本発明は、一般式１：
【化１】


（式中、基Ｒ¹〜Ｒ¹²は、請求の範囲及び明細書に記載した意味を有する）の、新規β−アゴニストに関する。本発明は、また、それらの異性体、これらの化合物を製造する方法、及び医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

この発明の物質は、一般式（１）の化合物若しくはプロドラッグ及び薬学的に受け入れ可能なその塩であって、その一般式中において、Xは酸素、窒素又は硫黄から選択され、R^１は水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアラルキル基から選択され、R^２は水素、ハロゲン、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され、R³は水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されない合金、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され、R^４−R^７はR⁴、R^５、R^６及びR^７のグループを表示するのに用いられ、各Rは水素、水酸基、アルキル基、アルコキシル基、アルキルアミン、ハイドロキシアルキル基、ハロゲン基、CF₃、NH₂、NO₃、COOH、C=0から独立して選択される。 （もっと読む）

本発明の化合物（例えば、式（Ｉ）の化合物）は、肝臓Ｘレセプターの活性のモジュレーターとして、有用である：ここで、ｎ、ｍ、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されている。これらの化合物を含有する医薬組成物およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示されている。１実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。他の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施態様では、アンタゴニストである。１実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＦＸＲのアゴニストである。別の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲ／ＦＸＲ二重アゴニストである。

（もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、動物における筋肉組織を増大させるための方法が提供される。本発明の１局面は、有効量のＡＬＫ５レセプターインヒビターを投与する工程を含み、この方法は、本要旨に記載に表されるような形態である式Ｉの化合物（Ａ）が所望の効果を引き起こすのに十分な時間の間、動物に導入される。本発明の方法は、広範な種類の動物の処置において有用であることが企図されるが、いくつかの好ましい動物としては、反芻動物、鳥類、魚、豚および家畜動物（例えば、畜牛、家禽、ブタ、ヤギおよびヒツジ）が挙げられる。

（もっと読む）

効果の早期開始をもたらす口腔粘膜を通る速やかな吸収のための生物活性化合物を提供する極性及び非極性溶媒を用いた口腔内エアゾール噴霧剤又はカプセル剤を今や開発した。本発明の口腔内組成物は、製剤Ｉ：水性極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤；製剤ＩＩ：水性極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤、及び噴射剤；製剤ＩＩＩ：非極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤；並びに製剤ＩＶ：非極性溶媒、活性化合物、任意選択による香味剤、及び噴射剤を含有する。 （もっと読む）

本発明は、強力なカリウムチャネル遮断薬インダゾール誘導体、または緑内障および患者の目の眼内圧上昇を導く他の状態を治療するためのこれらの調合物に関する。本発明は、哺乳類、特にヒトの目に神経保護作用をもたらすためのこうした化合物を使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】薬物の取り込み量が多く、かつ薬物放出速度を制御しうる薬物徐放可能なヒドロゲル材料からなるコンタクトレンズを提供するための薬物徐放性コンタクトレンズキットを提供する。
【解決手段】容器内に、薬物徐放可能なヒドロゲル材料からなるコンタクトレンズおよび浸漬液を含み、該浸漬液が３．３×１０^-3〜３．３×１０ｇ／ｌのターゲット薬剤を含有する薬物徐放性コンタクトレンズキット。ターゲット薬剤を含有しない保存液とターゲット薬剤を含有しない薬物徐放可能なヒドロゲル材料からなるコンタクトレンズを有する第１室およびターゲット薬剤含有液を含有する第２室からなり、２室を開放して、コンタクトレンズとターゲット薬剤含有液とを接触させて、コンタクトレンズ内にターゲット薬剤を含有させる薬物徐放性コンタクトレンズキット。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一連のＮ−アセチル化４−ヒドロキシフェニルアミン誘導体（これらは、アルキレン架橋を介して、１，２−ベンズイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド基の窒素原子に連結されている）に由来する鎮痛剤を含む十分に混合された混合物中のオピオイド鎮痛剤と非オピオイド鎮痛剤との薬学的組み合わせ、および哺乳動物における疼痛を軽減するためにそれらを使用するための方法に関する。鎮痛剤の組み合わせは、向上した鎮痛効力（この効力は、血液凝固を抑制しない）を示し、そして肝臓毒性効果をほとんど有さない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンズアミド［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは明細書中に定義された任意の意義を有する］；それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびに腫瘍およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害に感受性のその他の増殖性状態の予防または治療において抗増殖剤として使用される医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

メタロプロテイナーゼの阻害、特にＴＮＦ−α変換酵素(ＴＡＣＥ)の阻害に有用な、式(１)のヒダントイン誘導体：
【化１】

（もっと読む）

【化１】


本発明は一般式の新規のベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体並びに過剰増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ２Ａ受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。

（もっと読む）

【課題】 細菌の二成分情報伝達系の機構に着目した遺伝子転写制御系を用いるスクリーニング方法を簡便化し、従来の抗生物質に対して耐性を示す細菌に対する抗菌剤として有用な、イミダゾール化合物を提供する。
【解決手段】 ｉｃｌＲプロモーターと、ＩｃｌＲリプレッサーとを有する遺伝子転写制御系であって、該リプレッサーのホモダイマー形成ドメインをヒスチジンキナーゼのホモ二量体形成ドメインで置換し、該プロモーターの下流側にＧＦＰをコードする塩基配列を連結させた塩基配列を有するベクターで形質転換した大腸菌に、試料を添加し、培養後、蛍光強度を測定する細菌の二成分情報伝達系におけるヒスチジンキナーゼの二量体化を阻害する化合物の簡便スクリーニング方法および該方法で得られた抗菌剤である１−ドデシル−２−イソプロピルイミダゾール。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体に親和性をもちアンドロゲン受容体関連治療に有効な非ステロイド化合物またはその塩または水和物の形態を提供する。本発明の化合物は、式（１）：
【化３４】


の構造を有しており、式中、ＸはＳ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
Ｒ^１は、１つまたは複数の置換基で置換されるかまたは未置換の５−または６−員環の単環の、複素環式または同素環式の飽和または不飽和の環構造であり、前記置換基は、ハロゲン、ＣＮ、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、ニトロ、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたは（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルコキシから成るグループから選択され；
Ｒ^２は、２−ニトロフェニル、２−シアノフェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−２−イル−Ｎ−オキシド、２−ベンズアミド、２−安息香酸メチルエステルまたは２−メトキシフェニルであり；
Ｒ^３は、Ｈ、ハロゲンまたは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨ、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたはハロゲンであり；
Ｒ^５は、Ｈ、ＯＨ、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、ＮＯ_２、ヒドロキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２（１Ｃ−６Ｃ）アルキルであるか、あるいは、
Ｒ^５がＮＨＲ^６であり、このＲ^６は、１つ以上のハロゲンで置換されるかもしくは未置換の（１Ｃ−６Ｃ）アシル、Ｓ（Ｏ）_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、または、（１Ｃ−４Ｃ）アルキルもしくは１つ以上のハロゲンで置換されるかもしくは未置換のＳ（Ｏ）_２アリールであるか、あるいは、
Ｒ^５がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８，Ｒ^９）であり、これらのＲ^８及びＲ^９の各々は独立に、Ｈ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキルであるかまたはＣＨ_２Ｒ^１０であり、このＲ^１０はＨ、（１Ｃ−５Ｃ）アルキル、（１Ｃ−５Ｃ）アルケニル、ヒドロキシ（１Ｃ−３Ｃ）アルキル、カルボキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキルの（１Ｃ−４Ｃ）アルキルエステル、（１Ｃ−３Ｃ）アルコキシ（１Ｃ−３Ｃ）アルキル、（モノ−またはジ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル）アミノメチル、（モノ−またはジ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル）アミノカルボニル、または、３−、４−、５−または６−員環の単環の、同素環式または複素環式の芳香族または非芳香族の環であるか、あるいは、Ｒ^８とＲ^９とがＮと共に、（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで置換されるかまたは未置換の５−または６−員環の複素環式の飽和または不飽和の環を形成している。
（もっと読む）

マクロファージエラスターゼの阻害剤として有用な、５−〔３−（４−ベンジルオキシフェニルチオ）−フラ−２−イル〕−イミダゾリジン−２，４−ジオン及びその類似体が開示される。
【化１】
（もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】式Iの化合物、及びこれらの生産方法を記載する：
【化１４】


（該式中、XはCH₂、O、又はSであり、かつnは1、2、又は3である。但し、XがCH₂の場合、nは1でないとする。）。該化合物は、高血圧症、及び慢性心不全のような、心臓血管疾患を処置するための、潜在的価値のある薬剤特性を有する。
（もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物またはその医薬的に許容される塩はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病状および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は新規なベンゾ−縮合ヘテロアリールスルファミド誘導体、それらを含有する製薬学的組成物ならびにてんかん及び関連障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）