式（Ｉ）


の化合物は、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用な、強力且つ選択的な５−ＨＴ_２Ａアンタゴニストである。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）


（Ｒ^１およびＲ^２は置換基を有していてもよい環状基等；Ｗは主鎖の原子数１〜６のスペーサー；Ｘは−Ｏ−基等；環Ａは置換基を有していてもよい環状基；Ｙは主鎖の原子数１〜６のスペーサー等；Ｚは酸性基を示す。）で示される化合物、その塩、溶媒和物もしくはＮ−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。
本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少剤、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減剤として有用である。
（もっと読む）

式（Ｉ）の選択化合物は、癌その他のＨＧＦ媒介性疾患などの予防及び治療に有効である。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用である中間体にも関する。Ｒ−Ｘ−Ｗ−Ａ−Ｙ−Ｒ式（Ｉ）（ＲはＸはＯ、Ｓ、ＮＲ２又はＣＲ^３Ｒ^４、Ｗは置換又は非置換のアリールあるいは置換又は非置換の５−６員へテロアリールである。）

（もっと読む）

ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、a) Bcr-Abl、Flt-3、FAKおよびRAFキナーゼ阻害剤から選択される少なくとも1個の薬剤；およびb)少なくとも１個のJAKキナーゼ阻害剤を含む医薬的組合せ、ならびにそのような組合せを用いて増殖性疾患を処置または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

眼疾患とある種のプロテインキナーゼの活性を変調させる、および／または阻害するインダゾール化合物について記載する。これらの化合物とそれらを含有する医薬組成物は、チロシンキナーゼのシグナル伝達に仲介することが可能であり、それによって望まれない細胞増殖を変調させる、および／または阻害する。本発明はまた、こうした化合物を含有する医薬組成物の療法または予防上の使用と、こうした化合物の有効量を投与することによって、糖尿病性網膜症、血管新生性緑内障、慢性関節リウマチ、および乾癬のような、望まれない血管新生および／または細胞増殖と関連した、眼疾患および癌と他の疾患状態を治療する方法へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵が本明細書に定義された通りである）の化合物を提供する。式(Ｉ)の化合物は、一種のドーパミンアゴニスト、より詳しくはD2よりもD3について選択的であるアゴニストの一種である。これらの化合物は、神経精神障害、神経変性障害、疼痛及び性機能障害の治療及び／又は予防に有用である。
（もっと読む）

本発明は、塩酸アモロルフィンおよび以下の▲１▼〜▲９▼から選ばれた少なくとも１種を含む抗真菌剤である。▲１▼硝酸ミコナゾール、▲２▼シクロピロクスオラミン、▲３▼トルナフテート、▲４▼サリチル酸、▲５▼塩酸クロルヘキシジン、▲６▼塩化ベンゼトニウム、▲７▼塩化デカリニウム、▲８▼ヒノキチオール、▲９▼ジンクピリチオン 本発明によれば、それぞれの成分の単独使用に比較して、相乗的に水虫の原因菌に効果がある。したがって、従来継続した薬剤塗布を完治前に中止してしまい、十分な治療効果が得にくかった水虫に対する医薬品として有用である。 （もっと読む）

本発明は経口医薬又は薬学的組成物に関し、特に、一又は二以上の有効成分を含む類型の経口医薬又は薬学的組成物に関するものである。本発明の目的は、１回又は数回において一日量を投与され、有効成分（特に一種の有効成分）の改変された放出を可能とすることにより、前記薬剤の予防及び治療効果が改善された改良経口医薬を提供することにある。本目的は、有効成分の放出が、二重放出トリガー機構：「時間依存性トリガー」及び「ｐＨ依存性トリガー」により制御された、本発明に係る経口マルチマイクロカプセルのガレヌス形態により達成される。前記薬剤には、有効成分の改変された放出をもたらすマイクロカプセルであって、各々が有効成分、１又は２以上の膨潤剤、及び有効成分の改変された放出のための少なくとも１層の被膜を含むコアを含有するマイクロカプセルが包含される。 （もっと読む）

本発明は、約０．１〜約５０％（ｖ／ｖ）の総量において、少なくとも３つの異なるジオールを含んで成り、当該ジオールが一般構造（ＣＨ₂）_nＨ₂Ｏ₂を有し、ｎがＣＨ₂の数であって３〜１０である組成物、当該組成物を製造する方法、及び例えば治療におけるその使用に関する。この組成物は、医薬、化粧、抗菌性又は防腐組成物であることができる。この組成物は、微生物を不活性化し、或いはその成長を妨げるのに有用である。 （もっと読む）

本発明に従って、転写後にＶＥＧＦの発現を阻害する化合物が同定され、それらの使用のための方法が提供された。本発明の１つの局面において、ＢＥＧＦ産生の阻害、および／または脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置に有用な化合物および組成物が提供される。本発明の別の局面において、ＶＥＧＦ産生の阻害、脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置のために本発明の化合物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】運動や体力を要する仕事を行う際のからだの変化、すなわち疲れやすさを改善することを容易ならしめ、かつ喫食時の呈味性に優れた、抗疲労食品組成物を提供する
【解決手段】固形分１００に対するヒスチジンまたはヒスチジン塩酸塩の配合比率が１５〜９５重量部で、ヒスチジン換算１重量％水溶液のｐＨが５．０〜７．５になるようにｐＨ調整剤または／および嬌味剤が含有されている組成物、特に粉末を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）のある種の３−フェニル−ピラゾール誘導体、および５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体の活性を変調するその医薬組成物に関する。化合物およびその医薬組成物は、血小板凝集、冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成の危険性の低下、喘息またはその兆候、興奮または兆候、挙動障害、薬物誘導精神病、刺激性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器官またはＮＯＳ精神病、精神病障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害および睡眠障害、睡眠複数障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害などの治療で有用な方法に向けられる。また本発明は、別々に、または一緒に投与される他の医薬剤と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体媒介障害の治療のための方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、心血管系障害を治療するための、式Ｉで示されるＮＥＰ阻害剤に関する、式Ｉにおいて、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキル又はＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｌは、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキル又はハロによって置換される芳香族複素環であり；Ｒ^３は、場合によってはハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキルであるか、又はＲ^３は、各々が独立的に１つ以上のアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されうる、フェニル若しくは芳香族複素環であり；Ｒ^４とＲ^５は、両方とも水素であるか、又はＲ^４とＲ^５の一方は水素であり、他方は、患者の体内で水素によって置換されるバイオレービルなエステル形成基であり；ｐは０、１又は２であり；ｑは１又は２である。
【化１】

（もっと読む）

【課題】 オキシメタゾリンの光による分解を抑制する。
【解決手段】オキシメタゾリン又はその塩、およびポロクサマー類を水性組成物中に含有することで、オキシメタゾリンを光に対して顕著に安定化させることができる。したがって、長時間の充血除去効果を有する優れた血管収縮剤であるオキシメタゾリンを含有する水性組成物を、安全かつ有効に利用することが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

【課題】安定なオザグレルナトリウム含有プレミクスト注射剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


で表わされるオザグレルナトリウムを、０．０２ｍｇ／ｍＬ以上２ｍｇ／ｍＬ以下の濃度で含有し、所望によってさらに（Ａ）電解質類、糖類、ビタミン類および蛋白アミノ酸類から選択される一種または二種以上および／または（Ｂ）ｐＨ調節剤を含有するｐＨが４．５乃至８．２の水溶液であり、かつオザグレル二量体が実質的に生成されないか、またはオザグレル二量体の生成量が０．１％未満である水溶液からなる安定なプレミクスト注射剤。オザグレル二量体の生成が抑えられるため、オザグレルナトリウムを、用時溶解や用時希釈の操作を必要としない希薄な溶液の状態で、かつ品質を劣化させることなく、安全な状態で臨床に提供することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１〜Ｒ^４が概括で定義されるとおりである、式（Ｉ）の新規なピラゾール誘導体およびその医薬的に許容される塩および溶媒和物、少なくとも１つの溶媒、担体または賦形剤と混合された式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の医薬組成物を用いて、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）逆転写酵素を阻害または調節する方法に関する。化合物は、ＨＩＶおよび遺伝的に関連するウィルスが関与する障害を処置するために有用である（式Ｉ）。
（もっと読む）

【課題】TNFαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、患者におけるアテローム性動脈硬化症関連疾患の進行を治療、予防、または軽減するために有効な量のリファマイシンを患者に投与することによって、患者におけるアテローム性動脈硬化症関連疾患の進行を治療、予防、または軽減する方法を特徴とする。 （もっと読む）