮ−酸化物若しくは溶媒和物が提供される。式（Ｉ）中、Ｒ¹は、環員数３〜１２の置換されていてもよい複素環式基であるが、但し前記ピラゾールに結合している前記環式基はＮ、Ｏ又はＳから選択された少なくとも１個の異種原子を含み；Ａは、結合又は−Ｙ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝０）又は０（Ｃ＝Ｏ）（式中、Ｒ^ｇは、水素、又は水酸基若しくはＣ_１−４アルコキシ基により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；ｎは、０又は１であり；Ｙは、結合、又は鎖長が炭素原子１、２又は３個であるアルキレン鎖であり；Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）；又はハロゲン（例えば、フッ素）、水酸基又はＣ_１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）で置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３は、環員数３〜１２である置換されていてもよい炭素環式基及び複素環式基又は置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択されたものであるが、但し、Ｒ^１は式（ＩＩ）（式中、Ｘ、Ｒ^３’及びＲ^４’は、特許請求の範囲で定義したとおりである）ではない。

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本発明は、ＣＣＲ２受容体拮抗特性、特に抗炎症特性を有する式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物に関する。
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本発明は式（１）


（式中、Ｒは水素原子または置換されてもよいＣ_１−６アルキル基を表し、Ａは、イミダゾリル基またはピラゾリル基を表し、Ｂは、下記式に示す基を表し、


（式中Ｒ５またはＲ６は、それぞれ独立して、水素原子，シアノ基，水酸基，ハロゲン原子，Ｃ_１−６アルキル基またはＣ_１−６アルコキシ基等を表し、ｋは、０または１〜１５の整数を表す。ｋが２以上のとき、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ同一でも相異なっていてもよい。）
Ｚは、置換されたクロマン−２−イル基，置換された２，３−ジヒドロベンゾフラン−２−イル基，置換されたチオクロマン−２−イル基，置換された２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−２−イル基，置換された１，３−ベンゾキサチオール−２−イル基を表す。）
で表される化合物およびその製造方法であり、さらに該化合物を有効成分として含有してなる抗酸化薬及びこれを用いた腎障害治療薬、脳血管障害治療薬、網膜の酸化障害抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬や、２０−ＨＥＴＥ産シンターゼ阻害薬である。
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一般式［Ｉ］


〔式中、ＶはＣＨ又はＮ；ＷはＳ又はＯ；Ｒ^１及びＲ^２はＨ等；Ｘは−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^７）−等；Ｌは


（Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２及びＲ^２５はＨ等；Ｅはアリール又は芳香族ヘテロ環基）；Ｒは−ＣＯＯＨ等；Ｂはアリール等；Ｒ^３はＨ等；Ｙは−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｎ（Ｒ^１２）−、−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｏ−等；Ａはアルキレン；Ｚはアリール等；等〕で示される複素芳香５員環化合物若しくはそのプロドラッグ、又はそれらの医薬上許容し得る塩は、蛋白質チロシンホスファターゼ１Ｂ阻害活性を有し、糖尿病、糖尿病合併症、高脂血症、肥満症の治療薬として有用である。
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ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の徐放性製剤および高血圧治療剤速放性フィルム層を含む経口投与のための複合製剤であって、フイルム層は徐放性製剤上にコートされており、その複合製剤は迅速に高血圧治療剤を放出することによって高血圧治療剤の改良された効果を達成しながら、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の血液中の一定の薬剤レベルを徐放により保つ。従ってその複合製剤は高脂脂質血症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心臓血管疾患等の病気を防止し治療するのに有用である。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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本発明は、疼痛の治療に有用なＣＢ_２選択的リガンドである新規な式（Ｉ）の化合物を提供する。

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以下に図示する式Ｉの化合物、それらを含有する医薬組成物、該化合物を製造するための方法、並びに、肥満、ＩＩ型糖尿病、メタボリックシンドローム、精神医学系障害、認知障害、記憶障害、精神分裂病、てんかんと関連状態、痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、及びアルツハイマー病のような神経系障害、及び疼痛関連障害の治療におけるそれらの使用（を提供する）。本化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨｒ１）アンタゴニストである。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、選択的α_２Ｃ−アドレノセプターアンタゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）に従う置換されたトリアゾロン、テトラゾロン及びイミダゾロン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩に関し、式中、可変項は請求項１において定義される。本発明はさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系障害、気分障害、不安障害、抑うつ及び／又は不安を伴うストレス−関連障害、認知障害、人格障害、分裂感情性障害、パーキンソン病、アルツハイマー型の痴呆、慢性的な疼痛の状態、神経変性疾患、嗜癖障害、気分障害及び性機能不全の予防及び／又は処置のために有用である。
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本発明は特定の線維症の予防又は治療のための薬物としての、６位で置換された一般式(I)
【化１】


（式中、R₁〜R₅及びＸは請求項１に定義されたとおりである）
のインドリノン、これらの異性体及び塩、特にこれらの生理学上許される塩の使用に関する。
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一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物


（式中、Ｒ^１は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^２は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^３は、水素原子等を、Ａｒは、芳香族炭化水素等から誘導される２価の基を意味する。Ｘは、単結合、置換基を有することもある直鎖状または分枝状の炭素数１〜３のアルキレン基等を意味する。Ｇは、ハロゲン原子、飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基、飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。）、および該化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物を含むアミロイド蛋白質もしくはアミロイド様蛋白の凝集および／または沈着阻害剤。
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式（Ｉ）の新規な三環化合物およびその医薬上許容される塩が開示される。ＹはＣまたはＣＨである。ＹがＣである場合、Ｚは存在せず、Ｙから該三環核のＣ−１１炭素への任意の結合が存在する。ＹがＣＨである場合、Ｚは存在し、ＺはＨまたは−ＯＨである。該化合物はファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するのに有用である。また、式１．０の化合物を含む医薬組成物も開示される。また、式１．０の化合物を用いて癌を治療する方法も開示される。

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呼吸障害の薬理学的治療のための医薬組成物、そして更に具体的には、睡眠時無呼吸（中枢性及び閉塞性）及び他の睡眠時呼吸障害の緩和のためのセロトニン受容体調節活性を有する薬剤を含有する組成物が提供され、ここにおいて活性成分は、睡眠の期間を通して有効な血液血漿中の濃度を示すように放出される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）のデルタオピオイド受容体モジュレーターに関する。より具体的には本発明は三環系δ−オピオイドモジュレーターに関する。軽度から重篤な疼痛及び種々の疾患を処置するための製薬学的及び獣医学的組成物も記載されている。
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本発明は、統合失調症を治療するためのＧｌｙＴ１阻害剤として式（Ｉ）の化合物


（式中、両方のｐは１または２であり、Ｒ^１は一般にヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、Ｒ^２はＣ_３−６シクロアルキルまたはフェニルであり、Ｒ^３はヘテロアリールである。）およびこの医薬的に許容される塩、これを含む医薬組成物、ならびにこれらの調製のための方法を提供する。
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本発明は、式Ｉを有するある種の１，２−ジアリールイミダゾール；およびこのような化合物を製造する方法；肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物の環状尿素類に関し、これはメタロプロテアーゼ、特にＡＤＡＭＴＳプロテアーゼ及びＴＮＦ―α変換酵素の阻害剤としての使用に適している。本発明はまた、これらの化合物を製造するための方法、並びに骨関節症及び関節リウマチのような疾患を処置するためのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ｘ、ｍ、及びｎは明細書及び特許請求の範囲で定義される通りである）の新規なヘキサフルオロイソプロパノールで置換されたシクロヘキサン誘導体、ならびにその生理学的に許容されうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用できる。
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