本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体媒介疾患、特にＭ３ムスカリン性受容体媒介疾患を治療するための式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２、ｘ、Ｘ、ＹおよびＢは、説明の中で定義する如くである］
で表される化合物に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ａ^１およびＢは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；該医薬組成物の製造方法；および治療におけるその使用を提供する。該化合物は、ＭＭＰ阻害剤として有用である。
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炎症及び免疫が関連する疾患又は症状の治療において有用な化合物、医薬組成物及び方法が提供される。特に、本発明は、アトピー性疾患、炎症症状及び癌に関与するタンパク質の機能及び/又は発現をモジュレートする化合物を提供する。本発明の化合物は、カルボン酸誘導体である。 （もっと読む）

式（Ｉ）に示す一般構造を有する化合物：


または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物は、ＮＫ１受容体が介在する疾患または状態、例えば嘔吐、うつ病、不安、および咳を含む様々な生理学的障害、症状、または疾患の処置に有用である。別の態様では、本発明は、治療有効量の、少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル、ならびに少なくとも１種類の薬学的に許容可能な担体を含む、薬学的組成物に関する。
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式（Ｉ）の化合物、あるいは立体異性体、互変異性体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法が開示される。さらに、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いて、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。

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本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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ある種のテトラヒドロイソキノリン化合物はヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−介在疾病の処置において有用なヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニン輸送体調節剤である。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩について記載するものであり、式中、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、又は場合によりハロゲン、Ｃ_１−２脂肪族化合物、ＯＣＨ_３、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＣＮ、ＮＨＣＨ_３、ＳＣＨ_３又はＮ（ＣＨ）_２で置換されるＣ_１−４脂肪族化合物である。Ｒ^１及びＲ^２は本明細書に記載される通りである。これらの化合物はＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、自己免疫性、炎症性、増殖性若しくは過増殖性疾患又は免疫介在性疾患を含むがこれらに限定されない種々の疾患、疾病又は病態を治療又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明はケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な式Iの3-アミノピロリジン誘導体に関する:
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｘ、ＹおよびＸは明細書中に定義するとおり)。特に、これら化合物はケモカイン受容体のモジュレーターとして有用であり、特に、CCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物はケモカイン受容体、例えば、CCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合することが出来、そして、ケモカイン、例えば、CCR2および/またはCCR5、の活性と関連する疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植拒絶および関節リウマチの治療に有用である。
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式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１は(２−４Ｃ)アルキルであり、かつ２個以上のフッ素基で置換されており、そしてＲ^２はメチルまたはエチルである。〕の化合物、または薬学的に許容されるその塩；それらの製造法、それらを含む医薬組成物およびメタロプロテイナーゼ酵素が仲介する疾患または医学的状態におけるそれらの使用。
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式：


［式中、Ｒ^１は水素原子、リボフラノシル基を表す。Ｒ^２は水素原子あるいは水酸基の保護基を表す。］で表される化合物またはその塩を含有する、インターフェロンとの併用投与による慢性Ｃ型肝炎治療剤及び制癌剤を提供する。
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式：


（式中、変数は、本明細書中で定義した通りである）
の化合物を含むヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）に関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 オキシメタゾリンの光による分解を抑制する。
【解決手段】オキシメタゾリン又はその塩、およびビタミンＢ１２を水性組成物中に含有することで、オキシメタゾリンを光に対して顕著に安定化させることができる。したがって、長時間の充血除去効果を有する優れた血管収縮剤であるオキシメタゾリンを含有する水性組成物を、安全かつ有効に利用することが可能となる。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的は、アレルギーによる目の炎症、ドライアイ、強い紫外線の照射、化学薬品や挨、砂などの異物の侵入、コンタクトレンズの装着、事故やスポーツ及び格闘等の物理的ショック、あるいはこれらの要因が組み合わさることにより生じる角膜の損傷に対して、充分に高い治療効果を有する眼科用組成物を提供することを課題とする。

【解決手段】
本発明者らは、多数の眼疾患者のニーズに応えるべく上記課題を克服するため、角膜損傷の治癒に対して有効な成分の組み合わせについて鋭意研究を重ねた結果、コンドロイチン硫酸ナトリウム、消炎成分、クロモグリク酸ナトリム及び抗ヒスタミン剤を同時に配合した眼科用組成物に、アレルギー症状の緩和効果のほかに優れた角膜創傷治癒効果を有することを見出し、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

本発明は、小容量の場合でさえ再現可能に投薬することができそして頭部が揺すられる場合でさえ再び放り出されない耳薬剤を特に動物において衛生的に投与するための系に関する。 （もっと読む）

【課題】 ビタミンＢ６類の光による分解を抑制する。
【解決手段】ビタミンＢ６類、オキシメタゾリン又はその塩、およびホウ酸緩衝剤を水性組成物中に含有することで、ビタミンＢ６類を光に対して顕著に安定化させることができる。
このため、配合量や適用対象が制限されず、その優れた作用を充分に活用することが可能となる。 （もっと読む）

【課題】 オキシメタゾリンの光による分解を抑制する。また、オキシメタゾリンの適用時の官能を改善する。
【解決手段】オキシメタゾリン又はその塩と、およびエタノール、グリコールまたはグリセリンを水性組成物中に含有することで、オキシメタゾリンを光に対して顕著に安定化させ、適用時の官能を改善することができる。したがって、長時間の充血除去効果を有する優れた血管収縮剤であるオキシメタゾリンを含有する水性組成物を、安全かつ有効に利用することが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する新規なインデニル誘導体、それらを調製するための方法、それらを含む組成物、ならびに神経学的障害および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明によって、新規な２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門（BBB）ベクターが記載される。 （もっと読む）