説明

医薬品としての複素環カルボキサミド化合物

複素環カルボキサミド化合物が、核内ステロイドレセプターの活性を調節する際に有用であることが、本明細書中で記述されている。これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を使用する方法、およびこれらの化合物を製造するプロセスもまた、記述されている。レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に関連した1種以上の症状または疾患または障害を、治療、予防または改善する化合物、組成物および方法が、提供される。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
単一異性体、異性体混合物として、あるいは異性体のラセミ混合物として;あるいは溶媒和物または多形物として;あるいはプロドラッグまたは代謝物として;あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩としての、式(XI)または(XII)の化合物:
【化1】

ここで:
およびRは、それぞれ別個に、水素、シアノ、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換したヘテロアラルキルである;
は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換したヘテロアラルキルである;
は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R−OR、−R−SR、−R−S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R、−R−CN、−R−C(O)R、−R−C(S)R、−R−C(NR)R、−R−C(O)OR、−R−C(S)OR、−R−C(NR)OR、−R−C(O)N(R、−R−C(S)N(R、−R−C(NR)N(R、−R−C(O)SR、−R−C(S)SR、−R−C(NR)SR、−R−S(O)OR(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N=C(R、−R−S(O)N(R)C(O)R10(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(NR)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R)C(O)R10、−R−N(R)C(O)OR10、−R−N(R)C(O)SR10、−R−N(R)C(NR)SR10、−R−N(R)C(S)SR10、−R−N(R)C(O)N(R、−R−N(R)C(NR)N(R、−R−N(R)C(S)N(R、−R−N(R)S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−OC(O)R10、−R−OC(NR)R10、−R−OC(S)R10、−R−OC(O)OR10、−R−OC(NR)OR10、−R−OC(S)OR10、−R−OC(O)SR、−R−OC(O)N(R、−R−OC(NR)N(R、−R−OC(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)R、−R−C(O)−R11−C(S)R、−R−C(O)−R11−C(NR)R、−R−C(O)−R11−C(O)OR、−R−C(O)−R11−C(S)OR、−R−C(O)−R11−C(NR)OR、−R−C(O)−R11−C(O)N(R、−R−C(O)−R11−C(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(NR)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)SR、−R−C(O)−R11−C(S)SRおよび−R−C(O)−R11−C(NR)SRからなる群から選択される;あるいは
は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R−OR、−R−SR、−R−S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R、−R−CN、−R−C(O)R、−R−C(S)R、−R−C(NR)R、−R−C(O)OR、−R−C(S)OR、−R−C(NR)OR、−R−C(O)N(R、−R−C(S)N(R、−R−C(NR)N(R、−R−C(O)SR、−R−C(S)SR、−R−C(NR)SR、−R−S(O)OR(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N=C(R、−R−S(O)N(R)C(O)R10(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(NR)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R)C(O)R10、−R−N(R)C(O)OR10、−R−N(R)C(O)SR10、−R−N(R)C(NR)SR10、−R−N(R)C(S)SR10、−R−N(R)C(O)N(R、−R−N(R)C(NR)N(R、−R−N(R)C(S)N(R、−R−N(R)S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−OC(O)R10、−R−OC(NR)R10、−R−OC(S)R10、−R−OC(O)OR10、−R−OC(NR)OR10、−R−OC(S)OR10、−R−OC(O)SR、−R−OC(O)N(R、−R−OC(NR)N(R、−R−OC(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)R、−R−C(O)−R11−C(S)R、−R−C(O)−R11−C(NR)R、−R−C(O)−R11−C(O)OR、−R−C(O)−R11−C(S)OR、−R−C(O)−R11−C(NR)OR、−R−C(O)−R11−C(O)N(R、−R−C(O)−R11−C(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(NR)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)SR、−R−C(O)−R11−C(S)SRおよび−R−C(O)−R11−C(NR)SRからなる群から選択される;
は、水素である;
は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ニトロ、ハロ、−OR14、−SR14、−S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−N(R14、−CN、−C(O)R14、−C(S)R14、−C(NR14)R14、−C(O)OR14、−C(S)OR14、−C(NR14)OR14、−C(O)N(R14、−C(S)N(R14、−C(NR14)N(R14、−C(O)SR14、−C(S)SR14、−C(NR14)SR14、−S(O)OR14(ここで、tは、1または2である)、−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−S(O)N(R14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−S(O)N(R14)N=C(R14、−S(O)N(R14)C(O)R15(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R14)C(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R14)C(NR14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−N(R14)C(O)R15、−N(R14)C(O)OR15、−N(R14)C(O)SR15、−N(R14)C(NR14)SR15、−N(R14)C(S)SR15、−N(R14)C(O)N(R14、−N(R14)C(NR14)N(R14、−N(R14)C(S)N(R14、−N(R14)S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−OC(O)R15、−OC(NR14)R15、−OC(S)R15、−OC(O)OR15、−OC(NR14)OR15、−OC(S)OR15、−OC(O)SR14、−OC(O)N(R14、−OC(NR14)N(R14、−OC(S)N(R14、−C(O)−R16−C(O)R14、−C(O)−R16−C(S)R14、−C(O)−R16−C(NR14)R14、−C(O)−R16−C(O)OR14、−C(O)−R16−C(S)OR14、−C(O)−R16−C(NR14)OR14、−C(O)−R16−C(O)N(R14、−C(O)−R16−C(S)N(R14、−C(O)−R16C(NR14)N(R14、−C(O)−R16−C(O)SR14、−C(O)−R16−C(S)SR14および−C(O)−R16−C(NR14)SR14からなる群から選択される;
あるいはRは、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R13−OR14、−R13−SR14、−R13−S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−R13−N(R14、−R13−CN、−R13−C(O)R14、−R13−C(S)R14、−R13−C(NR14)R14、−R13−C(O)OR14、−R13−C(S)OR14、−R13−C(NR14)OR14、−R13−C(O)N(R14、−R13−C(S)N(R14、−R13−C(NR14)N(R14、−R13−C(O)SR14、−R13−C(S)SR14、−R13−C(NR14)SR14、−R13−S(O)OR14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)N=C(R14、−R13−S(O)N(R14)C(O)R15(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)C(NR14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−N(R14)C(O)R15、−R13−N(R14)C(O)OR15、−R13−N(R14)C(O)SR15、−R13−N(R14)C(NR14)SR15、−R13−N(R14)C(S)SR15、−R13−N(R14)C(O)N(R14、−R13−N(R14)C(NR14)N(R14、−R13−N(R14)C(S)N(R14、−R13−N(R14)S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−R13−OC(O)R15、−R13−OC(NR14)R15、−R13−OC(S)R15、−R13−OC(O)OR15、−R13−OC(NR14)OR15、−R13−OC(S)OR15、−R13−OC(O)SR14、−R13−OC(O)N(R14、−R13−OC(NR14)N(R14、−R13−OC(S)N(R14、−R13−C(O)−R16−C(O)R14、−R13−C(O)−R16−C(S)R14、−R13−C(O)−R16−C(NR14)R14、−R13C(O)−R16−C(O)OR14、−R13−C(O)−R16−C(S)OR14、−R13−C(O)−R16−C(NR14)OR14、−R13−C(O)−R16−C(O)N(R14、−R13−C(O)−R16−C(S)N(R14、−R13−C(O)−R16C(NR14)N(R14、−R13−C(O)−R16−C(O)SR14、−R13−C(O)−R16−C(S)SR14および−R13−C(O)−R16−C(NR14)SR14からなる群から選択される;
ここで、各RおよびR13は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、または必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;
ここで、各Rは、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のRは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;
ここで、各R14は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のR14は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;
ここで、各R10およびR15は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;そして
ここで、各R11およびR16は、それぞれ別個に、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;
但し、式(XI)のRおよびRの少なくとも1個は、水素ではない;そして
但し、式(XII)のRおよびRの少なくとも1個は、水素ではなく、そして
但し、式(XI)は、以下を除外する:
2,5−ジメチル−1−フェニル−1H−イミダゾール−4−カルボン酸フェニルアミド;
1−(4−クロロフェニル)−2−(2,4−ジクロロフェニル)−5−メチル−N−フェニル−1H−イミダゾール−4−カルボキサミド;
2,5−ジメチル−N、1−ジフェニル−1H−イミダゾール−4−カルボキサミド;
1−{4−[5−(アセチルアミノ−メチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−2−フルオロ−フェニル}−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−アミド;
1−{4−[5−(アセチルアミノ−メチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−2−フルオロ−フェニル}−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(5−アセチルアミノ−ピリジン−2−イル)−アミド;
1−{4−[5−(アセチルアミノ−メチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−2−フルオロ−フェニル}−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(5−メチル−ピリジン−2−イル)−アミド;
1−{4−[5−(アセチルアミノ−メチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−2−フルオロ−フェニル}−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(5−ブロモ−ピリジン−2−イル)−アミド;
1−{4−[5−(アセチルアミノ−メチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−2−フルオロ−フェニル}−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−ピリミジン−5−イル)−アミド;
1−(3−シアノ−フェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(2’−第三級ブチルスルフィナモイル−ビフェニル−4−イル)−アミド;および
1−(3−カルバムイミドイル−フェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(2’−第三級ブチルスルフィナモイル−ビフェニル−4−イル)−アミド;そして、但し、式(XII)は、以下を除外する:
N−(4−クロロフェニル)−4−エチル−5−フェニル−1H−イミダゾール−2−カルボキサミド;
N−(4−クロロフェニル)−4−メチル−5−フェニル−1H−イミダゾール−2−カルボキサミド;
N−(4−ブロモフェニル)−4−メチル−5−フェニル−1H−イミダゾール−2−カルボキサミド;
N−(4−エトキシフェニル)−4−エチル−5−フェニル−1H−イミダゾール−2−カルボキサミド;
N−(4−エトキシフェニル)−4−メチル−5−フェニル−1H−イミダゾール−2−カルボキサミド;
N,5−ジフェニル−1H−イミダゾール−2−カルボキサミド;
5−(3,4−ジクロロ−フェニル)−4−ピリジン−4−イル−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(4−モルホリン−4−イル−フェニル)−アミド;
4−エチル−5−フェニル−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(4−エトキシ−フェニル)−アミド;
4−メチル−5−フェニル−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(4−エトキシ−フェニル)−アミド;
5−フェニル−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(4−エトキシ−フェニル)−アミド;
4,5−ビス−(4−メトキシ−フェニル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(4−エトキシ−フェニル)−アミド;
4,5−ジフェニル−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(4−エトキシ−フェニル)−アミド;
4,5−ビス−(4−クロロ−フェニル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(4−フルオロ−フェニル)−アミド;
4,5−ジフェニル−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(4−ニトロ−フェニル)−アミド;
4,5−ジフェニル−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(4−クロロ−フェニル)−アミド;
4,5−ジフェニル−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(4−ブロモ−フェニル)−アミド;および
4−メチル−5−フェニル−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(4−クロロ−フェニル)−アミド。
【請求項2】
請求項1に記載の化合物であって、ここで:
は、アリールまたはヘテロアリール、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R−OR、−R−SR、−R−S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R、−R−CN、−R−C(O)R、−R−C(S)R、−R−C(NR)R、−R−C(O)OR、−R−C(S)OR、−R−C(NR)OR、−R−C(O)N(R、−R−C(S)N(R、−R−C(NR)N(R、−R−C(O)SR、−R−C(S)SR、−R−C(NR)SR、−R−S(O)OR(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N=C(R、−R−S(O)N(R)C(O)R10(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(NR)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R)C(O)R10、−R−N(R)C(O)OR10、−R−N(R)C(O)SR10、−R−N(R)C(NR)SR10、−R−N(R)C(S)SR10、−R−N(R)C(O)N(R、−R−N(R)C(NR)N(R、−R−N(R)C(S)N(R、−R−N(R)S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−OC(O)R10、−R−OC(NR)R10、−R−OC(S)R10、−R−OC(O)OR10、−R−OC(NR)OR10、−R−OC(S)OR10、−R−OC(O)SR、−R−OC(O)N(R、−R−OC(NR)N(R、−R−OC(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)R、−R−C(O)−R11−C(S)R、−R−C(O)−R11−C(NR)R、−R−C(O)−R11−C(O)OR、−R−C(O)−R11−C(S)OR、−R−C(O)−R11−C(NR)OR、−R−C(O)−R11−C(O)N(R、−R−C(O)−R11−C(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(NR)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)SR、−R−C(O)−R11−C(S)SRおよび−R−C(O)−R11−C(NR)SRからなる群から選択される;そして
は、アリールまたはヘテロアリール、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R13−OR14、−R13−SR14、−R13−S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−R13−N(R14、−R13−CN、−R13−C(O)R14、−R13−C(S)R14、−R13−C(NR14)R14、−R13−C(O)OR14、−R13−C(S)OR14、−R13−C(NR14)OR14、−R13−C(O)N(R14、−R13−C(S)N(R14、−R13−C(NR14)N(R14、−R13−C(O)SR14、−R13−C(S)SR14、−R13−C(NR14)SR14、−R13−S(O)OR14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)N=C(R14、−R13−S(O)N(R14)C(O)R15(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)C(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)C(NR14)N(R14(ここで、tは、1または2である)および−R13−N(R14)S(O)15(ここで、tは、1または2である)からなる群から選択される;
ここで、各RおよびR13は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;
ここで、各Rは、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のRは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;
ここで、各R14は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のR14は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;
ここで、各R10およびR15は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;そして
ここで、各R11は、別個に、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である、
化合物。
【請求項3】
が、必要に応じて置換したアリールである、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
が、以下である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物:
【化2】

ここで、
mは、0または1である;
25は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、−R13−N(R14または−R13−OR14である;
26は、−R13−C(O)R14、−R13−S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R14)N=C(R14、−R13−S(O)N(R14)C(O)R15(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)C(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)または−R13−S(O)N(R14)C(NR14)N(R14(ここで、tは、1または2である)である;
ここで、各R13は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;
ここで、各R14は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のR14は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;そして
ここで、各R15は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項5】
26が、−C(O)R14、−S(O)15(ここで、tは、1または2である)または−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)である、請求項4に記載の化合物であって;
ここで、各R14は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のR14は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;そして
ここで、各R15は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項6】
請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物であって、ここで、式(XI)のRおよびRまたは式(XII)のRおよびRは、両方共に、必要に応じて置換したアルキルである;あるいは式(XI)のRおよびRの一方は、必要に応じて置換したアルキルであり、そして式(XI)のRおよびRの他方は、フェニルである;あるいは式(XII)のRおよびRの一方は、必要に応じて置換したアルキルであり、そして式(XII)のRおよびRの他方は、フェニルである、
化合物。
【請求項7】
が、必要に応じて置換したアリールである、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項8】
が、以下である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物:
【化3】

ここで:
nは、0〜4である;
各R18は、別個に、ハロ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したアラルケニルである;
19は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、−R−OR、−R−C(O)ORまたは−R−C(O)N(Rである;
ここで、各Rは、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;そして
ここで、各Rは、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のRは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する、
化合物。
【請求項9】
19が、オルト位置にあり、そしてnが、0〜1である、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
26が、パラ位置にて、−S(O)15または−S(O)N(R14であり、ここで、R14およびR15が、必要に応じて置換したアルキルである、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
以下からなる群から選択される、請求項10に記載の化合物:
5−メチル−1−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミド;
2−エチル−5−メチル−1−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミド;および
1,4−ジメチル−5−(2−フェノキシ−フェニル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミド。
【請求項12】
単一異性体、異性体混合物として、あるいは異性体のラセミ混合物として;あるいは溶媒和物または多形物として;あるいはプロドラッグまたは代謝物として;あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩としての、式(XIII)の化合物:
【化4】

ここで:
は、シアノ、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換したヘテロアラルキルである;
は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換したヘテロアラルキルである;
は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R−OR、−R−SR、−R−S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R、−R−CN、−R−C(O)R、−R−C(S)R、−R−C(NR)R、−R−C(O)OR、−R−C(S)OR、−R−C(NR)OR、−R−C(O)N(R、−R−C(S)N(R、−R−C(NR)N(R、−R−C(O)SR、−R−C(S)SR、−R−C(NR)SR、−R−S(O)OR(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N=C(R、−R−S(O)N(R)C(O)R10(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(NR)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R)C(O)R10、−R−N(R)C(O)OR10、−R−N(R)C(O)SR10、−R−N(R)C(NR)SR10、−R−N(R)C(S)SR10、−R−N(R)C(O)N(R、−R−N(R)C(NR)N(R、−R−N(R)C(S)N(R、−R−N(R)S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−OC(O)R10、−R−OC(NR)R10、−R−OC(S)R10、−R−OC(O)OR10、−R−OC(NR)OR10、−R−OC(S)OR10、−R−OC(O)SR、−R−OC(O)N(R、−R−OC(NR)N(R、−R−OC(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)R、−R−C(O)−R11−C(S)R、−R−C(O)−R11−C(NR)R、−R−C(O)−R11−C(O)OR、−R−C(O)−R11−C(S)OR、−R−C(O)−R11−C(NR)OR、−R−C(O)−R11−C(O)N(R、−R−C(O)−R11−C(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(NR)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)SR、−R−C(O)−R11−C(S)SRおよび−R−C(O)−R11−C(NR)SRからなる群から選択される;あるいは
は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R−OR、−R−SR、−R−S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R、−R−CN、−R−C(O)R、−R−C(S)R、−R−C(NR)R、−R−C(O)OR、−R−C(S)OR、−R−C(NR)OR、−R−C(O)N(R、−R−C(S)N(R、−R−C(NR)N(R、−R−C(O)SR、−R−C(S)SR、−R−C(NR)SR、−R−S(O)OR(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N=C(R、−R−S(O)N(R)C(O)R10(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(NR)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R)C(O)R10、−R−N(R)C(O)OR10、−R−N(R)C(O)SR10、−R−N(R)C(NR)SR10、−R−N(R)C(S)SR10、−R−N(R)C(O)N(R、−R−N(R)C(NR)N(R、−R−N(R)C(S)N(R、−R−N(R)S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−OC(O)R10、−R−OC(NR)R10、−R−OC(S)R10、−R−OC(O)OR10、−R−OC(NR)OR10、−R−OC(S)OR10、−R−OC(O)SR、−R−OC(O)N(R、−R−OC(NR)N(R、−R−OC(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)R、−R−C(O)−R11−C(S)R、−R−C(O)−R11−C(NR)R、−R−C(O)−R11−C(O)OR、−R−C(O)−R11−C(S)OR、−R−C(O)−R11−C(NR)OR、−R−C(O)−R11−C(O)N(R、−R−C(O)−R11−C(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(NR)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)SR、−R−C(O)−R11−C(S)SRおよび−R−C(O)−R11−C(NR)SRからなる群から選択される;
は、水素である;
は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ニトロ、ハロ、−OR14、−SR14、−S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−N(R14、−CN、−C(O)R14、−C(S)R14、−C(NR14)R14、−C(O)OR14、−C(S)OR14、−C(NR14)OR14、−C(O)N(R14、−C(S)N(R14、−C(NR14)N(R14、−C(O)SR14、−C(S)SR14、−C(NR14)SR14、−S(O)OR14(ここで、tは、1または2である)、−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−S(O)N(R14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−S(O)N(R14)N=C(R14、−S(O)N(R14)C(O)R15(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R14)C(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R14)C(NR14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−N(R14)C(O)R15、−N(R14)C(O)OR15、−N(R14)C(O)SR15、−N(R14)C(NR14)SR15、−N(R14)C(S)SR15、−N(R14)C(O)N(R14、−N(R14)C(NR14)N(R14、−N(R14)C(S)N(R14、−N(R14)S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−OC(O)R15、−OC(NR14)R15、−OC(S)R15、−OC(O)OR15、−OC(NR14)OR15、−OC(S)OR15、−OC(O)SR14、−OC(O)N(R14、−OC(NR14)N(R14、−OC(S)N(R14、−C(O)−R16−C(O)R14、−C(O)−R16−C(S)R14、−C(O)−R16−C(NR14)R14、−C(O)−R16−C(O)OR14、−C(O)−R16−C(S)OR14、−C(O)−R16−C(NR14)OR14、−C(O)−R16−C(O)N(R14、−C(O)−R16−C(S)N(R14、−C(O)−R16C(NR14)N(R14、−C(O)−R16−C(O)SR14、−C(O)−R16−C(S)SR14および−C(O)−R16−C(NR14)SR14からなる群から選択される;
あるいはRは、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R13−OR14、−R13−SR14、−R13−S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−R13−N(R14、−R13−CN、−R13−C(O)R14、−R13−C(S)R14、−R13−C(NR14)R14、−R13−C(O)OR14、−R13−C(S)OR14、−R13−C(NR14)OR14、−R13−C(O)N(R14、−R13−C(S)N(R14、−R13−C(NR14)N(R14、−R13−C(O)SR14、−R13−C(S)SR14、−R13−C(NR14)SR14、−R13−S(O)OR14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)N=C(R14、−R13−S(O)N(R14)C(O)R15(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)C(NR14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−N(R14)C(O)R15、−R13−N(R14)C(O)OR15、−R13−N(R14)C(O)SR15、−R13−N(R14)C(NR14)SR15、−R13−N(R14)C(S)SR15、−R13−N(R14)C(O)N(R14、−R13−N(R14)C(NR14)N(R14、−R13−N(R14)C(S)N(R14、−R13−N(R14)S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−R13−OC(O)R15、−R13−OC(NR14)R15、−R13−OC(S)R15、−R13−OC(O)OR15、−R13−OC(NR14)OR15、−R13−OC(S)OR15、−R13−OC(O)SR14、−R13−OC(O)N(R14、−R13−OC(NR14)N(R14、−R13−OC(S)N(R14、−R13−C(O)−R16−C(O)R14、−R13−C(O)−R16−C(S)R14、−R13−C(O)−R16−C(NR14)R14、−R13C(O)−R16−C(O)OR14、−R13−C(O)−R16−C(S)OR14、−R13−C(O)−R16−C(NR14)OR14、−R13−C(O)−R16−C(O)N(R14、−R13−C(O)−R16−C(S)N(R14、−R13−C(O)−R16C(NR14)N(R14、−R13−C(O)−R16−C(O)SR14、−R13−C(O)−R16−C(S)SR14および−R13−C(O)−R16−C(NR14)SR14からなる群から選択される;
ここで、各RおよびR13は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;
ここで、各Rは、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のRは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;
ここで、各R14は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のR14は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;
ここで、各R10およびR15は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;そして
ここで、各R11およびR16は、それぞれ別個に、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;
但し、式(XIII)は、以下を除外する:
N−(3−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−ジフェニル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミドおよび
5−メチル−N−[4−[[(2−メチルフェニル)アミノ)スルホニル]フェニル]−1,3−ジフェニル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド。
【請求項13】
単一異性体、異性体混合物として、あるいは異性体のラセミ混合物として;あるいは溶媒和物または多形物として;あるいはプロドラッグまたは代謝物として;あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩としての、請求項12に記載の化合物であって、ここで:
は、アリールまたはヘテロアリール、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R−OR、−R−SR、−R−S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R、−R−CN、−R−C(O)R、−R−C(S)R、−R−C(NR)R、−R−C(O)OR、−R−C(S)OR、−R−C(NR)OR、−R−C(O)N(R、−R−C(S)N(R、−R−C(NR)N(R、−R−C(O)SR、−R−C(S)SR、−R−C(NR)SR、−R−S(O)OR(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N=C(R、−R−S(O)N(R)C(O)R10(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(NR)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R)C(O)R10、−R−N(R)C(O)OR10、−R−N(R)C(O)SR10、−R−N(R)C(NR)SR10、−R−N(R)C(S)SR10、−R−N(R)C(O)N(R、−R−N(R)C(NR)N(R、−R−N(R)C(S)N(R、−R−N(R)S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−OC(O)R10、−R−OC(NR)R10、−R−OC(S)R10、−R−OC(O)OR10、−R−OC(NR)OR10、−R−OC(S)OR10、−R−OC(O)SR、−R−OC(O)N(R、−R−OC(NR)N(R、−R−OC(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)R、−R−C(O)−R11−C(S)R、−R−C(O)−R11−C(NR)R、−R−C(O)−R11−C(O)OR、−R−C(O)−R11−C(S)OR、−R−C(O)−R11−C(NR)OR、−R−C(O)−R11−C(O)N(R、−R−C(O)−R11−C(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(NR)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)SR、−R−C(O)−R11−C(S)SRおよび−R−C(O)−R11−C(NR)SRからなる群から選択される;そして
は、アリールまたはヘテロアリール、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R13−OR14、−R13−SR14、−R13−S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−R13−N(R14、−R13−CN、−R13−C(O)R14、−R13−C(S)R14、−R13−C(NR14)R14、−R13−C(O)OR14、−R13−C(S)OR14、−R13−C(NR14)OR14、−R13−C(O)N(R14、−R13−C(S)N(R14、−R13−C(NR14)N(R14、−R13−C(O)SR14、−R13−C(S)SR14、−R13−C(NR14)SR14、−R13−S(O)OR14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)N=C(R14、−R13−S(O)N(R14)C(O)R15(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)C(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)C(NR14)N(R14(ここで、tは、1または2である)および−R13−N(R14)S(O)15(ここで、tは、1または2である)からなる群から選択される;
ここで、各RおよびR13は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;
ここで、各Rは、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のRは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;
ここで、各R14は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のR14は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;
ここで、各R10およびR15は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;そして
ここで、各R11は、別個に、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である、
化合物。
【請求項14】
が、必要に応じて置換したアリールである、請求項12または13に記載の化合物。
【請求項15】
が、以下である、請求項12〜14のいずれか1項に記載の化合物:
【化5】

ここで:
mは、0または1である;
25は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、−R13−N(R14または−R13−OR14である;
26は、−R13−C(O)R14、−R13−S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R14)N=C(R14、−R13−S(O)N(R14)C(O)R15(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)C(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)または−R13−S(O)N(R14)C(NR14)N(R14(ここで、tは、1または2である)である;
ここで、各R13は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;
ここで、各R14は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のR14は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;そして
ここで、各R15は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項16】
26が、−C(O)R14、−S(O)15(ここで、tは、1または2である)または−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)である、請求項15に記載の化合物であって;
ここで、各R14は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のR14は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;そして
ここで、各R15は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項17】
およびRが、両方共に、必要に応じて置換したアルキルであるか、あるいはRおよびRの一方が、必要に応じて置換したアルキルであり、そしてRおよびRの他方が、フェニルである、請求項12〜16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項18】
が、必要に応じて置換したアリールである、請求項12〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
が、請求項12〜18のいずれか1項に記載の化合物:
【化6】

ここで:
nは、0〜4である;
各R18は、別個に、ハロ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したアラルケニルである;
19は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、−R−OR、−R−C(O)ORまたは−R−C(O)N(Rである;
ここで、各Rは、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;そして
ここで、各Rは、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のRは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する、
化合物。
【請求項20】
19が、オルト位置にあり、そしてnが、0〜1である、請求項19に記載の化合物。
【請求項21】
26が、パラ位置で、−S(O)15または−S(O)N(R14であり、ここで、R14およびR15が、必要に応じて置換したアルキルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項22】
前記化合物が、1,4−ジメチル−5−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボン酸(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミドてある、請求項21に記載の化合物。
【請求項23】
単一異性体、異性体混合物として、あるいは異性体のラセミ混合物として;あるいは溶媒和物または多形物として;あるいはプロドラッグまたは代謝物として;あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩としての、式(XIV)の化合物:
【化7】

ここで:
Xは、−O−または−S−である;
およびRは、それぞれ別個に、シアノ、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換したヘテロアラルキルである;
は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R−OR、−R−SR、−R−S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R、−R−CN、−R−C(O)R、−R−C(S)R、−R−C(NR)R、−R−C(O)OR、−R−C(S)OR、−R−C(NR)OR、−R−C(O)N(R、−R−C(S)N(R、−R−C(NR)N(R、−R−C(O)SR、−R−C(S)SR、−R−C(NR)SR、−R−S(O)OR(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N=C(R、−R−S(O)N(R)C(O)R10(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(NR)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R)C(O)R10、−R−N(R)C(O)OR10、−R−N(R)C(O)SR10、−R−N(R)C(NR)SR10、−R−N(R)C(S)SR10、−R−N(R)C(O)N(R、−R−N(R)C(NR)N(R、−R−N(R)C(S)N(R、−R−N(R)S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−OC(O)R10、−R−OC(NR)R10、−R−OC(S)R10、−R−OC(O)OR10、−R−OC(NR)OR10、−R−OC(S)OR10、−R−OC(O)SR、−R−OC(O)N(R、−R−OC(NR)N(R、−R−OC(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)R、−R−C(O)−R11−C(S)R、−R−C(O)−R11−C(NR)R、−R−C(O)−R11−C(O)OR、−R−C(O)−R11−C(S)OR、−R−C(O)−R11−C(NR)OR、−R−C(O)−R11−C(O)N(R、−R−C(O)−R11−C(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(NR)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)SR、−R−C(O)−R11−C(S)SRおよび−R−C(O)−R11−C(NR)SRからなる群から選択される;あるいは
は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R−OR、−R−SR、−R−S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R、−R−CN、−R−C(O)R、−R−C(S)R、−R−C(NR)R、−R−C(O)OR、−R−C(S)OR、−R−C(NR)OR、−R−C(O)N(R、−R−C(S)N(R、−R−C(NR)N(R、−R−C(O)SR、−R−C(S)SR、−R−C(NR)SR、−R−S(O)OR(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N=C(R、−R−S(O)N(R)C(O)R10(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(NR)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R)C(O)R10、−R−N(R)C(O)OR10、−R−N(R)C(O)SR10、−R−N(R)C(NR)SR10、−R−N(R)C(S)SR10、−R−N(R)C(O)N(R、−R−N(R)C(NR)N(R、−R−N(R)C(S)N(R、−R−N(R)S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−OC(O)R10、−R−OC(NR)R10、−R−OC(S)R10、−R−OC(O)OR10、−R−OC(NR)OR10、−R−OC(S)OR10、−R−OC(O)SR、−R−OC(O)N(R、−R−OC(NR)N(R、−R−OC(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)R、−R−C(O)−R11−C(S)R、−R−C(O)−R11−C(NR)R、−R−C(O)−R11−C(O)OR、−R−C(O)−R11−C(S)OR、−R−C(O)−R11−C(NR)OR、−R−C(O)−R11−C(O)N(R、−R−C(O)−R11−C(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(NR)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)SR、−R−C(O)−R11−C(S)SRおよび−R−C(O)−R11−C(NR)SRからなる群から選択される;
は、水素である;
は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ニトロ、ハロ、−OR14、−SR14、−S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−N(R14、−CN、−C(O)R14、−C(S)R14、−C(NR14)R14、−C(O)OR14、−C(S)OR14、−C(NR14)OR14、−C(O)N(R14、−C(S)N(R14、−C(NR14)N(R14、−C(O)SR14、−C(S)SR14、−C(NR14)SR14、−S(O)OR14(ここで、tは、1または2である)、−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−S(O)N(R14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−S(O)N(R14)N=C(R14、−S(O)N(R14)C(O)R15(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R14)C(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R14)C(NR14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−N(R14)C(O)R15、−N(R14)C(O)OR15、−N(R14)C(O)SR15、−N(R14)C(NR14)SR15、−N(R14)C(S)SR15、−N(R14)C(O)N(R14、−N(R14)C(NR14)N(R14、−N(R14)C(S)N(R14、−N(R14)S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−OC(O)R15、−OC(NR14)R15、−OC(S)R15、−OC(O)OR15、−OC(NR14)OR15、−OC(S)OR15、−OC(O)SR14、−OC(O)N(R14、−OC(NR14)N(R14、−OC(S)N(R14、−C(O)−R16−C(O)R14、−C(O)−R16−C(S)R14、−C(O)−R16−C(NR14)R14、−C(O)−R16−C(O)OR14、−C(O)−R16−C(S)OR14、−C(O)−R16−C(NR14)OR14、−C(O)−R16−C(O)N(R14、−C(O)−R16−C(S)N(R14、−C(O)−R16C(NR14)N(R14、−C(O)−R16−C(O)SR14、−C(O)−R16−C(S)SR14および−C(O)−R16−C(NR14)SR14からなる群から選択される;
あるいはRは、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R13−OR14、−R13−SR14、−R13−S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−R13−N(R14、−R13−CN、−R13−C(O)R14、−R13−C(S)R14、−R13−C(NR14)R14、−R13−C(O)OR14、−R13−C(S)OR14、−R13−C(NR14)OR14、−R13−C(O)N(R14、−R13−C(S)N(R14、−R13−C(NR14)N(R14、−R13−C(O)SR14、−R13−C(S)SR14、−R13−C(NR14)SR14、−R13−S(O)OR14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)N=C(R14、−R13−S(O)N(R14)C(O)R15(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)C(NR14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−N(R14)C(O)R15、−R13−N(R14)C(O)OR15、−R13−N(R14)C(O)SR15、−R13−N(R14)C(NR14)SR15、−R13−N(R14)C(S)SR15、−R13−N(R14)C(O)N(R14、−R13−N(R14)C(NR14)N(R14、−R13−N(R14)C(S)N(R14、−R13−N(R14)S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−R13−OC(O)R15、−R13−OC(NR14)R15、−R13−OC(S)R15、−R13−OC(O)OR15、−R13−OC(NR14)OR15、−R13−OC(S)OR15、−R13−OC(O)SR14、−R13−OC(O)N(R14、−R13−OC(NR14)N(R14、−R13−OC(S)N(R14、−R13−C(O)−R16−C(O)R14、−R13−C(O)−R16−C(S)R14、−R13−C(O)−R16−C(NR14)R14、−R13C(O)−R16−C(O)OR14、−R13−C(O)−R16−C(S)OR14、−R13−C(O)−R16−C(NR14)OR14、−R13−C(O)−R16−C(O)N(R14、−R13−C(O)−R16−C(S)N(R14、−R13−C(O)−R16C(NR14)N(R14、−R13−C(O)−R16−C(O)SR14、−R13−C(O)−R16−C(S)SR14および−R13−C(O)−R16−C(NR14)SR14からなる群から選択される;
ここで、各RおよびR13は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;
ここで、各Rは、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のRは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;
ここで、各R14は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のR14は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;
ここで、各R10およびR15は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;そして
ここで、各R11およびR16は、それぞれ別個に、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である、
化合物。
【請求項24】
請求項23に記載の化合物であって、ここで:
Xは、−O−または−S−である;
は、アリールまたはヘテロアリール、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R−OR、−R−SR、−R−S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R、−R−CN、−R−C(O)R、−R−C(S)R、−R−C(NR)R、−R−C(O)OR、−R−C(S)OR、−R−C(NR)OR、−R−C(O)N(R、−R−C(S)N(R、−R−C(NR)N(R、−R−C(O)SR、−R−C(S)SR、−R−C(NR)SR、−R−S(O)OR(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)N=C(R、−R−S(O)N(R)C(O)R10(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(O)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R)C(NR)N(R(ここで、tは、1または2である)、−R−N(R)C(O)R10、−R−N(R)C(O)OR10、−R−N(R)C(O)SR10、−R−N(R)C(NR)SR10、−R−N(R)C(S)SR10、−R−N(R)C(O)N(R、−R−N(R)C(NR)N(R、−R−N(R)C(S)N(R、−R−N(R)S(O)10(ここで、tは、1または2である)、−R−OC(O)R10、−R−OC(NR)R10、−R−OC(S)R10、−R−OC(O)OR10、−R−OC(NR)OR10、−R−OC(S)OR10、−R−OC(O)SR、−R−OC(O)N(R、−R−OC(NR)N(R、−R−OC(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)R、−R−C(O)−R11−C(S)R、−R−C(O)−R11−C(NR)R、−R−C(O)−R11−C(O)OR、−R−C(O)−R11−C(S)OR、−R−C(O)−R11−C(NR)OR、−R−C(O)−R11−C(O)N(R、−R−C(O)−R11−C(S)N(R、−R−C(O)−R11−C(NR)N(R、−R−C(O)−R11−C(O)SR、−R−C(O)−R11−C(S)SRおよび−R−C(O)−R11−C(NR)SRからなる群から選択される;そして
は、アリールまたはヘテロアリール、ここで、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−R13−OR14、−R13−SR14、−R13−S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−R13−N(R14、−R13−CN、−R13−C(O)R14、−R13−C(S)R14、−R13−C(NR14)R14、−R13−C(O)OR14、−R13−C(S)OR14、−R13−C(NR14)OR14、−R13−C(O)N(R14、−R13−C(S)N(R14、−R13−C(NR14)N(R14、−R13−C(O)SR14、−R13−C(S)SR14、−R13−C(NR14)SR14、−R13−S(O)OR14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)N=C(R14、−R13−S(O)N(R14)C(O)R15(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)C(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)C(NR14)N(R14(ここで、tは、1または2である)および−R13−N(R14)S(O)15(ここで、tは、1または2である)からなる群から選択される;
ここで、各RおよびR13は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;
ここで、各Rは、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のRは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;
ここで、各R14は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のR14は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;
ここで、各R10およびR15は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;そして
ここで、各R11は、別個に、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である、
化合物。
【請求項25】
が、必要に応じて置換したアリールである、請求項23または24に記載の化合物。
【請求項26】
が、請求項23〜25のいずれか1項に記載の化合物:
【化8】

ここで、
mは、0または1である;
25は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、−R13−N(R14または−R13−OR14である;
26は、−R13−C(O)R14、−R13−S(O)15(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R14)N(R14(ここで、tは、1または2である)、−R−S(O)N(R14)N=C(R14、−R13−S(O)N(R14)C(O)R15(ここで、tは、1または2である)、−R13−S(O)N(R14)C(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)または−R13−S(O)N(R14)C(NR14)N(R14(ここで、tは、1または2である)である;
ここで、各R13は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;
ここで、各R14は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のR14は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;そして
ここで、各R15は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項27】
26が、−C(O)R14、−S(O)15(ここで、tは、1または2である)または−S(O)N(R14(ここで、tは、1または2である)である、請求項26に記載の化合物であって;
ここで、各R14は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のR14は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する;そして
ここで、各R15は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項28】
およびRが、両方共に、必要に応じて置換したアルキルであるか、あるいはRおよびRの一方が、必要に応じて置換したアルキルであり、そしてRおよびRの他方が、フェニルである、請求項23〜27のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項29】
が、必要に応じて置換したアリールである、請求項23〜28のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項30】
が、請求項23〜29のいずれか1項に記載の化合物:
【化9】

ここで:
nは、0〜4である;
各R18は、別個に、ハロ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したアラルケニルである;
19は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、−R−OR、−R−C(O)ORまたは−R−C(O)N(Rである;
ここで、各Rは、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である;そして
ここで、各Rは、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される;あるいは
ここで、2個のRは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する、
化合物。
【請求項31】
19が、オルト位置であり、そしてnが、0〜1である、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
26が、パラ位置で、−S(O)15または−S(O)N(R14であり、ここで、R14およびR15が、必要に応じて置換したアルキルである、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
前記化合物が、3,5−ジメチル−4−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−チオフェン−2−カルボン酸(4−メタンスルホニル−フェニル)−アミドである、請求項32に記載の化合物。
【請求項34】
1種以上の核内ステロイドレセプターが媒介するか、そうでなければ、それらに影響されるか、あるいは、核内ステロイドレセプター活性が関与している疾患または障害を治療する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する:
それを必要とする患者に、請求項1〜33のいずれか1項に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体を含有する薬理学的に活性な組成物を投与する工程。
【請求項35】
前記疾患または障害が、前記患者において、過剰または欠乏ステロイドレセプター活性、あるいは該ステロイドレセプター活性の内生調節装置と関連している、請求項34に記載の方法。
【請求項36】
前記疾患または障害が、癌に関連している、請求項34に記載の方法。
【請求項37】
前記疾患または障害が、不妊症に関連している、請求項34に記載の方法。
【請求項38】
前記疾患または障害が、1種以上の代謝症候群である、請求項34に記載の方法。
【請求項39】
前記疾患または障害が、骨または軟骨の機能障害に関連している、請求項34に記載の方法。
【請求項40】
前記疾患または障害が、免疫機能障害に関連している、請求項34に記載の方法。
【請求項41】
前記疾患または障害が、認知機能障害に関連している、請求項34に記載の方法。
【請求項42】
前記疾患または障害が、高血圧に関連している、請求項34に記載の方法。
【請求項43】
前記疾患または障害が、心疾患に関連している、請求項34に記載の方法。
【請求項44】
前記疾患または障害が、腎疾患に関連している、請求項34に記載の方法。
【請求項45】
前記疾患または障害が、線維症に関連している、請求項34に記載の方法。
【請求項46】
前記疾患または障害が、表皮機能障害に関連している、請求項34に記載の方法。
【請求項47】
前記疾患または障害が、筋肉消耗に関連している、請求項34に記載の方法。
【請求項48】
前記核内ステロイドレセプターが、鉱質コルチコイドレセプターである、請求項34に記載の方法。
【請求項49】
請求項1〜33のいずれか1項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、薬学的組成物。
【請求項50】
さらに、1種以上の追加活性成分を含有する、請求項49に記載の薬学的組成物。
【請求項51】
前記1種以上の追加活性成分が、アンギオテンシン変換酵素インヒビター、アンギオテンシンII遮断薬、抗凝固薬、抗癌剤、抗不整脈薬、抗炎症薬、β遮断薬、カルシウムチャネルアンタゴニスト、脂質調節剤、サイトカインアンタゴニスト、ジギタリス医薬、利尿薬、エンドセリン遮断薬、血管拡張薬、免疫抑制薬、およびグルコース低下剤からなる群から選択される、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項52】
細胞、組織または全生物体内における1種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する方法であって、該細胞、組織または生物全体に、請求項1〜33のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項53】
前記1種以上のステロイドレセプターが、鉱質コルチコイドレセプターを含む、請求項52に記載の方法。

【公表番号】特表2008−526869(P2008−526869A)
【公表日】平成20年7月24日(2008.7.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−550462(P2007−550462)
【出願日】平成18年1月6日(2006.1.6)
【国際出願番号】PCT/US2006/000319
【国際公開番号】WO2006/076202
【国際公開日】平成18年7月20日(2006.7.20)
【出願人】(506024489)エグゼリクシス, インコーポレイテッド (50)
【Fターム(参考)】