本発明は、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-γ活性の調整に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症および免疫関連疾患を含む）を処置するのに有用な、構造（I）：


［式中、XはN、OおよびSから選択され、YはNまたはCR⁶であり、Zは環であり、R、R^a、R^b、R^c、R^d、R¹、R²、R³、R⁴およびR⁵は明細書に定義するとおりである］
（その立体異性体、その互変異性体を全て含む）を持つ、一群の新しい非ステロイド化合物、またはそのプロドラッグ、またはその医薬的に許容できる塩に関する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症または免疫関連疾患を処置する方法も提供する。
（もっと読む）

複素環カルボキサミド化合物が、核内ステロイドレセプターの活性を調節する際に有用であることが、本明細書中で記述されている。これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を使用する方法、およびこれらの化合物を製造するプロセスもまた、記述されている。レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に関連した１種以上の症状または疾患または障害を、治療、予防または改善する化合物、組成物および方法が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


［式中、変数A、L、Z、R3および環Bは本明細書に定義されているとおりである］
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態を提供する。式(I)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤；例えばトロンビン、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子および／または血漿カリクレインとして有用である。特に、選択的XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれを用いた血栓塞栓症および／または炎症性疾患の治療方法にも関する。
（もっと読む）

治療上有効な量の抗体、ポリソルベート８０、ポリソルベートの酸化を抑制する緩衝剤を含む安定な水性製剤ならびに製剤を調製する方法を記載する。また、一定の容量を維持し、変わりやすい体重を有する患者に使用することができる高濃度の抗体を含む製剤を記載する。 （もっと読む）

【課題】 ビタミンＢ１類含有水性製剤を長期にわたって安定に保つことのできる改良された、ビタミンＢ１類含有水性製剤の安定化方法の提供。
【解決手段】 ビタミンＢ１類含有水性製剤を気体透過性の一次容器に充填し、それを脱酸素剤と共に、アルミニウム蒸着層又はアルミニウム箔層を有する気体難透過性フィルムからなる二次容器に封入して二重包装容器にして安定化する方法。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調整に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症性疾患および免疫疾患を含む）を処置するのに有用であり、式（I）または（II）：


［式中、QはN、O、およびSから選択され；Yはアリールまたはヘテロアリールであり；ZはH、C_2-6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、またはアルコキシであり；A、B、R、R^a、R^b、R^cおよびR^dは明細書に定義する］
の構造（その立体異性体の全て、その互変異性体を全て含む）を持つ一群の新しい非ステロイド化合物、またはそのプロドラッグ、またはその医薬的に許容できる塩を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症性疾患または免疫関連疾患を処置する方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、ＣＸＣＲ４受容体が介在する増殖状態の治療のための、ケモカインＣＸＣＲ４受容体の拮抗薬である化合物、医薬組成物およびある種の化合物の使用方法を提供する。その化合物は、受容体に対するＳＤＦ１の結合を妨害する。これらの化合物は、転移を阻害することで、過剰増殖疾患の治療または重度軽減において特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、これらを含有する虚血性疾患の予防および／または治療剤、並びにこれらを含有する血小板凝集抑制剤に関する。本発明化合物はＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤として役立つ複素環式芳香族化合物に関する。特に、本発明は、PDE10の選択的阻害剤である上記化合物に関する。本発明はまた、上記化合物の製造のための中間体；上記化合物を含む医薬組成物；および特定の中枢神経系(CNS)または他の障害を治療する方法における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】代謝型グルタミン酸受容体におけるアンタゴニストとして作用し、神経学的疾病および障害の治療に有用な化合物および医薬組成物を提供する。
【解決手段】ｍＧｌｕＲ５グルタミン酸受容体においてアンタゴニストとして活性な、窒素原子を有する６員環であるピリジン、キノリンとその他の非縮合ヘテロ５員環とを含有する化合物を応用する。 （もっと読む）

CB1及び／又はCB2カンナビノイド受容体と相互作用できる生物学的に活性なイミダゾール、チアゾール、オキサゾール及びピラゾールの如きヘテロピロール類似体を開示する。１態様によれば、CB1及び／又はCB2受容体に関して拮抗材として作用するヘテロピロール類似体が提供される。他の態様によれば、CB1及び／又はCB2受容体について選択性を有するヘテロピロール類似体が提供される。さらに、この類似体を使用する医薬調製物及びこの類似体を、治療上有効な量で投与して生理学的効果を発揮させる方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】
高脂血症、動脈硬化、および／またはメタボリックシンドロームの予防または治療剤。
【解決手段】
下式（１ｂ）、（１ｃ）、（１ｄ）または（１ｅ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの塩。


（式中、環Ｚ^b，Ｚ^c及びＺ^dはヘテロ環等を、Ｗ^2b，Ｘ^1c，Ｗ^3d，Ｗ^4d，Ｗ^3e及びＷ^4eは単結合等を、Ａｒ^2b，Ａｒ^2c，Ａｒ^2d及びＡｒ^1eはアリール等を、Ｗ^1b，Ｗ^1c及びＹ^1cはアルキレン等を、Ａｒ^1b，Ａｒ^1c，Ａｒ^1d，Ａｒ^2e及びＡｒ^3eはアリーレン等を、Ｘ^1bは−ＳＯ₂−等を、Ｒ^1b，Ｒ^1c及びＲ^1dはカルボキシル等を、Ｗ^1d，Ｗ^2e及びＷ^2dは低級アルキレン等を、Ｒ^2e及びＲ^1eは水素原子等を表す） （もっと読む）

一般式（Ｉ）


［式中、すべての記号は明細書に記載の通り。］で示される化合物、その製造方法および用途に関する。
一般式（Ｉ）で示される本発明化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害活性を有しており、炎症性サイトカインやケモカイン等のサイトカイン産生異常、あるいはそれらに対する過剰反応が病態の成因および増悪に関与すると考えられる疾患、すなわちサイトカイン介在性疾患である、炎症性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、中枢神経系疾患等の予防および／または治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（Ｒ₁〜Ｒ₃は明細書に定義されている）のベンゾニトリル誘導体、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは誘導体、医療におけるそれらの使用、およびそれらを含む組成物に関する。本発明の化合物は、逆転写酵素に結合し、それらのモジュレーター、特に阻害剤である。
【化１】

（もっと読む）

ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】 潜伏性結核の処置のための薬剤を提供すること。
【解決手段】 潜伏性結核の処置用の薬剤の製造のための使用であって、化合物が、１−（６−ブロモ−２−メトキシキノリン−３−イル）−２−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−ジメチルアミノ−１−フェニルブタン−２−オール、１−（６−ブロモ−２−メトキシキノリン−３−イル）−４−２−ナフタレン−１−イル−１−フェニルブタン−２−オール、１−（６−ブロモ−２−メトキシキノリン−３−イル）−２−（２，５−ジフルオロフェニル）−４−ジメチルアミノ−１−フェニルブタン−２−オール、およびそれらの製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、Ｎ−オキシド、互変異性体又は立体化学的異性体である使用。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、そのR1〜R8基が請求項で定義されている式（Ｉ）の化合物に関する。このタイプの化合物は、多様な疾患の予防または治療において有用である。それらは、とりわけ、腎疾患、例えば急性もしくは慢性の腎不全、胆管機能の不全、呼吸障害、例えばいびきもしくは睡眠時無呼吸、または、脳血管発作の治療で用いることができる。
【化１】

（もっと読む）

【課題】患者又は生体試料のＡＫＴ，ＰＫＡ，ＰＤＫ１，ｐ７０Ｓ６Ｋ，およびＲＯＣＫのプロテインキナーゼを阻害する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体。（式中、Ｒ^１はアルキル基等、Ｒ^２はアルキルアリール基等、Ｖ^１，Ｖ^２，Ｖ^３はＣＨ又はＮ等を表わす。）を患者に投与するか生体試料と接触させる方法。該方法は、プロテインキナーゼ活性化に関連する種々の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）