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式(I)で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている(ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される)。本発明の化合物、塩および溶媒和物はLXRアゴニストとして有用である。
【化1】

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本発明は、2-イミダゾリン構造を有するα-交感神経興奮薬の、ウイルス性疾患の予防および/または治療用の医薬の製造における使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、CXCR4阻害剤に関しならびに糖尿病性網膜症、黄斑変性症(湿性または新生血管加齢性黄斑変性症(AMD)および乾性または萎縮性AMD等)、黄斑浮腫に対する一次療法ならびに腫瘍血管新生、および角膜および虹彩新血管形成を阻害するための二次療法を含む、種々の血管新生、微小血管および眼障害の治療および/または予防における、これら阻害剤の使用に関する。
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式1:


[式中、記号は明細書中に定義する通りである]
で示される化合物は、α2アドレナリン受容体作動剤である。いくつかの本発明化合物は、α2Aアドレナリン受容体よりもα2Bおよび/またはα2Cアドレナリン受容体に特異的または選択的である。さらに、いくつかの本発明化合物は、心臓血管および/または鎮静作用を有さないかまたは最小限に有するにすぎない。式1で示される化合物は、α2アドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および/または症状の緩和のために、ヒトを含む哺乳動物の処置剤として有用である。顕著な心臓血管および/または鎮静作用を有さない式1で示される化合物は、副作用は最小限に止めて痛みおよび他の病態を処置するのに有用である。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基及び残基A、B、W、X、Y、Z、R1及びR2は請求項1に示された意味を有する)
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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式1:


式1
[式中、記号は明細書中に定義する通りである]
で示される化合物は、α2アドレナリン受容体作動剤である。いくつかの本発明化合物は、α2Aアドレナリン受容体よりもα2Bおよび/またはα2Cアドレナリン受容体に特異的または選択的である。さらに、いくつかの本発明化合物は、心臓血管および/または鎮静作用を有さないかまたは最小限に有するにすぎない。式1で示される化合物は、α2アドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および/または症状の緩和のために、ヒトを含む哺乳動物の処置剤として有用である。顕著な心臓血管および/または鎮静作用を有さない式1で示される化合物は、副作用は最小限に止めて痛みおよび他の病態を処置するのに有用である。
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本発明は、式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R1は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH2およびFでよく、R2およびR3は本明細書で定義される通りである。
【化1】

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【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、MCH受容体アンタゴニストとして作用する、式(I)の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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本発明は、式(IA)を有するNPY-5受容体アンタゴニストを提供する。上述のNPY-5受容体アンタゴニストによって調整される疾患、症状および/または障害を治療するために有効な方法および医薬組成物もまた提供される。
【化1】

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式1:


[式中、記号は明細書中に定義する通りである]
で示される化合物を、α2アドレナリン受容体の活性化に使用する。式1の化合物を医薬組成物に配合し、α2アドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および/または症状の緩和のために、ヒトを含む哺乳動物の処置剤として使用する。
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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物に関するものである(式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R11、R12、W、Xおよびnは本明細書で定義されている)。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。
【化314】

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式1:


[式中、記号は明細書中に定義する通りである]
で示される化合物は、α2アドレナリン受容体作動剤である。いくつかの本発明化合物は、α2Aアドレナリン受容体よりもα2Bおよび/またはα2Cアドレナリン受容体に特異的または選択的である。さらに、いくつかの本発明化合物は、心臓血管および/または鎮静作用を有さないかまたは最小限に有するにすぎない。式1で示される化合物は、α2アドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および/または症状の緩和のために、ヒトを含む哺乳動物の処置剤として有用である。顕著な心臓血管および/または鎮静作用を有さない式1で示される化合物は、副作用は最小限に止めて痛みおよび他の病態を処置するのに有用である。
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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式(I):
【化1】


[式中、X1〜X10、R3’を含むR1〜R7、E、v、y、z、AおよびBは、定義されているとおりである]
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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本発明は、自己免疫疾患の処置方法を提供する。特に、潰瘍性大腸炎の処置方法であって、治療的に有効量の、CD3に結合する抗体を含んで成る医薬製剤を対象者に投与することを含んで成る方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


(式中、R、R、R、R、R、R及びnは本明細書中に定義する)のイミダゾール誘導体に関する。また、本発明は、これらの誘導体を含む医薬組成物、及び、その使用にも関する。
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本願発明は、概して、セロトニン関連の薬学的活性を有する薬剤またはそれら薬剤の組み合わせの投与を介して、睡眠関連呼吸障害を予防または緩和するための薬理学的方法に関する。 (もっと読む)


、R、R、R、R、X及びYが記載した意味を有する式(I)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するものであり、該化合物は、リポキシゲナーゼ(例えば15-リポキシゲナーゼ)の活性阻害が所望される及び/又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療するのに有用である。
【化1】

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下記一般式(I)の化合物、または薬剤として許容されるそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物、結晶形もしくはジアステレオマーが開示される。式(I)の化合物を使用して、対象のチロシンキナーゼ関連疾患状態を治療する方法も開示される。
【化1】

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本発明は増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。より詳細には、本発明は、キナーゼレセプター、特にVEGFレセプター2(Flk-1/KDR)、FGFR1及びPDGFR(α及びβ)、上述の細胞活動の変化に関連したシグナル伝達経路を阻害、制御及び/又は調節するオキシインドール誘導体、これら化合物を含む組成物、及びキナーゼ依存性疾患及び症状を治療するためにこれを使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、しゅさの処置のための製薬組成物、および、しゅさの処置を意図した医薬製品の製造のためのこの組成物の使用に関する。本発明は、この組成物が、少なくともメトロニダゾールとアゼライン酸とを、メトロニダゾールとアゼライン酸との間に相乗効果が観察される好適な量で含むことを特徴とする。本発明の組成物は、アゼライン酸を、組成物の総重量の10重量%未満の濃度で含有する。特に、本発明は、しゅさの炎症性要素の処置に関する。 (もっと読む)


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